Antistaminici

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Antistaminici di ultima generazione
Gli antistaminici sono sostanze che sopprimono gli effetti dell'istamina libera..

Quando un allergene entra nel corpo, l'istamina viene rilasciata dai mastociti del tessuto connettivo che compongono il sistema immunitario del corpo. Inizia a interagire con specifici recettori e provoca prurito, gonfiore, eruzione cutanea e altre manifestazioni allergiche. Gli antistaminici sono responsabili del blocco di questi recettori. Ci sono tre generazioni di questi medicinali nel 2019..

Oggi considereremo una nuova generazione di antistaminici, sono efficaci e praticamente non causano effetti collaterali. Troverai l'elenco di tali farmaci rilevanti per il 2019 nell'articolo. Lascia il tuo commento nei commenti..

Cause di allergia

Le principali cause di allergie:

  • prodotti di scarto di una zecca domestica;
  • polline di varie piante da fiore;
  • composti proteici estranei contenuti in vaccini o plasma donatore;
  • esposizione alla luce solare, freddo;
  • polvere (libro, famiglia, strada);
  • spore di diversi funghi o muffe;
  • peli di animali (caratteristici principalmente di gatti, conigli, cani, cincillà);
  • detergenti e detergenti chimici;
  • preparati medici (anestetici, antibiotici);
  • prodotti alimentari, principalmente uova, frutta (arance, cachi, limoni), latte, noci, grano, frutti di mare, soia, bacche (viburno, uva, fragole);
  • punture di insetti / artropodi;
  • lattice;
  • cosmetici;
  • stress psicologico / emotivo;
  • Stile di vita malsano.

In realtà, un'allergia può essere riconosciuta da lacrimazione improvvisa, naso che cola, prurito, starnuti, arrossamento della pelle e altre manifestazioni dolorose inaspettate. Molto spesso, tali sintomi allergici si verificano a diretto contatto con una specifica sostanza allergenica riconosciuta dal corpo umano come agente causale della malattia, a seguito della quale vengono attivate contromisure.

I medici considerano come allergeni, come sostanze che rivelano un effetto allergenico diretto, quindi agenti che possono aumentare l'effetto di altri allergeni.

La risposta di una persona agli effetti di vari allergeni dipende in gran parte dalle caratteristiche genetiche individuali del suo sistema immunitario. Recensioni di numerosi studi indicano una predisposizione allergica ereditaria. Quindi i genitori con allergie hanno molte più probabilità di avere un bambino con una patologia simile rispetto a una coppia in buona salute.

Indicazioni per l'uso

Prescrivere gli antistaminici, compresa l'ultima generazione, è necessario assolutamente un medico, facendo una diagnosi accurata. Di norma, la loro somministrazione è consigliabile in presenza di tali sintomi e malattie:

  • sindrome atopica precoce in un bambino;
  • rinite stagionale o annuale;
  • reazione negativa a polline di piante, peli di animali, polvere domestica, alcuni farmaci;
  • bronchite grave;
  • angioedema;
  • shock anafilattico;
  • allergie alimentari;
  • enteropatia;
  • asma bronchiale;
  • dermatite atopica;
  • congiuntivite causata dall'esposizione ad allergeni;
  • forme croniche, acute e altre forme di orticaria;
  • dermatite allergica.

Il meccanismo d'azione degli antistaminici

Il meccanismo d'azione dei farmaci usati contro le allergie si basa sulla loro capacità di invertire l'inibizione dei recettori dell'istamina H1.

Non possono sostituire completamente l'istamina, ma bloccano efficacemente quei recettori che non è riuscito a occupare. Ecco perché vengono utilizzati quando è necessario per prevenire allergie in rapido sviluppo e gravi. Inoltre, i bloccanti H1 impediscono la produzione di nuovi lotti di istamina se la malattia si sta attivamente sviluppando. I moderni farmaci antiallergici possono influenzare non solo le istamine, ma anche la bradichinina, la serotonina e i leucotrieni.

Quando si interagisce con i recettori H1, si verificano i seguenti effetti:

  1. Azione antispasmodica.
  2. Effetto broncodilatatore se si verifica uno spasmo dopo l'esposizione all'istamina.
  3. Prevenire la vasodilatazione.
  4. normalizzare la permeabilità della parete del vaso, specialmente nel letto capillare.

Gli antistaminici non possono influenzare l'acidità e la secrezione gastrica perché non interagiscono con i recettori dell'istamina H2.

Generazioni di antistaminici

Esistono diverse generazioni di antistaminici. Con ogni generazione, il numero e la forza degli effetti collaterali e la probabilità di dipendenza diminuiscono, aumenta la durata dell'azione.

Quella che segue è la classificazione adottata dall'OMS nel 2019:

Generazione:Principio attivo:
Prima generazione.

Gli antistaminici di prima generazione sono caratterizzati dalle seguenti proprietà farmacologiche:

  • ridurre il tono muscolare;
  • ha un effetto sedativo, ipnotico e anticolinergico;
  • potenziare gli effetti dell'alcol;
  • avere un effetto anestetico locale;
  • dare un effetto terapeutico rapido e forte, ma a breve termine (4-8 ore);
  • l'uso a lungo termine riduce l'attività antistaminica, quindi ogni 2-3 settimane i fondi cambiano.
  • Chloropyramine;
  • dimetindene;
  • Diphenhydramine;
  • Clemastine;
  • mebidrolina;
  • Meclizine;
  • prometazina;
  • clorfenamina;
  • Sechifenadine;
  • dimenidrinato.
Seconda generazione.

Hanno vantaggi rispetto ai farmaci di prima generazione:

  • non vi è alcun effetto sedativo e anticolinergico, poiché questi farmaci non superano
  • barriera emato-encefalica, solo alcuni soggetti manifestano sonnolenza moderata;
  • l'attività mentale, l'attività fisica non soffrono;
  • l'effetto dei farmaci raggiunge le 24 ore, quindi vengono assunti una volta al giorno;
  • non creano dipendenza, il che consente loro di essere prescritti a lungo (3-12 mesi);
  • quando interrompe l'assunzione dei farmaci, l'effetto terapeutico dura circa una settimana;
  • le medicine non sono assorbite con il cibo nel tratto digestivo.
  • cetirizina;
  • terfenadina;
  • astemizolo;
  • Azelastine;
  • Akrivastin;
  • loratadina;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • rupatadina;
  • Karebastin.
L'ultima generazione (terza).

Tutti gli antistaminici di ultima generazione non hanno un effetto cardiotossico e sedativo, pertanto possono essere utilizzati da persone la cui attività è associata a un'alta concentrazione di attenzione.

Questi farmaci bloccano i recettori H1 e hanno anche un effetto aggiuntivo sulle manifestazioni allergiche. Hanno un'alta selettività, non superano la barriera emato-encefalica, quindi non sono caratterizzati da effetti negativi dal sistema nervoso centrale, non vi sono effetti collaterali sul cuore.

  • levocetirizina;
  • desloratadina;
  • Fexofenadine;
  • Norastemizole.

Struttura chimica e proprietà

I farmaci antiallergici possono essere suddivisi in diversi tipi a seconda della loro struttura chimica. Gli effetti e le proprietà pronunciati si formano in base al tipo e alla struttura..

Tipo di farmaco:varietà:Proprietà caratteristiche:
EthanolominesClemastina, difenidramina, dimenidrinato, doxilamminaSedazione pronunciata, sonnolenza, effetto m-anticolinergico.
EtilendiamminaChloropyramineSedazione pronunciata, sonnolenza, effetto m-anticolinergico.
alchilammineDimetinden, acrivastin, chlorphenamineProvoca un aumento dell'eccitazione del sistema nervoso centrale, ma la sedazione è debole.
piperazineCetirizina, idrossizinaLieve sedazione.
piperidineEbastina, loratadina, levocabastina, fexofenadinaSedazione debole, non influenzano il sistema nervoso e sono privi di proprietà anticolinergiche.
fenotiazinePrometazina, ChifenadinaProprietà anticolinergiche e antiemetiche pronunciate.

Per determinare quali antistaminici sono migliori, è necessario considerare le loro caratteristiche distintive, i lati positivi e negativi, nonché l'effetto sul paziente e l'allergia stessa.

Lo sviluppo dei bloccanti dei recettori H1 ha avuto luogo gradualmente e oggi si possono distinguere tre generazioni di farmaci, ognuno dei quali ha le sue caratteristiche.

Antistaminici di ultima generazione: elenco

Elenco attuale per il 2019 dei migliori antistaminici di ultima generazione per sbarazzarsi dei sintomi di allergia negli adulti:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Secondo i criteri di valutazione, l'ultima generazione di farmaci allergici non dovrebbe influire sul funzionamento del sistema nervoso centrale, produrre un effetto tossico su cuore, fegato e vasi sanguigni e interagire con altri medicinali.

Secondo la ricerca, nessuno di questi farmaci soddisfa questi requisiti..

Erius

Il farmaco è indicato per il trattamento della febbre da fieno stagionale, della rinite allergica, dell'orticaria cronica idiopatica con sintomi come lacrimazione, tosse, prurito, gonfiore della mucosa del rinofaringe.

svantaggi

Possono verificarsi effetti collaterali (nausea e vomito, mal di testa, tachicardia, sintomi allergici locali, diarrea, ipertermia). I bambini di solito hanno insonnia, mal di testa, febbre.

Benefici

Erius agisce in modo estremamente rapido sui sintomi delle allergie, può essere usato per trattare i bambini da un anno in quanto ha un alto grado di sicurezza.

È ben tollerato da adulti e bambini, è disponibile in diverse forme di dosaggio (compresse, sciroppo), che è molto conveniente per l'uso in pediatria. Può essere preso per un lungo periodo (fino a un anno), senza causare dipendenza (resistenza ad esso). Allevia in modo affidabile le manifestazioni della fase iniziale di una risposta allergica.

Dopo il corso del trattamento, l'effetto persiste per 10-14 giorni. Sintomi di sovradosaggio non osservati anche con un aumento di cinque volte della dose di Erius.

Trexil Neo

È un antagonista del recettore H1 selettivamente attivo ad azione rapida derivato dal buterfenolo, che differisce nella struttura chimica dagli analoghi.

È usato per la rinite allergica per alleviare i suoi sintomi, manifestazioni dermatologiche allergiche (dermografismo, dermatite da contatto, orticaria, eczema atonico), asma, sforzo fisico atonico e provocato, nonché in connessione con reazioni allergiche acute a varie sostanze irritanti.

svantaggi

Quando si supera la dose raccomandata, è stata osservata una debole manifestazione di un effetto sedativo, nonché reazioni dal tratto gastrointestinale, dalla pelle e dal tratto respiratorio.

Benefici

mancanza di effetti sedativi e anticolinergici, effetti sull'attività psicomotoria e sul benessere di una persona. Il farmaco è sicuro da usare in pazienti con glaucoma e che soffrono di disturbi della ghiandola prostatica..

Fexadine

Il farmaco è usato per trattare la rinite allergica stagionale con le seguenti manifestazioni di febbre da fieno: prurito cutaneo, starnuti, rinite, arrossamento della mucosa degli occhi e anche per il trattamento dell'orticaria idiopatica cronica e dei suoi sintomi: prurito cutaneo, arrossamento.

svantaggi

Dopo qualche tempo, la dipendenza dall'azione del farmaco è possibile, ha effetti collaterali: dispepsia, dismenorrea, tachicardia, mal di testa e vertigini, reazioni anafilattiche, perversione del gusto. Dipendenza da droga può formarsi.

Benefici

Durante l'assunzione del farmaco, non si manifestano effetti collaterali caratteristici degli antistaminici: compromissione della vista, costipazione, secchezza delle fauci, aumento di peso, effetto negativo sul lavoro del muscolo cardiaco.

Fexadine può essere acquistato in farmacia senza prescrizione medica; non è necessario un aggiustamento della dose per anziani, pazienti e insufficienza renale ed epatica. Il farmaco agisce rapidamente, mantenendo il suo effetto durante il giorno. Il prezzo del farmaco non è troppo elevato, è disponibile per molte persone che soffrono di allergie.

Antistaminici di quarta generazione: esistono??

Tutte le dichiarazioni dei creatori di annunci pubblicitari che posizionano i marchi di medicinali come "antistaminici di quarta generazione" non sono altro che un espediente pubblicitario. Questo gruppo farmacologico non esiste, sebbene gli esperti di marketing attribuiscano ad esso non solo farmaci di nuova creazione, ma anche farmaci di seconda generazione.

La classificazione ufficiale indica solo due gruppi di antistaminici: questi sono farmaci di prima e seconda generazione. Il terzo gruppo di metaboliti farmacologicamente attivi è posizionato nell'industria farmaceutica come "bloccanti dell'istamina H1 di terza generazione".

Antistaminici durante la gravidanza

Naturalmente, le donne allergiche che stanno pianificando una gravidanza o che stanno già portando il cuore di un bambino sono estremamente interessate a quali pillole allergiche possono essere assunte durante la gravidanza e l'ulteriore allattamento e se è possibile assumere tali farmaci in linea di principio durante questi periodi?

Per cominciare, durante la gravidanza, è meglio per una donna evitare di assumere qualsiasi farmaco, poiché il loro effetto può essere pericoloso sia per le donne in gravidanza che per la loro prole futura. Le pillole antistaminiche per le allergie durante la gravidanza nel primo trimestre sono severamente vietate, con l'eccezione di casi estremi che minacciano la vita della futura mamma. Nel 2 ° e 3 ° trimestre, l'uso di antistaminici è consentito anche con enormi restrizioni, poiché nessuno dei farmaci antiallergici terapeutici esistenti è completamente sicuro.

I soggetti allergici che soffrono di allergie stagionali possono essere avvisati di pianificare in anticipo durante la gravidanza quando specifici allergeni sono meno attivi. Per il resto, sarà anche meglio evitare il contatto con sostanze che causano le loro reazioni allergiche. Se non è possibile attuare tali raccomandazioni, la gravità di alcune manifestazioni allergiche può essere ridotta assumendo antistaminici naturali (olio di pesce, vitamine C e B12, zinco, acidi pantotenico, nicotinico ed oleico) e solo dopo aver consultato un medico.

Antistaminici: dalla difenidramina al telfast

Storicamente, il termine "antistaminici" indica i farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e i farmaci che agiscono sui recettori dell'istamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, ecc.) Sono chiamati blocchi dell'H2-istamina

Storicamente, il termine "antistaminici" indica i farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e i farmaci che agiscono sui recettori dell'istamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, ecc.) Sono chiamati bloccanti dell'H2-istamina. I primi sono usati per trattare le malattie allergiche, i secondi sono usati come farmaci antisecretori.

L'istamina, questo importante mediatore di vari processi fisiologici e patologici nel corpo, fu sintetizzata chimicamente nel 1907. Successivamente, è stato isolato dai tessuti animali e umani (Windaus A., Vogt W.). Ancora più tardi, furono determinate le sue funzioni: secrezione gastrica, funzione dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale, reazioni allergiche, infiammazione, ecc. Dopo quasi 20 anni, nel 1936, furono create le prime sostanze con attività antistaminica (Bovet D., Staub A.). E già negli anni '60, l'eterogeneità dei recettori nel corpo all'istamina è stata dimostrata e tre sottotipi di essi sono stati distinti: H1, H2 e H3, che si differenziano per struttura, localizzazione ed effetti fisiologici che si verificano durante la loro attivazione e blocco. Da quel momento, inizia un periodo attivo di sintesi e test clinici su una varietà di antistaminici.

Numerosi studi hanno dimostrato che l'istamina, agendo sui recettori del sistema respiratorio, degli occhi e della pelle, provoca sintomi allergici caratteristici e antistaminici che bloccano selettivamente i recettori di tipo H1 sono in grado di prevenirli e fermarli.

La maggior parte degli antistaminici utilizzati ha un numero di specifiche proprietà farmacologiche che le caratterizzano come un gruppo separato. Questi includono i seguenti effetti: antiprurito, decongestionante, antispastico, anticolinergico, antiserotonina, anestetizzante sedativo e locale, nonché prevenzione del broncospasmo indotto dall'istamina. Alcuni di essi sono causati non dal blocco dell'istamina, ma da caratteristiche strutturali..

Gli antistaminici bloccano l'azione dell'istamina sui recettori H1 mediante il meccanismo dell'inibizione competitiva e la loro affinità per questi recettori è molto inferiore a quella dell'istamina. Pertanto, questi farmaci non sono in grado di spostare l'istamina associata al recettore, bloccano solo i recettori non occupati o rilasciati. Di conseguenza, i bloccanti H1 sono più efficaci nel prevenire reazioni allergiche di tipo immediato e in caso di reazione sviluppata impediscono il rilascio di nuove porzioni di istamina.

Per la loro struttura chimica, la maggior parte di essi sono ammine liposolubili, che hanno una struttura simile. Il nucleo (R1) è rappresentato da un gruppo aromatico e / o eterociclico ed è legato a un gruppo amminico tramite una molecola di azoto, ossigeno o carbonio (X). Il nucleo determina la gravità dell'attività antistaminica e alcune delle proprietà della sostanza. Conoscendo la sua composizione, si può prevedere la forza del farmaco e i suoi effetti, ad esempio la capacità di penetrare nella barriera emato-encefalica.

Esistono diverse classificazioni di antistaminici, sebbene nessuna di esse sia generalmente accettata. Secondo una delle classificazioni più popolari, gli antistaminici sono divisi in farmaci di prima e seconda generazione al momento della creazione. I farmaci di prima generazione sono anche chiamati sedativi (per effetto collaterale dominante), a differenza dei farmaci di seconda generazione non sedativi. Allo stato attuale, è consuetudine isolare la terza generazione: include fondamentalmente nuovi farmaci: i metaboliti attivi, che, oltre alla più alta attività antistaminica, mostrano una mancanza di sedazione e effetti cardiotossici caratteristici dei farmaci di seconda generazione (vedi tabella).

Inoltre, la struttura chimica (a seconda del legame X) degli antistaminici è divisa in diversi gruppi (etanolamine, etilendiammina, alchilamine, derivati ​​di alfacarbolina, chinuclidina, fenotiazina, piperazina e piperidina).

Antistaminici di prima generazione (sedativi). Tutti sono altamente solubili nei grassi e, oltre all'istamina H1, bloccano anche i recettori colinergici, muscarinici e serotoninici. Essendo bloccanti competitivi, si legano in modo reversibile ai recettori H1, il che porta all'uso di dosi abbastanza elevate. Le seguenti proprietà farmacologiche sono le più caratteristiche..

  • L'effetto sedativo è determinato dal fatto che la maggior parte degli antistaminici di prima generazione, che si dissolvono facilmente nei lipidi, penetrano bene attraverso la barriera emato-encefalica e si legano ai recettori H1 del cervello. Forse il loro effetto sedativo consiste nel bloccare i recettori centrali della serotonina e dell'acetilcolina. Il grado di manifestazione dell'effetto sedativo della prima generazione varia in diversi farmaci e in diversi pazienti da moderati a gravi e aumenta quando combinato con alcol e droghe psicotrope. Alcuni di essi sono usati come sonniferi (doxylamine). Raramente, invece della sedazione, si verifica agitazione psicomotoria (più spesso a dosi terapeutiche moderate nei bambini e ad alte dosi tossiche negli adulti). A causa dell'effetto sedativo, la maggior parte dei farmaci non può essere utilizzata durante il lavoro che richiede attenzione. Tutti i farmaci di prima generazione potenziano gli effetti dei farmaci sedativi e ipnotici, degli analgesici narcotici e non narcotici, degli inibitori delle monoaminossidasi e dell'alcool.
  • L'effetto ansiolitico inerente all'idrossizina può essere dovuto alla soppressione dell'attività in alcune aree della regione subcorticale del sistema nervoso centrale.
  • Le reazioni simili all'atropina associate alle proprietà anticolinergiche dei farmaci sono le più caratteristiche di etanolamina ed etilendiammina. Manifestato da secchezza delle fauci e rinofaringe, ritenzione urinaria, costipazione, tachicardia e compromissione della vista. Queste proprietà forniscono l'efficacia dei rimedi discussi per la rinite non allergica. Allo stesso tempo, possono aumentare l'ostruzione nell'asma bronchiale (a causa di un aumento della viscosità dell'espettorato), causare esacerbazione del glaucoma e portare ad ostruzione infravesicale nell'adenoma prostatico, ecc..
  • L'effetto antiemetico e anti-pompaggio è anche probabilmente associato all'effetto anticolinergico centrale dei farmaci. Alcuni farmaci antistaminici (difenidramina, prometazina, ciclizina, meklizina) riducono la stimolazione dei recettori vestibolari e inibiscono la funzione del labirinto e pertanto possono essere utilizzati nelle malattie del movimento.
  • Numerosi bloccanti dell'istamina H1 riducono i sintomi del parkinsonismo a causa dell'inibizione centrale degli effetti dell'acetilcolina.
  • L'effetto antitosse è più caratteristico della difenidramina, è realizzato a causa dell'effetto diretto sul centro della tosse nel midollo allungato.
  • L'effetto antiserotonina, principalmente caratteristico della ciproeptadina, ne determina l'uso nell'emicrania.
  • L'effetto di blocco dell'α1 con vasodilatazione periferica, particolarmente inerente alla serie di fenotiazine antistaminiche, può portare a una riduzione transitoria della pressione sanguigna in soggetti sensibili.
  • L'azione anestetica locale (simile alla cocaina) è caratteristica della maggior parte degli antistaminici (si verifica a causa di una diminuzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio). Difenidramina e prometazina sono anestetici locali più forti della novocaina. Allo stesso tempo, hanno effetti sistemici simili alla chinidina, manifestati dall'allungamento della fase refrattaria e dallo sviluppo della tachicardia ventricolare.
  • Tachifilassi: riduzione dell'attività antistaminica con uso prolungato, a conferma della necessità di alternare i farmaci ogni 2-3 settimane.
  • Va notato che gli antistaminici di prima generazione differiscono dalla seconda generazione nella breve durata dell'esposizione con un inizio relativamente rapido di effetto clinico. Molti di loro sono disponibili in forme parenterali. Tutto quanto sopra, oltre che a basso costo, determina oggi l'uso diffuso di antistaminici.

Inoltre, molte delle qualità che sono state discusse, hanno permesso di occupare una nicchia nel campo del trattamento di alcune patologie (emicrania, disturbi del sonno, disturbi extrapiramidali, ansia, cinetosi, ecc.) Che non sono associate alle allergie dai "vecchi" antistaminici. Molti antistaminici di prima generazione fanno parte dei preparati combinati utilizzati per il raffreddore, come sedativi, sonniferi e altri componenti.

I più comunemente usati sono cloropiramina, difenidramina, clemastina, ciproeptadina, prometazina, fenarolo e idrossizina.

La cloropiramina (suprastin) è uno degli antistaminici sedativi più utilizzati. Ha una significativa attività antistaminica, anticolinergico periferico e moderato effetto antispasmodico. Efficace nella maggior parte dei casi per il trattamento della rinocongiuntivite allergica stagionale e perenne, edema di Quincke, orticaria, dermatite atopica, eczema, prurito di varie eziologie; in forma parenterale - per il trattamento di condizioni allergiche acute che richiedono cure di emergenza. Fornisce una vasta gamma di dosi terapeutiche utilizzate. Non si accumula nel siero del sangue, pertanto non provoca sovradosaggio con un uso prolungato. Suprastin è caratterizzato da una rapida insorgenza dell'effetto e da una breve durata (incluso il lato) dell'azione. In questo caso, la cloropiramina può essere combinata con bloccanti H1 non sedativi al fine di aumentare la durata dell'azione antiallergica. Suprastin è attualmente uno degli antistaminici più venduti in Russia. Ciò è oggettivamente associato alla comprovata alta efficienza, controllabilità del suo effetto clinico, presenza di varie forme di dosaggio, comprese quelle iniettabili, e basso costo.

La difenidramina, la più conosciuta nel nostro paese con il nome di difenidramina, è uno dei primi bloccanti H1 sintetizzati. Ha un'attività antistaminica abbastanza elevata e riduce la gravità delle reazioni allergiche e pseudoallergiche. A causa del significativo effetto colinolitico, ha un effetto antitosse, antiemetico e allo stesso tempo provoca mucose secche, ritenzione urinaria. A causa della lipofilicità, la difenidramina dà una sedazione pronunciata e può essere utilizzata come sonniferi. Ha un significativo effetto anestetico locale, a seguito del quale viene talvolta usato come alternativa per l'intolleranza alla novocaina e alla lidocaina. La difenidramina è presentata in varie forme di dosaggio, anche per uso parenterale, che ne ha determinato l'uso diffuso nella terapia di emergenza. Tuttavia, una gamma significativa di effetti collaterali, imprevedibilità delle conseguenze e degli effetti sul sistema nervoso centrale richiedono una maggiore attenzione al suo uso e, se possibile, all'uso di mezzi alternativi.

La clemastina (tavegil) è un farmaco antistaminico altamente efficace simile in azione alla difenidramina. Ha un'elevata attività anticolinergica, ma in misura minore penetra nella barriera emato-encefalica. Esiste anche in forma iniettabile, che può essere utilizzata come rimedio aggiuntivo per shock anafilattico e angioedema, per la prevenzione e il trattamento di reazioni allergiche e pseudoallergiche. Tuttavia, è nota l'ipersensibilità alla clemastina e ad altri antistaminici con una struttura chimica simile..

La ciproeptadina (peritolo), insieme ad un antistaminico, ha un significativo effetto antiserotonina. A questo proposito, viene utilizzato principalmente per alcune forme di emicrania, sindrome da dumping, come mezzo per aumentare l'appetito, con anoressia di varie origini. È il farmaco di scelta per l'orticaria fredda.

Prometazina (pipolfen) - un effetto pronunciato sul sistema nervoso centrale ha determinato il suo uso nella sindrome di Meniere, corea, encefalite, malattia del mare e dell'aria, come antiemetico. In anestesia, la prometazina viene utilizzata come componente delle miscele litiche per potenziare l'anestesia..

La quifenadina (fencarolo) - ha un'attività antistaminica inferiore rispetto alla difenidramina, ma è anche caratterizzata da una minore penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, che determina una minore gravità delle sue proprietà sedative. Inoltre, il fencarol non solo blocca i recettori dell'istamina H1, ma riduce anche il contenuto di istamina nei tessuti. Può essere utilizzato nello sviluppo della tolleranza ad altri antistaminici sedativi.

Idrossizina (atarax) - nonostante l'attività antistaminica esistente, non viene utilizzata come agente antiallergico. È usato come agente ansiolitico, sedativo, miorilassante e antiprurito..

Pertanto, gli antistaminici di prima generazione che colpiscono sia l'H1 che altri recettori (serotonina, recettori colinergici centrali e periferici, recettori a-adrenergici) hanno effetti diversi, che ne hanno determinato l'uso in molte condizioni. Ma la gravità degli effetti collaterali non ci consente di considerarli come farmaci di prima scelta nel trattamento delle malattie allergiche. L'esperienza acquisita nel loro uso ha permesso lo sviluppo di farmaci unidirezionali - la seconda generazione di antistaminici.

Antistaminici di seconda generazione (non sedativi). A differenza della generazione precedente, quasi non hanno effetti sedativi e anticolinergici, ma differiscono nella selettività dell'azione sui recettori H1. Tuttavia, per loro, l'effetto cardiotossico è stato notato in varia misura..

I più comuni per loro sono le seguenti proprietà.

  • Elevata specificità e alta affinità per i recettori H1 senza effetti sui recettori della colina e della serotonina.
  • La rapida insorgenza dell'effetto clinico e la durata dell'azione. Il prolungamento può essere ottenuto a causa dell'elevato legame con le proteine, del cumulo del farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo e dell'escrezione ritardata.
  • Sedazione minima quando si usano droghe a dosi terapeutiche. È spiegato dal passaggio debole della barriera emato-encefalica a causa delle caratteristiche strutturali di questi agenti. Alcuni soggetti particolarmente sensibili possono sperimentare sonnolenza moderata, che raramente è la causa della sospensione del farmaco..
  • Mancanza di tachifilassi con uso prolungato.
  • La capacità di bloccare i canali del potassio del muscolo cardiaco, che è associata a un prolungamento dell'intervallo QT e disturbi del ritmo cardiaco. Il rischio di questo effetto collaterale aumenta con la combinazione di antistaminici con antimicotici (ketoconazolo e intraconazolo), macrolidi (eritromicina e claritromicina), antidepressivi (fluoxetina, sertralina e paroxetina), con l'uso di succo di pompelmo e in pazienti con grave funzionalità epatica.
  • L'assenza di forme parenterali, tuttavia, alcune di esse (azelastina, levocabastina, bamipina) sono disponibili come forme topiche.

Di seguito sono riportati gli antistaminici di seconda generazione con le proprietà più caratteristiche..

Terfenadina - il primo farmaco antistaminico, privo di un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale. La sua creazione nel 1977 fu il risultato di uno studio di entrambi i tipi di recettori dell'istamina e delle caratteristiche strutturali e degli effetti dei bloccanti H1 esistenti e gettò le basi per lo sviluppo di una nuova generazione di antistaminici. Attualmente, la terfenadina viene utilizzata sempre meno, a causa della sua maggiore capacità di causare aritmie fatali associate all'allungamento dell'intervallo QT (torsione di punta).

L'astemizolo è uno dei farmaci ad azione più lunga del gruppo (l'emivita del suo metabolita attivo dura fino a 20 giorni). È caratterizzato da un legame irreversibile ai recettori H1. Quasi nessun effetto sedativo, non interagisce con l'alcol. Poiché l'astemizolo ha un effetto ritardato sul decorso della malattia, nel processo acuto il suo uso è impraticabile, ma può essere giustificato nelle malattie allergiche croniche. Poiché il farmaco ha la proprietà di accumularsi nel corpo, aumenta il rischio di sviluppare gravi aritmie cardiache, a volte fatali. In relazione a questi pericolosi effetti collaterali, la vendita di astemizolo negli Stati Uniti e in alcuni altri paesi è stata sospesa.

L'acrivastina (Semprex) è un farmaco ad alta attività antistaminica con effetti sedativi e anticolinergici minimamente pronunciati. Una caratteristica della sua farmacocinetica è un basso tasso metabolico e l'assenza di cumulo. L'acrivastina è preferita nei casi in cui non è necessario un trattamento antiallergico continuo a causa del rapido raggiungimento dell'effetto e dell'azione a breve termine, che consente l'uso di un regime di dosaggio flessibile.

Il dimetenden (fenistil) è il più vicino agli antistaminici di prima generazione, ma differisce da essi per gravità e effetto muscarinici significativamente più bassi, attività antiallergica e durata d'azione più elevate.

La loratadina (claritina) è uno dei farmaci di seconda generazione più venduti, comprensibile e logico. La sua attività antistaminica è superiore a quella di astemizolo e terfenadina, a causa della maggiore forza legante ai recettori H1 periferici. Il farmaco è privato di un effetto sedativo e non potenzia l'effetto dell'alcool. Inoltre, la loratadina praticamente non interagisce con altri farmaci e non ha un effetto cardiotossico.

I seguenti antistaminici sono farmaci locali e hanno lo scopo di alleviare le manifestazioni locali di allergie.

La levocabastina (histimet) viene utilizzata sotto forma di colliri per il trattamento della congiuntivite allergica dipendente dall'istamina o come spray per la rinite allergica. Se applicato localmente, entra nella circolazione sistemica in piccola quantità e non ha effetti indesiderati sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

L'azelastina (allergodil) è un trattamento altamente efficace per la rinite allergica e la congiuntivite. Usata sotto forma di spray nasale e colliri, l'azelastina è praticamente priva di effetti sistemici.

Un altro antistaminico topico è la bamipina (soventolo) sotto forma di gel destinato all'uso in lesioni allergiche cutanee accompagnate da prurito, punture di insetti, ustioni da meduse, congelamento, scottature solari e lievi ustioni termiche.

Antistaminici di terza generazione (metaboliti). La loro differenza fondamentale è che sono metaboliti attivi di antistaminici di generazione precedente. La loro caratteristica principale è l'incapacità di influenzare l'intervallo QT. Attualmente rappresentato da due farmaci: cetirizina e fexofenadina..

La cetirizina (zyrtec) è un antagonista del recettore H1 periferico altamente selettivo. È un metabolita attivo dell'idrossizina, che ha un effetto sedativo molto meno pronunciato. La cetirizina non viene quasi metabolizzata nel corpo e la velocità della sua escrezione dipende dalla funzionalità renale. La sua caratteristica è l'alta capacità di penetrare nella pelle e, di conseguenza, l'efficacia nelle manifestazioni cutanee di allergie. La cetirizina né nell'esperimento né in clinica ha mostrato alcun effetto aritmogeno sul cuore, che ha predeterminato l'area di uso pratico dei farmaci metabolici e ha determinato la creazione di un nuovo farmaco - fexofenadina.

La fexofenadina (telfast) è un metabolita attivo della terfenadina. La fexofenadina non subisce trasformazioni nel corpo e la sua cinetica non cambia con alterata funzionalità epatica e renale. Non entra in alcuna interazione farmacologica, non ha un effetto sedativo e non influenza l'attività psicomotoria. A questo proposito, il farmaco è approvato per l'uso da parte di persone le cui attività richiedono maggiore attenzione. Lo studio dell'effetto della fexofenadina sul valore QT ha mostrato sia nell'esperimento che nella clinica che non vi sono effetti cardiotropici quando si usano dosi elevate e con un uso prolungato. Insieme alla massima sicurezza, questo strumento dimostra la capacità di bloccare i sintomi nel trattamento della rinite allergica stagionale e dell'orticaria idiopatica cronica. Pertanto, la farmacocinetica, il profilo di sicurezza e l'elevata efficacia clinica rendono la fexofenadina l'antistaminico più promettente attualmente..

Quindi, nell'arsenale del medico c'è una quantità sufficiente di antistaminici con varie proprietà. Va ricordato che forniscono solo un sollievo sintomatico dalle allergie. Inoltre, a seconda della situazione specifica, è possibile utilizzare sia vari farmaci che le loro diverse forme. È anche importante che il medico ricordi la sicurezza degli antistaminici.

Antistaminici. Classificazione. Meccanismo di azione. Effetti farmacologici. Indicazioni per l'uso Effetto collaterale.

gli antistaminici sono farmaci che inibiscono l'H 1 -I recettori dell'istamina eliminano gli effetti dell'istamina, che porta a una diminuzione degli spasmi indotti dall'istamina dei muscoli lisci dei bronchi e dell'intestino, una diminuzione della permeabilità dei capillari, la prevenzione dell'edema dei tessuti e la prevenzione e il sollievo delle reazioni allergiche. Blockers H 1 -i recettori dell'istamina hanno effetti antistaminici, antiallergici e sedativi

Classificazione di antistaminici.

1) 1a generazione - agire sui recettori H1-istamina periferici e centrali, causare un effetto sedativo, non avere un ulteriore effetto antiallergico. bamipina, dimetindene, difenidramina. clemastina, ossatomide, prometazina; con azione antiserotonina: Dimebon (Dimebone), ciproeptadina (Peritol).

2) 2a generazione - agire sui recettori dell'istamina e stabilizzare la membrana dei mastociti, cardiotossica: ketotifene, loratadina (non cardiotossica), ebastina, acrivastina.

3) 3a generazione: agire solo sui recettori periferici dell'istamina H1, non provocare effetti sedativi e cardiotossici, sono metaboliti attivi: fexofenadina, desloratadina.

farmacocinetica:

1a generazione: ben assorbita dal tratto gastrointestinale, che agisce per 30 minuti, durata - 4-12 ore, h / p BBB, barriera placentare, metabolizza nel fegato, T1 / 2 24 ore.

2a generazione: non penetrare nel BBB h / s, non provocare un effetto sedativo, l'effetto massimo si verifica in circa 6 ore.

3generazione: valida per 30-60 minuti, durata - 24-48 ore, si lega in larga misura alle proteine ​​del sangue, si accumula e viene lentamente escreta.

Effetti farmacologici

§ Effetto antistaminico.

§ Effetto anticolinergico.

§ Sedazione.

§ Effetto simile all'atropina.

§ Effetti antiemetici e anti-tosse.

1 generazione - a dosi elevate, può portare al rilascio di istamina, ha un effetto ansiolitico (con cinetosi e vomito), effetto simile all'atropina (secchezza delle fauci, costipazione, ritenzione urinaria, compromissione della vista), effetto antiserotonina (con emicrania), effetto anestetico locale (difenina e prometazina ), creano dipendenza, sono prescritti per la prevenzione e il trattamento della rinite allergica, prurito e orticaria, dermatite, shock anafilattico, usati in combinazione con adrenostimolanti per la rinite allergica, sono anche applicati localmente. Possibilità di ipersensibilità e fotosensibilizzazione.

2a e 3a generazione: elevata specificità e affinità per i recettori dell'istamina H1 senza effetti sulla serotonina e sui recettori colinergici M, non vi è alcun effetto sedativo, la tolleranza non si sviluppa. “La generazione provoca un blocco delle cellule di potassio del sistema di conduzione delle cellule cardiache, viola il ritmo del cuore. Il rischio aumenta quando combinato con farmaci antifungini, macrolidi, antidepressivi, ecc..

indicazioni per l'assegnazione dei bloccanti H 1 -Recettori dell'istamina di prima generazione.

§ Reazioni allergiche acute (orticaria, edema di Quincke).

§ Prurito dermatosi (dermatite atopica, eczema, orticaria recidivante cronica).

§ Premedicazione prima delle procedure chirurgiche o diagnostiche.

§ Trattamento sintomatico di ARVI.


indicazioni per l'assegnazione dei bloccanti H 1 -Recettori dell'istamina di seconda generazione.

§ Rinite allergica stagionale (pollinosi) e per tutto l'anno.

§ Prurito dermatosi (dermatite atopica, eczema, orticaria recidivante cronica).


indicazioni per l'assegnazione dei bloccanti H 1 -Recettori dell'istamina di terza generazione.

§ Rinite allergica stagionale (pollinosi) e per tutto l'anno.

§ Orticaria idiopatica cronica.

Effetti collaterali:

Con bloccanti H. 1 -I seguenti effetti indesiderati possono verificarsi con i recettori di generazione I dell'istamina.

§ Ridotta capacità di concentrazione.

§ Dal sistema digestivo:

§ Aumentare o diminuire l'appetito.

§ Sensazione di disagio nella regione epigastrica.

Con bloccanti H. 1 -recettori dell'istamina di seconda generazione, un effetto cardiotossico può essere osservato a causa del blocco dei canali potassio dei cardiomiociti e manifestato dal prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG.


Con bloccanti H. 1 -Recettori dell'istamina di terza generazione, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati.

§ Aumento dell'attività degli enzimi epatici.

§ Aumento della concentrazione di bilirubina.

Antisettici e disinfettanti. Antisettici del cavo orale. Definizione Classificazione. Meccanismi d'azione. Effetti farmacologici. Indicazioni per l'uso Effetto collaterale.

Gli antisettici e i disinfettanti sono antimicrobici che mancano di selettività antimicrobica (sono attivi contro la maggior parte dei microrganismi, protozoi e funghi e non causano resistenza). I disinfettanti vengono utilizzati per combattere i patogeni presenti nell'ambiente esterno (trattamento di locali, acqua, utensili, biancheria, ecc.).

Gli antisettici sono usati per distruggere i patogeni situati sulla superficie dei tessuti umani. Vengono applicati sulla pelle e sulle mucose (compresi il tratto gastrointestinale e il tratto urinario), in odontoiatria vengono utilizzati per il trattamento di tasche gengivali patologiche per periodontosi, canali radicolari e cavità dentarie.

Meccanismo di azione la maggior parte degli antisettici e disinfettanti sono associati alla loro capacità di denaturare le proteine ​​(strutturali ed enzimatiche) e quindi hanno un effetto battericida. A causa della mancanza di selettività, antisettici e disinfettanti sono organotropi rispetto al macroorganismo).

2. Classificazione e rappresentanti chiave
Gli antisettici e i disinfettanti sono classificati per struttura chimica:

I. Composti contenenti alogeni (derivati ​​del cloro, iodio, ecc.) Effetti farmacologici: gli antisettici di questo gruppo hanno un pronunciato effetto battericida, sporocida, fungicida e deodorante. I più attivi sono preparati contenenti o rilasciando alogeni elementali (soluzione di candeggina, cloramina B, soluzione di iodio alcolico, soluzione di Lugol, iodolo, iodocam, iodoformio, pantocide).

II. Agenti ossidanti (permanganato di potassio, soluzione di perossido di idrogeno, idroperite)..) Effetti farmacologici: il principio di azione dei farmaci di questo gruppo è di rilasciare ossigeno e ossidare i componenti organici del protoplasma dei microrganismi. Hanno un effetto deodorante. Una soluzione di perossido di idrogeno favorisce la pulizia meccanica della ferita e smette di sanguinare.

III. Antisettici del gruppo fenolo (fenolo puro, resorcinolo, tricresolo, ferosolo, resorcinolo, benzonaphthol, vagotil)..) Effetti farmacologici: il fenolo ha un effetto battericida, sporocida e fungicida. Irritante per i tessuti, facilmente assorbito dal sito di applicazione, tossico. Come un antisettico viene utilizzato in odontoiatria nel trattamento dei canali radicolari e della polpa necrotica del dente. Vagotil ha un effetto battericida e tricomonacido locale. Il resorcinolo come antisettico è inferiore al fenolo. Ha un effetto cheratoplastico in piccole concentrazioni e un effetto cheratolitico e cauterizzante in alte concentrazioni.

Il gruppo fenolo include anche l'eugenolo (allil guaiacol), che è il componente principale dell'olio di chiodi di garofano e ha un effetto disinfettante e anestetico locale.

IV. Antisettici alifatici del gruppo di alcoli e aldeidi (soluzione di formaldeide, esametilentetramina (metenamina), alcool etilico, beta-1-lisoforma, tsiminale).

.Effetti farmacologici: i preparati di formaldeide hanno proprietà antimicrobiche, sporocide, deodoranti, disidratanti e mummificanti. Sono usati per trattare la pelle con iperidrosi e in odontoiatria per necrotizzazione e mummificazione della polpa dei denti. L'attività antimicrobica dell'alcool etilico aumenta con l'aumentare della concentrazione. Non influisce sulle controversie.

L'esametilentetrammina viene utilizzata come antisettico per le infezioni del tratto urinario (la capacità del farmaco di decomporsi in un ambiente acido con la formazione di formaldeide). Fa parte delle compresse "Urosal", "Urobesal", "Calcex". Il lisoformio (una miscela di formalina e sapone di potassio nell'alcool) viene utilizzato per la pulizia in ginecologia. Tsiminal sopprime localmente la flora gram-positiva e gram-negativa, promuove la guarigione e l'epitelizzazione delle ferite.

Gli antisettici sono usati come disinfettanti e agenti deodoranti nel trattamento delle malattie infiammatorie purulente della regione maxillo-facciale:
malattie dentali:

infezioni della mucosa orale, delle gengive, della lingua e delle labbra:

I 10 migliori rimedi per le allergie

La salute è la cosa più preziosa che una persona abbia. Ma ci sono disturbi che avvelenano metodicamente la vita e ne riducono la qualità, privando i piaceri semplici: contatto con gli animali domestici, dessert con il tuo frutto preferito, inalando l'aroma dei fiori. Tuttavia, il miglior rimedio per le allergie può alleviare rapidamente i sintomi e consentirti di nuovo di goderti appieno il mondo che ti circonda. Un farmaco antistaminico correttamente selezionato agisce rapidamente, elimina prurito, gonfiore, rinite allergica, dermatite, tosse e altre manifestazioni della malattia.

Cosa sono gli antistaminici

Gli antistaminici sono progettati per combattere le reazioni allergiche. La loro efficacia si basa sull'interazione con l'istamina, la sostanza principale che innesca la risposta del corpo a un allergene. In una persona sana, l'istamina è inattiva nei basofili e nei mastociti. Quest'ultima è una delle sottospecie dei globuli bianchi; da adulti si integrano nei tessuti connettivi e funzionano sul lato del sistema immunitario.

Al contatto dell'allergene con i recettori dei mastociti, l'istamina innesca processi estremamente spiacevoli:

  • broncospasmo;
  • gonfiore della mucosa nasale;
  • un'eruzione cutanea o prurito sulla pelle del viso e del corpo;
  • colica nell'intestino;
  • aumento della secrezione gastrica;
  • disturbi del ritmo cardiaco, ecc..

Nei casi più gravi, i decessi non sono rari. Attacchi allergici particolarmente pericolosi per un bambino.

La sostanza del farmaco antiallergenico previene o riduce l'insorgenza di questi sintomi disabilitando i recettori dell'istamina. Gli antistaminici possono anche essere utilizzati nel trattamento dei sintomi del raffreddore.

Classificazione delle allergie

I farmaci condizionalmente antiallergenici possono essere suddivisi in tre generazioni. Tale classificazione spesso implica la procedura per la creazione di droghe. Ma dal punto di vista della farmacocinetica, della chimica del principio attivo e della sua interazione con i recettori dell'istamina, i farmaci sono anche divisi in tre rami.

  1. La prima generazione blocca tutti i recettori dell'istamina.
  2. Il secondo riguarda il rilascio, la dinamica, la cinetica e il metabolismo dell'istamina stessa.
  3. Il terzo contiene metaboliti di farmaci di seconda linea.

Inoltre, altri tipi di farmaci possono essere utilizzati contro le allergie:

  • corticosteroidi, che sono farmaci ormonali;
  • farmaci stabilizzanti della membrana dei mastociti.

Ciò che influenza la scelta del farmaco

La scelta del corso di trattamento dovrebbe essere di esclusiva responsabilità del medico. I seguenti fattori influenzano la decisione di un medico:

  • clinica della malattia attuale - i suoi sintomi e le sindromi correlate;
  • tipo di allergia;
  • stadio della malattia;
  • storia precedente;
  • esperienza con l'assunzione di antistaminici;
  • caratteristiche di salute ed età del paziente;
  • condizioni specifiche, come la gravidanza o l'allattamento postpartum.

Il compito principale del medico curante è selezionare il farmaco più efficace e sicuro che aiuterà a controllare il decorso della malattia, alleviare i sintomi e riportare il paziente a una vita precedente in uno stato di remissione stabile.

Modulo di rilascio del prodotto

Gli antistaminici sono disponibili in quasi tutte le forme di trattamento. Compresse anti-allergeniche, confetti, polveri per la preparazione di sospensioni e persino deliziosi sciroppi sono ampiamente rappresentati sul mercato. I genitori come quest'ultimo, perché a volte fare in modo che un bambino assuma farmaci è un compito difficile e piuttosto nervoso..

In condizioni acute, i farmaci sono prescritti sotto forma di soluzioni iniettabili o per infusione endovenosa. Ciò è dovuto non solo al fatto che gli antistaminici attivi iniziano a funzionare più velocemente, penetrando immediatamente nel sangue. Con lo stato inconscio del paziente, l'auto-deglutizione del farmaco è semplicemente impossibile.

Nei casi in cui una reazione allergica deprime il tratto respiratorio, possono essere raccomandati spray nasali. Eliminano rapidamente il gonfiore, facilitano la respirazione e aiutano ad affrontare il naso che cola. Preparazioni simili sono particolarmente popolari nei mesi di punta delle allergie stagionali, come il polline di determinati colori. Aiutano anche i pazienti con ipersensibilità alla polvere, al pelo di cani e gatti..

Se le allergie si manifestano come sintomi della pelle, possono essere prescritti pomate e creme con un forte effetto antipruriginoso e decongestionante. Il vantaggio di questa forma di antistaminico è la località della sua azione e la rapida insorgenza di sollievo.

Le gocce di antistaminico alleviano i sintomi spiacevoli che colpiscono gli occhi:

  • lacrimazione
  • prurito
  • sensazione di corpo estraneo;
  • manifestazioni di congiuntivite.

Vantaggi e svantaggi di farmaci o sedativi di prima generazione

Gli antistaminici di questa generazione agiscono su tutti i recettori dell'istamina, sebbene siano stati creati solo tenendo d'occhio il tipo H1. Questi recettori si trovano nei muscoli lisci degli organi: intestino e stomaco, bronchi, vasi sanguigni, ecc. Ma i farmaci di prima linea influenzano anche i recettori H3, che coprono il sistema nervoso centrale e periferico. Per questo motivo, il principale effetto collaterale dei farmaci è l'effetto sedativo e ipnotico persistente..

Tuttavia, non puoi sminuire i benefici dei farmaci di prima generazione:

In alcuni casi, i farmaci rimangono l'unico pronto soccorso. Ad esempio, l'iniezione intramuscolare di una miscela di difenidramina e analginum riduce rapidamente la febbre, che in situazioni di emergenza può salvare vite umane.

Le iniezioni di difenidramina in associazione con un analgesico sono controindicate nei diabetici, negli asmatici e nei pazienti con ulcere gastrointestinali. Se l'iniezione non ha aiutato, è necessario chiamare urgentemente un'ambulanza, poiché tale reazione può indicare polmonite o una pericolosa malattia renale.

Gli svantaggi di tali farmaci sono pieni di problemi molto più della sedazione:

  • i fondi non hanno un'azione prolungata, l'effetto scompare molto rapidamente;
  • a causa dell'inibizione delle reazioni sotto la loro azione, è indesiderabile lavorare con meccanismi o guidare un'auto;
  • l'uso prolungato o il sovradosaggio possono causare agitazione psicomotoria;
  • le droghe aumentano l'effetto inebriante dell'alcool;
  • con un lungo corso, può verificarsi dipendenza, la medicina smette di far fronte alle allergie.

Le migliori droghe

suprastin

La suprastina a base di cloropiramina ha un effetto terapeutico abbastanza rapido. Pertanto, viene spesso prescritto in casi di emergenza, introducendo una dose per via intramuscolare o endovenosa. Una caratteristica del farmaco rimane una breve permanenza nel flusso sanguigno e un'eliminazione quasi completa dal corpo attraverso i reni. Ma qui sta il meno del medicinale: non deve essere bevuto da pazienti con insufficienza renale.

  • efficacia nella congiuntivite, orticaria, edema di Quincke, dermatite atopica;
  • costo economico;
  • non si accumula nelle cellule del corpo.
  • effetto sedativo;
  • non adatto a gravidanza, bambini piccoli.

Tavegil

Il medicinale è ancora indispensabile come strumento aggiuntivo per il trattamento dello shock anafilattico, delle reazioni pseudoallergiche. Tavegil si distingue anche dagli altri farmaci di questa serie per la durata dell'azione: l'effetto antistaminico può durare fino a 8 ore.

  • di bilancio;
  • affrontare rapidamente e permanentemente la lacrimazione e gli starnuti durante la fioritura delle piante allergeniche in primavera;
  • allevia il gonfiore della gola.
  • allergico in sé;
  • vietato per l'uso da parte di donne in gravidanza, bambini di età inferiore a un anno;
  • inibisce la reazione.

Diphenhydramine

Uno dei primissimi farmaci antiallergici. La difenidramina nella composizione ha un ulteriore effetto antinfiammatorio e migliora l'effetto degli analgesici. Spesso utilizzato in casi di emergenza dagli equipaggi delle ambulanze.

  • efficace;
  • va bene con un certo numero di determinati farmaci;
  • economico.
  • un chiaro effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale;
  • può causare anemia;
  • influenza la frequenza cardiaca;
  • adatto solo per adulti.

Diazolin

Il farmaco è abbastanza universale, in quanto copre un ampio gruppo di pazienti. Per i bambini piccoli viene prodotta un'uniforme per bambini. La durata dell'effetto dell'assunzione di un farmaco a base di mebidrolina dura a lungo.

  • a buon mercato;
  • universale;
  • con esposizione prolungata;
  • valido per uso profilattico.
  • debole come principale farmaco per gravi manifestazioni di attacchi allergici;
  • ha una vasta gamma di effetti collaterali;
  • molte controindicazioni.

Peritol

I sali di ciproeptadina, che agiscono come principio attivo, inibiscono il rilascio di istamina. Pertanto, il peritolo è efficace in quasi tutte le sottospecie di allergia; viene inoltre utilizzato per trattare l'anoressia, l'esaurimento estremo del corpo e l'emicrania.

  • vasta gamma di effetti terapeutici;
  • forma di sciroppo per bambini da due anni;
  • migliora l'assorbimento dei nutrienti.
  • non adatto a donne in gravidanza e durante l'allattamento;
  • provoca sonnolenza;
  • provoca l'insorgenza di gonfiore;
  • porta ad un aumento di peso.

Pro e contro di farmaci di seconda generazione non sedativi

La seconda generazione colpisce i recettori in modo più selettivo, quindi è privata di un effetto ipnotico, non inibisce il sistema nervoso centrale. Tuttavia, i farmaci non hanno un effetto immediato, non sono disponibili in forma iniettabile e non sono adatti a condizioni complicate. Poiché i componenti attivi entrano nel corpo nella sua forma pura, tali farmaci sono controindicati per le persone con malattie del fegato..

I principali vantaggi degli antistaminici non sedativi possono essere considerati:

  • mancanza di sonniferi;
  • meno reazioni avverse;
  • vasta gamma di trattamenti;
  • mantenimento dell'attività terapeutica per 8-12 ore;
  • la possibilità di ammissione da parte dei pazienti da due anni.

Gli svantaggi della seconda generazione sono:

  • effetti fatali sulla frequenza cardiaca nelle persone con malattie epatiche e renali;
  • effetto ritardato;
  • alto prezzo.

Le migliori droghe

Claritin

La medicina più efficace di una generazione. Adatto a tutte le età e sicuro per i bambini fino a un anno. Efficace per bronchi e laringospasmo, edema, sottotipi di allergie cutanee.

  • valido in mezz'ora;
  • non influenza la concentrazione;
  • adatto a diversi tipi di allergie.
  • alto prezzo;
  • effetto negativo sui reni.

Fenistil

Un buon strumento per il trattamento di neonati sotto la stretta supervisione di un medico, prodotto sotto forma di unguenti, gocce. Le recensioni indicano un effetto più debole rispetto a Claritin. Tuttavia, il farmaco affronta adeguatamente la reazione al sole, allergeni alimentari, peli di animali.

  • blocca la produzione di istamina;
  • l'effetto è veloce;
  • allevia gli effetti dell'interazione con un gran numero di allergeni.
  • funziona come un sonnifero debole;
  • inaccettabile quando si assumono determinati farmaci;
  • incompatibile con l'alcol.

Histalong

Lo strumento ottimale per il trattamento delle allergie croniche, poiché l'efficacia può durare fino a 10 giorni. Può essere usato come singolo farmaco nel trattamento di gravi manifestazioni allergiche..

  • una singola dose mantiene l'effetto a lungo;
  • quando si usano, non sono necessari antistaminici aggiuntivi;
  • efficace nelle malattie croniche.
  • È controindicato per le persone con malattie cardiache, poiché colpisce i suoi muscoli, modificando la frequenza delle contrazioni;
  • non può essere utilizzato in condizioni allergiche acute;
  • costoso;
  • vietato alle donne in gravidanza che continuano ad allattare e ai bambini.

Semprex

Un medicinale con acrivastina è efficace per ogni tipo di allergia. Semprex si è dimostrato efficace nel trattamento dell'eczema atopico, delle reazioni allergiche termiche.

  • perfettamente percepito dai pazienti anche con un lungo ciclo di trattamento;
  • privo dell'effetto della sedazione anche più leggera.
  • controindicato nella malattia renale, durante la gravidanza, l'allattamento;
  • i diabetici dovrebbero stare attenti;
  • l'età minima per iniziare il trattamento è di 12 anni.

Treksil

Sopprime selettivamente i recettori dell'istamina, quindi non influenza affatto lo stato emotivo del paziente, non regola la velocità delle reazioni nel sistema nervoso. Il medicinale ha dimostrato efficacia nella lotta contro le allergie protratte, non perde la sua efficacia nelle reazioni acute alle sostanze irritanti.

  • non distorce i processi nel sistema nervoso centrale;
  • non provoca la sonnolenza;
  • aiuta con l'asma bronchiale.
  • ha un alto grado di allergenicità.

Caratteristiche dei mezzi della terza (nuova) generazione o metaboliti attivi

La sfida principale che le aziende farmacologiche hanno dovuto affrontare durante la creazione di nuovi farmaci era ridurre il numero di effetti collaterali negativi. Gli sviluppatori sono riusciti a livellare l'effetto dei farmaci sul sistema cardiovascolare e nervoso, influenzando minimamente il lavoro dei reni. Ciò è diventato possibile grazie al fatto che le sostanze terapeutiche che agiscono come parte dell'ultima generazione di farmaci entrano nel flusso sanguigno sotto forma di metaboliti - prodotti di una reazione chimica.

Pertanto, la terza fila di antistaminici presenta vantaggi significativi:

  • spettro minimo di effetti collaterali;
  • enorme efficienza;
  • effetto positivo a lungo termine su un mediatore allergico.

Ma ci sono anche degli svantaggi:

  • alto livello dei prezzi;
  • l'assunzione di un antistaminico nei bambini di età inferiore ai sei anni con questi farmaci non è sempre possibile.

Farmaci leader

Farmaci con levocetirizina

La levocetirizina combina una serie di farmaci analogici:

Le medicine sopprimono i recettori H1 e agiscono nella fase dipendente dall'istamina dei processi immunopatologici nel corpo. Dopo il blocco dei recettori, si verifica un persistente effetto antistaminico, la permeabilità vascolare diminuisce e la sospensione dei liquidi nei tessuti diminuisce, il che impedisce lo sviluppo del broncospasmo. Il componente è efficace nel trattamento delle allergie polliniche stagionali e perenni, aiuta a combattere l'orticaria allergica e le dermatosi. L'effetto dei farmaci levocetirizina si fa sentire dopo 12-60 minuti e dura almeno 24 ore.

  • alta efficacia in eruzioni cutanee, prurito;
  • assenza quasi assoluta di un effetto sedativo osservando la dose terapeutica corretta;
  • rapido sollievo;
  • durata della remissione.
  • il componente viene escreto dai reni, quindi influenza il loro lavoro;
  • passa nel latte materno;
  • prezzo.

Preparati di desloratadina

Le droghe popolari moderne con desloratadina hanno i seguenti nomi:

La sostanza è caratterizzata da un effetto prolungato sui recettori H1, il cui lavoro viene bloccato mezz'ora dopo la somministrazione. Gli antistaminici basati su di esso alleviano lo spasmo dei muscoli lisci, prevengono la formazione di edema, facilitano notevolmente il corso delle reazioni nella rinite allergica e nell'orticaria cronica. Oltre alle compresse, è disponibile anche in formato sciroppo, adatto a bambini di età compresa tra 1 e 12 anni..

  • rapida insorgenza dell'effetto;
  • indipendenza alimentare;
  • effetto inibitorio minimo e raro;
  • minore incidenza di eventi avversi.
  • costo;
  • impossibilità di terapia nell'insufficienza renale cronica.

Preparati di fexofenadina

L'elenco di buone medicine con fexofenadina è presentato da tali farmaci:

La fexofenadina è completamente priva di cardiotossicità, quindi è adatta a pazienti con problemi cardiaci. È efficace nella febbre da fieno e negli alveari. Per comodità, viene venduto sotto forma di compresse e sospensioni. Sono ammessi bambini di età compresa tra 6 e 12 anni.

  • non influisce sul funzionamento del sistema cardiovascolare;
  • approvato per il trattamento dei bambini in età prescolare;
  • rimuove rapidamente i sintomi indesiderati.
  • la presenza di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale sotto forma di nausea, flatulenza, vomito, mal di stomaco;
  • può causare aggressività o sonnolenza;
  • casi di temperatura elevata durante l'assunzione.

Rimedi popolari per le allergie

Prima dell'inizio dell'uso di antistaminici efficaci, sono stati attivamente utilizzati metodi alternativi per trattare le allergie. Sono attratti dalla loro natura non ormonale e dalla relativa sicurezza. Coloro che, per qualsiasi motivo, non possono usare medicine moderne, puoi seguire un corso su un metodo popolare.

Qualsiasi trattamento con ricette popolari deve essere concordato con il medico! Nel decorso acuto della malattia, l'uso di un decorso dubbio è controindicato!

L'uso di piante medicinali è parte integrante della terapia secondo le tradizioni popolari. Infusioni, decotti, inalazioni e persino bagni hanno un effetto di sollievo persistente nella rinite, orticaria, febbre da fieno grave e altre condizioni causate da allergeni.

Ad esempio, anche i pazienti più piccoli possono essere trattati con decotto di alloro. Le eruzioni cutanee sono trattate con un liquido, con gravi danni alla pelle, puoi fare bagni di alloro. Tale trattamento allevia il prurito, il rossore, accelera la guarigione dei tegumenti danneggiati..

I bagni con una successione hanno un effetto simile. Inoltre, puoi bere un decotto: una lunga assunzione giornaliera aiuta a liberarti delle allergie croniche.

Uno dei più potenti antistaminici di origine naturale rimane la mummia. Una soluzione può lubrificare l'eczema sciogliendo 1 g del componente in 100 ml di acqua calda. Riducendo il dosaggio a 1 g per 1 litro di acqua, è possibile preparare uno strumento efficace per la somministrazione orale. Questo fluido allevia il gonfiore della mucosa, ma ha un effetto diuretico e rilassante dell'intestino..