Agente antiallergico Cetirizine Sandoz - recensione

Trattamento

La loratadina (Claritin) e la cetirizina (Zirtec) sono i farmaci allergici più popolari nelle farmacie russe che è possibile acquistare senza prescrizione medica..

La loratadina e la cetirizina sono antistaminici che eliminano con successo i sintomi allergici: lacrimazione, prurito, eruzione cutanea, edema.

Entrambi i farmaci aiutano con dermatite da contatto, punture di insetti, allergie alimentari in bambini e adulti..

Sebbene Claritin e Zirtek appartengano allo stesso gruppo, contengono sostanze attive completamente diverse, influenzano il corpo in modi diversi e vengono trasferiti dai pazienti.

Oggi scopriremo cosa è meglio per le allergie: loratadina o cetirizina.

Come funzionano gli antistaminici??

Quando una persona entra in contatto con un allergene, il sistema immunitario reagisce violentemente a sostanze estranee producendo un mediatore infiammatorio - istamina. È l'istamina che è responsabile dei sintomi di allergia, come arrossamento della pelle, naso che cola (rinorrea), congestione nasale, prurito agli occhi e lacrimazione, tosse, respiro corto e respiro sibilante. La reazione del sistema immunitario contribuisce al rilascio di muco aggiuntivo, che aiuta a purificare le vie aeree da sostanze ostili.

Gli antistaminici bloccano i "recettori" cellulari: i recettori dell'istamina H1, impedendo all'istamina di legarsi alle cellule della mucosa e causare sintomi allergici. Fermano perfettamente la reazione ad allergeni minori o innocui come polline, polvere e peli di animali domestici..

La cetirizina è un antistaminico con un lieve effetto sedativo. È in molti modi simile ad altri antistaminici di seconda generazione, come desloratadina (Erius), fexofenadina (Telfast), levocetirizina (Azersin) o azelastina (Allergodil).

A differenza degli antistaminici di generazione I (suprastin), questi moderni farmaci non penetrano bene nel cervello, quindi causano meno sonnolenza e letargia..

La loratadina è un antistaminico di seconda generazione di lunga durata che, alle dosi consigliate, non attraversa la barriera cerebrale. Non ha quasi alcun effetto sulla reazione e sulla concentrazione..

Qual è la differenza tra loratadina e cetirizina?

Tempo di azione

Sicurezza

Claritin e Zirtek sono considerati uno dei rimedi allergici più efficaci e sicuri, pertanto sono dispensati da farmacie di tutto il mondo senza prescrizione medica. Ma, come puoi immaginare, non esistono medicine assolutamente sicure. La loratadina deve essere assunta con cautela nelle malattie epatiche gravi - dipende in gran parte dal "trattamento" degli enzimi epatici.

Allo stesso tempo, la cetirizina viene escreta dai reni principalmente invariata. Entrambi i farmaci spesso reagiscono con altri medicinali e integratori, quindi quando prendi una combinazione, dovresti essere estremamente attento!

Sonnolenza

Molte pillole allergiche causano sonnolenza. Questa è la paura principale, a causa della quale i pazienti rifiutano il trattamento. Zyrtec e Claritin influenzano il cervello molto meno degli antistaminici più vecchi. Ma la cetirizina ha maggiori probabilità di provocare sonnolenza rispetto alla loratadina. Ciò è stato dimostrato da molti studi clinici dal 2000..

I colleghi scettici possono pubblicare su Google la pubblicazione di Loratadine contro cetirizina: valutazione di sonnolenza e motivazione durante la giornata lavorativa sulla rivista Clinical Therapy. Evita di assumere cetirizina se stai guidando o eseguendo lavori potenzialmente pericolosi che richiedono maggiore attenzione.!

Allergia in gravidanza

La sicurezza della cetirizina nelle donne in gravidanza non è stata adeguatamente studiata. I dati provenienti da esperimenti su animali e un limitato monitoraggio all'estero di donne in gravidanza condotte all'estero non hanno rivelato un ulteriore rischio di malformazioni. La sostanza passa nel latte materno..

Anche la sicurezza della loratadina durante la gravidanza è poco conosciuta..

Gli esperimenti sugli animali non hanno rivelato proprietà teratogene o embriotossiche.

Le osservazioni di donne in gravidanza che hanno accidentalmente assunto la medicina nel primo trimestre non hanno rivelato un ulteriore rischio di malformazioni congenite nei bambini. La sostanza passa nel latte materno..

Effetti collaterali di loratadina e cetirizina

Gli effetti collaterali più comuni della cetirizina sono:

- sonnolenza (nel 14% dei pazienti)
- mal di testa
- vertigini
- fatica
- bocca asciutta
- nausea

Effetti collaterali più rari ma gravi:

- spasmi
- perdita di conoscenza
- depressurizzazione
- reazioni allergiche

Gli effetti collaterali più comuni della loratadina:

- mal di testa
- sonnolenza
- fatica
- bocca asciutta

Sono stati segnalati anche nervosismo e problemi atipici nell'addormentarsi..

Come prendere loratadina e cetirizina?

La cetirizina viene assunta indipendentemente dall'assunzione di cibo:

- adulti e bambini dai 12 anni in una dose giornaliera di 10 mg una volta al giorno
- bambini dai 6 ai 12 anni in una dose giornaliera di 10 mg, suddivisa in due dosi
- bambini da 2 a 6 anni in una dose giornaliera di 5 mg, suddivisa in due dosi

La loratadina deve essere assunta separatamente dal cibo:

- adulti e bambini dai 6 anni alla dose di 10 mg una volta al giorno
- bambini da 2 a 6 anni alla dose di 5 mg una volta al giorno

La co-somministrazione di loratadina con il cibo allunga l'insorgenza dell'effetto!

Come Zyrtec e Claritin interagiscono con altre medicine?

cetirizina

La teofillina (una cura per l'asma) rallenta il rilascio del farmaco dal corpo e aumenta la concentrazione nel sangue del 16%, migliorandone l'effetto e gli effetti collaterali. Secondo gli esperti della FDA, la cetirizina interagisce con 570 sostanze medicinali: difengindamina, duloxetina, pregabalin, alprazolam, ecc..

La cetirizina non si mescola bene con l'alcol!

loratadina

L'eritromicina, la cimetidina e il ketoconazolo (Nizoral) aumentano la concentrazione della sostanza e del corpo, rallentando la trasformazione della loratadina nel fegato. Rafforzare gli effetti collaterali. Interagisce con più di 60 medicinali: amiodarone, carbamazepina, rifampicina, fluconazolo, terbinafina, mifepristone, erba di iperico, antiretrovirale, ecc..

La loratadina non è compatibile con l'alcol!

Quale farmaco è meglio per le allergie?

Entrambi gli antistaminici sono sicuri e altamente efficaci e sono eccellenti per i sintomi della febbre da fieno, le allergie alimentari e farmacologiche e la dermatite da contatto..

I principali fattori nella scelta:

- la cetirizina inizia ad agire più velocemente
- la cetirizina ha molte più probabilità di provocare sonnolenza
- la loratadina è indesiderabile da assumere con problemi al fegato
- quando prende altre compresse, guarda le interazioni
- non combinare i farmaci allergici con l'alcol

Konstantin Mokanov: Master in Farmacia e traduttore medico professionista

La scelta di un antistaminico: la prospettiva di un farmacologo

* Fattore di impatto per il 2018 secondo RSCI

La rivista è inclusa nell'elenco delle pubblicazioni scientifiche peer-reviewed della Commissione per le attestazioni superiori.

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L'articolo è dedicato al problema della scelta di un farmaco antistaminico dal punto di vista di un farmacologo

Per citazione. Kareva E.N. La scelta del farmaco antistaminico: una visione del farmacologo // cancro al seno. 2016.No 12. P. 811–816.

Gli antistaminici (AGP) sono farmaci di prima linea per la maggior parte delle malattie allergiche. Si riferiscono principalmente ai farmaci OTC, sono entrati a lungo e con fermezza nella nostra pratica e sono stati utilizzati per oltre mezzo secolo. Spesso, la scelta di questi farmaci viene effettuata empiricamente o addirittura data ai pazienti, tuttavia ci sono molte sfumature che determinano l'efficacia di un particolare farmaco per un particolare paziente, il che significa che è necessario avvicinarsi alla scelta di questi farmaci non meno responsabilmente di, ad esempio, la scelta antibiotici.
Ogni specialista nella sua pratica clinica deve aver incontrato situazioni in cui un particolare farmaco non ha avuto l'effetto clinico desiderato o ha causato reazioni iperergiche. Da cosa dipende e in che modo è possibile ridurre al minimo i rischi? La variabilità della risposta al farmaco è spesso associata all'attività degli enzimi metabolici nel fegato del paziente, la situazione è aggravata nel caso della polifarmacia (5 o più farmaci prescritti contemporaneamente). Pertanto, uno dei modi reali per ridurre il rischio di una reazione inadeguata del corpo al farmaco è la scelta di un farmaco che non viene metabolizzato nel fegato. Inoltre, quando si sceglie AHP, è importante valutare i seguenti parametri: la forza e la velocità dell'insorgenza dell'effetto, la possibilità di un uso prolungato, il rapporto beneficio / rischio (efficacia / sicurezza), la facilità d'uso, la possibilità di utilizzo in concomitanti patologie in combinazione con altri farmaci in questo paziente e la via di eliminazione, la necessità di titolazione della dose, prezzo.
Per risolvere questo problema, considerare le informazioni attuali su istamina e antistaminici.
Istamina e il suo ruolo nel corpo
L'istamina nel corpo umano svolge una serie di funzioni fisiologiche, svolge il ruolo di un neurotrasmettitore ed è coinvolta in molti processi patobiologici (Fig. 1).

Il principale deposito di istamina nel corpo sono i mastociti e i basofili, dove si trova sotto forma di granuli in uno stato legato. Il maggior numero di mastociti è localizzato nella pelle, nelle mucose dei bronchi e nell'intestino.
L'istamina realizza la sua attività esclusivamente attraverso i propri recettori. Le idee moderne sul carico funzionale dei recettori dell'istamina, la loro localizzazione e i meccanismi di segnalazione intracellulare sono mostrate nella tabella 1.

Oltre alle funzioni fisiologiche, l'istamina è coinvolta nello sviluppo del processo infiammatorio di qualsiasi natura. L'istamina provoca prurito, starnuti e stimola la secrezione della mucosa nasale (rinorrea), la contrazione dei muscoli lisci dei bronchi e dell'intestino, l'iperemia tissutale, la dilatazione dei piccoli vasi sanguigni, l'aumento della permeabilità vascolare all'acqua, le proteine, i neutrofili, la formazione di edema infiammatorio (congestione nasale).
Non solo con le malattie allergiche, ma anche con qualsiasi processo patologico con una componente infiammatoria pronunciata, il livello di istamina nel corpo è sempre aumentato. Ciò è indicato per le malattie infettive e infiammatorie croniche delle vie respiratorie e urogenitali, le infezioni virali respiratorie acute e l'influenza [1-3]. In questo caso, la quantità giornaliera di istamina nelle urine con influenza è approssimativamente la stessa dell'esacerbazione delle malattie allergiche. Pertanto, una fase patogeneticamente comprovata e clinicamente utile è quella di ridurre l'attività del sistema istaminico in condizioni di maggiore attività. In linea di principio, l'attività istaminergica di un organismo può essere soppressa attraverso una diminuzione della quantità di istamina libera (inibizione della sintesi, attivazione del metabolismo, inibizione del rilascio da un deposito) o attraverso il blocco dei segnali del recettore dell'istamina. Nella pratica clinica, sono stati utilizzati farmaci che stabilizzano le membrane dei mastociti, prevenendo così il rilascio di istamina. Tuttavia, l'insorgenza dell'effetto desiderato durante il loro utilizzo richiede molto tempo e l'efficacia terapeutica di questo gruppo di farmaci è molto moderata, quindi vengono utilizzati esclusivamente a scopo preventivo. Un effetto rapido e pronunciato si ottiene quando si utilizzano antistaminici.

Classificazione di antistaminici
Secondo la classificazione adottata dall'Accademia Europea di Allergologia e Immunologi clinici, tutti gli antistaminici sono divisi in 2 generazioni a seconda del loro effetto sul sistema nervoso centrale.
Antistaminici di prima generazione
Gli antagonisti H1 di prima generazione attraversano la barriera emato-encefalica (BBB) ​​e possono sia stimolare che sopprimere il sistema nervoso centrale (Fig. 2). Di norma, nella maggior parte dei pazienti si verifica il secondo. La sedazione durante l'assunzione di IHP di 1a generazione è soggettivamente osservata nel 40-80% dei pazienti. La mancanza di sedazione nei singoli pazienti non esclude l'effetto negativo oggettivo di questi farmaci sulle funzioni cognitive, ai quali i pazienti potrebbero non prestare attenzione (capacità di guidare un'auto, imparare, ecc.). La disfunzione del sistema nervoso centrale si osserva anche quando si usano dosi minime di questi fondi. L'effetto dell'ipertensione di prima generazione sul sistema nervoso centrale è lo stesso di quello con alcool e sedativi. La stimolazione è nota in alcuni pazienti che hanno ricevuto le solite dosi di AHP e si manifestano con ansia, nervosismo e insonnia. Tipicamente, l'eccitazione centrale è caratteristica di un sovradosaggio di ipertensione di prima generazione, può portare a convulsioni, specialmente nei bambini.

Quando si assume l'IHP di 1a generazione, oltre all'effetto sedativo e all'effetto sulle funzioni cognitive, si osservano:
• effetto a breve termine (assunzione forzata 3-4 volte al giorno);
• rapido sviluppo della tachifilassi (è necessario cambiare il farmaco ogni 7-10 giorni);
• bassa selettività d'azione: oltre ai recettori dell'istamina H1, bloccano i recettori dell'acetilcolina, dell'adrenalina, della serotonina, della dopamina e dei canali ionici, causando numerosi effetti collaterali: tachicardia, mucose secche, aumento della viscosità dell'espettorato. Possono contribuire ad aumentare la pressione intraoculare, interrompere la minzione, causare mal di stomaco, costipazione, nausea, vomito e aumentare il peso corporeo [4, 5]. Ecco perché questi farmaci hanno una serie di gravi limitazioni per l'uso tra i pazienti con glaucoma, iperplasia prostatica benigna, patologia cardiovascolare, ecc..
Nell'avvelenamento da IHP acuto di 1a generazione, i loro effetti centrali sono più pericolosi: il paziente avverte agitazione, allucinazioni, atassia, compromissione della coordinazione, convulsioni, ecc. Pupille fisse e dilatate sul viso arrossato, insieme a tachicardia sinusale, ritenzione urinaria, bocca secca e febbre simile ai segni di avvelenamento da atropina.
Nei bambini con un sovradosaggio di ipertensione di prima generazione, possono verificarsi agitazione e convulsioni, pertanto, in molti paesi, gli esperti sollecitano i bambini a rifiutare questo gruppo di farmaci o usarli sotto stretto controllo. Inoltre, la sedazione può compromettere l'educazione e le prestazioni dei bambini a scuola..

Antistaminici di II generazione
I nuovi AGP (II generazione) non penetrano nel BBB, non hanno un effetto sedativo (Fig. 2).
Nota: i farmaci di terza generazione non sono ancora stati sviluppati. Alcune aziende farmaceutiche presentano nuovi farmaci che sono apparsi sul mercato farmaceutico, come AGP III, l'ultima generazione. I metaboliti e gli stereoisomeri del moderno AGP furono tentati di essere assegnati alla terza generazione. Tuttavia, attualmente si ritiene che questi farmaci appartengano all'AGP di seconda generazione, poiché non vi è alcuna differenza significativa tra loro. Secondo il Consenso sugli antistaminici, il nome "terza generazione" è stato deciso di essere riservato ai futuri AGP sintetizzati, che per alcuni aspetti di base differiranno dai composti noti.
A differenza dei farmaci più vecchi, gli AHP di seconda generazione praticamente non penetrano nel BBB e non causano un effetto sedativo, quindi possono essere raccomandati ai conducenti, alle persone il cui lavoro richiede concentrazione, scolari e studenti. Il termine "praticamente" viene usato qui, perché in casi molto rari e quando si assumono farmaci di seconda generazione, la sedazione è possibile, ma questa è piuttosto un'eccezione alla regola e dipende dalle caratteristiche individuali del paziente.
Gli AHP di seconda generazione sono in grado di bloccare selettivamente i recettori H1, esercitare rapidamente un effetto clinico con un effetto a lungo termine (oltre 24 ore) e, di norma, non creano dipendenza (non c'è tachifilassi). A causa del loro profilo di sicurezza più elevato, sono preferibili per i pazienti anziani (oltre i 65 anni).

Antistaminici di II generazione
Caratteristiche di farmacocinetica
Metabolismo della generazione AGP II
Tutti gli AHP di seconda generazione sono divisi in 2 grandi gruppi, a seconda della necessità di attivazione metabolica nel fegato (Fig. 3).

La necessità di attivazione metabolica nel fegato è associata a una serie di problemi, i principali dei quali sono il pericolo di interazione farmacologica e l'inizio tardivo del massimo effetto terapeutico del farmaco. L'uso simultaneo di due o più farmaci metabolizzati nel fegato può portare a un cambiamento nella concentrazione di ciascuno di essi. Nel caso dell'uso parallelo di un induttore degli enzimi del metabolismo dei farmaci (barbiturici, etanolo, iperico, ecc.), Il tasso metabolico dell'antistaminico aumenta, la concentrazione diminuisce e l'effetto non è raggiunto o è debole. Con l'uso simultaneo di inibitori degli enzimi epatici (azoli antifungini, succo di pompelmo, ecc.), Il tasso di metabolismo AHP rallenta, causando un aumento della concentrazione di "profarmaci" nel sangue e un aumento della frequenza e della gravità degli effetti collaterali.
La variante di maggior successo di AHP sono i farmaci che non sono metabolizzati nel fegato, la cui efficacia non dipende dalla terapia concomitante e la massima concentrazione viene raggiunta nel più breve tempo possibile, il che garantisce un rapido inizio d'azione. Un esempio di tale AGP di seconda generazione è la cetirizina.

Il tasso di insorgenza dell'effetto della generazione AGP II
Uno degli aspetti più importanti dell'azione del farmaco è il tasso di insorgenza dell'effetto..
Tra gli AGP di seconda generazione, è stato osservato il periodo più breve di raggiungimento della Cmax in cetirizina e levocetirizina. Va notato che l'azione antistaminica inizia a svilupparsi molto prima ed è minima per i farmaci che non richiedono un'attivazione preventiva nel fegato, ad esempio per la cetirizina, dopo 20 minuti (Tabella 2).

Distribuzione della generazione AGP II
La prossima caratteristica più importante del farmaco è il volume di distribuzione. Questo indicatore indica la localizzazione predominante del farmaco: nel plasma, nello spazio intercellulare o nelle cellule interne. Più alto è questo indicatore, più il farmaco entra nei tessuti e nelle cellule. Un piccolo volume di distribuzione indica che il farmaco si trova principalmente nel letto vascolare (Fig. 4). Per l'ipertensione, la localizzazione nel flusso sanguigno è ottimale perché qui vengono presentate le sue principali cellule bersaglio (cellule del sangue immunocompetenti ed endotelio vascolare)..

I valori del volume di distribuzione (litro / kg) per AGP di seconda generazione sono i seguenti: cetirizina (0,5)> ebastina> fexofenadina >> loratadina (Fig. 6) [10].

L'effetto antiallergico dei singoli AGP (cetirizina) include la cosiddetta azione aggiuntiva del recettore H1 supplementare, in combinazione con la quale viene realizzato l'effetto antinfiammatorio del farmaco.
Effetti collaterali di AHP
Gli effetti collaterali di AHP includono effetti colinolitici (secchezza delle fauci, tachicardia sinusale, costipazione, ritenzione urinaria, compromissione della vista), adrenolitici (ipotensione, tachicardia riflessa, ansia), antiserotonina (aumento dell'appetito), antistaminico centrale (sedazione, aumento dell'appetito), blocco canali di potassio nel cuore (aritmia ventricolare, allungamento dell'intervallo QT) [11]. La selettività dell'azione dei farmaci sui recettori bersaglio e la capacità di penetrare o non penetrare nel BBB determinano la loro efficacia e sicurezza [12].
Tra gli AGP di seconda generazione, i farmaci Cetirizina e Levocetirizina possiedono la minima affinità per i recettori colinergici M, il che significa che non hanno quasi alcun effetto colinolitico (Tabella 3) [13].

Alcuni ipertensione possono causare lo sviluppo di aritmie. "Potenzialmente cardiotossici" sono la terfenadina e l'astemizolo. A causa della capacità di causare aritmie potenzialmente fatali, dal 1998 e 1999 sono stati banditi tremolio-flutter (disturbi metabolici nelle malattie del fegato o contro gli inibitori del CYP3A4) e astemizolo rispettivamente. Tra gli AHP attualmente esistenti, l'ebastina e la rupatadina hanno cardiotossicità e non sono raccomandate per l'uso con persone con un intervallo QT esteso, nonché con ipopotassiemia. La cardiotossicità aumenta durante l'assunzione di farmaci che estendono l'intervallo QT, - macrolidi, agenti antifungini, bloccanti dei canali del calcio, antidepressivi, fluorochinoloni.

cetirizina
La cetirizina occupa un posto speciale tra i farmaci di seconda generazione. Insieme a tutti i vantaggi degli antistaminici non sedativi, la cetirizina dimostra proprietà che la distinguono da una serie di farmaci di nuova generazione e garantiscono la sua elevata efficacia clinica e sicurezza [5, 14]. In particolare, ha un'ulteriore attività antiallergica, un rapido tasso di insorgenza dell'effetto, non ha il rischio di interagire con altre sostanze medicinali e prodotti alimentari, il che rende possibile prescrivere in modo sicuro il farmaco ai pazienti in presenza di malattie concomitanti.
L'effetto della cetirizina consiste nell'effetto su entrambe le fasi dell'infiammazione allergica. L'effetto antiallergico include il cosiddetto effetto del recettore extra-H1: inibizione del rilascio di leucotrieni, prostaglandine nella mucosa nasale, pelle, bronchi, stabilizzazione delle membrane dei mastociti, inibizione della migrazione degli eosinofili e aggregazione piastrinica, soppressione dell'espressione dell'ICAM-1 da parte delle cellule epiteliali [15, 7, 7, epiteliali.
Molti autori, sia stranieri che nazionali, considerano la cetirizina come lo standard del moderno AGP. È uno degli AHP più studiati, che ha dimostrato la sua efficacia e sicurezza in molti studi clinici. Per i pazienti che rispondono male ad altri AHP, è raccomandata la cetirizina [16]. Cetirizine soddisfa pienamente i requisiti della moderna AGP [17].
La cetirizina è caratterizzata da un'emivita di 7-11 ore, la durata dell'effetto è di 24 ore, dopo un ciclo di trattamento, l'effetto dura fino a 3 giorni, con un uso prolungato - fino a 110 settimane, non si osserva alcuna dipendenza. La durata dell'effetto della cetirizina (24 ore) è spiegata dal fatto che l'effetto dell'AHP è determinato non solo dalla concentrazione nel plasma, ma anche dal grado di legame con le proteine ​​e i recettori del plasma..
La cetirizina non è praticamente metabolizzata nel fegato ed è escreta principalmente dai reni, quindi può essere utilizzata anche in pazienti con funzionalità epatica compromessa. Ma per i pazienti con insufficienza renale, è necessario un aggiustamento della dose.

Cetrin - un efficace generico di cetirizina di qualità a un prezzo accessibile
Attualmente, dei preparati di cetirizina, oltre all'originale (Zirtec), sono stati registrati 13 farmaci generici (generici) di vari produttori [18]. Un problema urgente è l'intercambiabilità dei generici di cetirizina, la loro equivalenza terapeutica rispetto al farmaco originale e la scelta del farmaco ottimale per il trattamento delle malattie allergiche. La stabilità dell'effetto terapeutico e l'attività terapeutica del farmaco riprodotto sono determinate dalle caratteristiche della tecnologia, dalla qualità dei principi attivi e dallo spettro degli eccipienti. La qualità delle sostanze dei preparati di diversi produttori può variare in modo significativo. Qualsiasi cambiamento nella composizione degli eccipienti può essere accompagnato da anomalie farmacocinetiche (ridotta biodisponibilità e comparsa di effetti collaterali) [18].
Il generico dovrebbe essere sicuro da usare ed equivalente al farmaco originale. Due farmaci sono considerati bioequivalenti (farmacocineticamente equivalenti) se, dopo la somministrazione allo stesso modo (ad esempio per via orale) nella stessa dose e regime, hanno la stessa biodisponibilità (la proporzione del farmaco che entra nel flusso sanguigno), il tempo per raggiungere la massima concentrazione e il livello di questa concentrazione nel sangue, emivita e area sotto la curva concentrazione-tempo. Le proprietà elencate sono necessarie per la manifestazione della dovuta efficacia e sicurezza del farmaco.
Secondo le raccomandazioni dell'Organizzazione mondiale della sanità, la bioequivalenza di un farmaco generico dovrebbe essere determinata in relazione al farmaco originale ufficialmente registrato.
Uno studio di bioequivalenza è diventato obbligatorio quando si registrano farmaci dal 2010. La FDA (Food and Drug Administration - Stati Uniti) pubblica e pubblica annualmente un Orange Book che elenca i farmaci (e i loro produttori) che sono considerati terapeuticamente equivalente all'originale.
Inoltre, è importante prestare attenzione al rispetto delle norme di produzione internazionali (GMP) nella fabbricazione di droghe. Sfortunatamente, finora non tutti i produttori (soprattutto quelli domestici) hanno una produzione conforme ai requisiti GMP e ciò può influire sulla qualità dei farmaci e, quindi, sull'efficacia e la sicurezza dei farmaci generici.
Pertanto, quando si scelgono i farmaci generici, ci sono una serie di linee guida affidabili: l'autorità del produttore, la conformità GMP e l'inclusione della FDA nell'Orange Book [19]. Dr. Cetrin del Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Cetrin è prodotto da un'azienda farmaceutica internazionale i cui impianti di produzione sono certificati GMP. È bioequivalente al farmaco originale [20], è incluso nell'Orange Book della FDA come farmaco con comprovata equivalenza terapeutica. Inoltre, Cetrin ha un'esperienza di successo a lungo termine nell'applicazione sul territorio della Russia e una vasta base di prove proprie.
In uno studio comparativo sull'efficacia terapeutica e la farmacoeconomia dei preparati a base di cetirizina di diversi produttori nel trattamento dell'orticaria cronica, è stato dimostrato che il maggior numero di pazienti che hanno raggiunto la remissione era nei gruppi trattati con Zyrtec e Cetrin, con i migliori risultati dal punto di vista dell'efficienza economica hanno mostrato la terapia con Cetrin [21, 22 ].
La lunga storia di utilizzo di Cetrin nella pratica clinica domestica ha dimostrato la sua elevata efficacia terapeutica e sicurezza. Cetrin è un farmaco che fornisce la necessità pratica della medicina clinica per un farmaco antistaminico efficace e sicuro disponibile per una vasta gamma di pazienti.

Antistaminici di quarta generazione

Sono divisi in tre generazioni di farmaci per il trattamento delle malattie allergiche..

La prima generazione di antistaminici, chiamata classica, include:

Il meccanismo del loro effetto consiste in una connessione reversibile con i recettori H1 periferici e centrali, che blocca i vari effetti dell'istamina: aumento della permeabilità vascolare, riduzione dei muscoli dei bronchi e dell'intestino. Superano rapidamente la barriera emato-encefalica, mentre si legano ai recettori cerebrali, da cui il potente effetto sedativo e ipnotico.

Pro: questi farmaci agiscono rapidamente e con forza - entro mezz'ora si ottiene una diminuzione dei sintomi allergici. Hanno anche un effetto anti-pompaggio e antiemetico, riducono gli elementi del parkinsonismo. Hanno effetti anticolinergici e anestetici locali. Rapidamente escreto.

Gli svantaggi degli antistaminici sono la breve durata dell'effetto terapeutico (4-6 ore), la necessità di cambiare il farmaco durante la terapia a lungo termine a causa di una diminuzione della sua attività terapeutica e un gran numero di effetti collaterali, come sonnolenza, compromissione della vista, secchezza delle fauci, costipazione, mal di testa ritenzione urinaria, tachicardia e mancanza di appetito. Non hanno un ulteriore effetto antiallergico. Interagisci con altri farmaci.

Gli antistaminici di seconda generazione, o antagonisti dell'H1, che sono entrati nel mercato alla fine degli anni '70 del secolo scorso, sono collegati nella loro struttura ai recettori H1, quindi mancano dello spettro di effetti collaterali caratteristici dei farmaci di prima generazione e hanno un campo di applicazione molto più ampio.

Questi includono:

Il loro meccanismo d'azione viene attuato dall'accumulo nel sangue di metaboliti antistaminici attivi in ​​una concentrazione sufficiente e prolungata. I principi attivi non attraversano la barriera emato-encefalica agendo sulla membrana dei mastociti, quindi il rischio di sonnolenza è ridotto al minimo.

Gli antistaminici di 2 generazione sono usati per fermare malattie allergiche acute e prolungate, asma bronchiale lieve, orticaria cronica idiopatica. Controindicato nelle persone anziane, nei pazienti con problemi cardiovascolari e malattie renali ed epatiche. Richiede un monitoraggio costante dell'attività cardiaca.

Gli antistaminici di 3,4 generazioni generati di recente sono profarmaci, cioè forme iniziali tali che, se ingerite, vengono convertite in metaboliti farmacologicamente attivi. A differenza dei farmaci delle generazioni precedenti, agiscono solo sui recettori periferici dell'istamina H1, senza causare sedazione, stabilizzando la membrana dei mastociti e hanno ulteriori effetti antiallergici. Hanno una maggiore selettività, non superano la barriera emato-encefalica e non influenzano la sfera nervosa.

I farmaci moderni migliorati hanno una durata d'azione significativa - da metà a due giorni, dopo il completamento del trattamento hanno un effetto deprimente sull'istamina per 6-8 settimane.

sono stati descritti casi di gravi effetti collaterali cardiotossici per traxil (terfenadina) e astimisan (astemizolo). con un uso improprio del farmaco, sono probabili vertigini, nausea, iperemia della pelle, reazioni dal tratto gastrointestinale; i pazienti con problemi ai reni e al fegato devono essere avvicinati selettivamente ai farmaci di questo gruppo.

L'uso di antistaminici di ultima generazione è giustificato per tutte le popolazioni senza eccezioni durante la terapia a lungo termine di disturbi allergici - dermatite atopica, rinite allergica tutto l'anno, sindrome atopica, orticaria cronica, dermatite da contatto e altri.

I migliori antistaminici oggi sono considerati zirtechi (cetirizina) e claritina (loratadina). I profili sicuri di questi farmaci sono perfetti per tutte le età, soprattutto per i bambini, poiché riducono il rischio che i sintomi allergici progrediscano in futuro..

Il prezzo degli antistaminici

Tutti i medicinali sono disponibili per l'acquisto e puoi facilmente scegliere il più adatto. A volte danno buoni sconti sui fondi. Puoi acquistarli nelle farmacie di Mosca, San Pietroburgo e in altre città, ordinare la loro consegna per posta nelle farmacie online. Per una fascia di prezzo approssimativa per gli antistaminici, vedere la tabella seguente:

Nome del farmaco, forma di rilascio, volume

Margarita, 28 anni

Fin dall'infanzia, la primavera è stata un periodo terribile per me. Ho solo provato a non uscire di casa, non c'erano foto dove sono per strada. Quando mi dava fastidio, mi sono rivolto a un allergologo. Mi ha prescritto la droga Cetrin. Prendendolo, ho camminato con calma, senza reagire alle piante fiorite, altre sostanze irritanti. Non ci sono stati effetti collaterali dal farmaco.

Christina, 32 anni

Sono allergico alla polvere domestica e ad altri tipi. Le case sono perfettamente pulite, ma per strada o ad una festa, solo la droga si risparmia. Inizialmente, Erius stava prendendo, ma il prezzo di questo antistaminico è pungente. Sostituito con Desloratadine. Funziona allo stesso modo, ma costa molto meno. Questo medicinale mi aiuta perfettamente, una compressa è sufficiente per un giorno.

Perché i farmaci antiallergici sono così richiesti?

Ogni anno il numero di pazienti con vari tipi di allergie cresce rapidamente. Da un lato, la ragione dell'emergere di nuove sostanze sintetizzate artificialmente che vengono utilizzate nell'industria alimentare, cosmetica e medica fanno parte di prodotti chimici domestici, prodotti di plastica, ecc..

D'altra parte, un gran numero di allergeni, virus e batteri, uso frequente di antibiotici, stress costante - tutto ciò indebolisce il sistema immunitario, il che lo rende troppo sensibile a varie sostanze.

Tutti hanno sentito parlare di allergie. Ma il meccanismo dell'apparizione di una tale reazione è lungi dall'essere immaginato da tutti i pazienti. La reazione allergica prodotta dall'istamina a causa di ciò - che cos'è in parole semplici?

L'allergia è una reazione non standard a un allergene - un irritante. Il sistema immunitario lo percepisce come potenzialmente pericoloso.

In risposta all'irritazione, l'istamina inizia a essere prodotta intensivamente nel corpo, causando i principali segni di allergia: gonfiore delle mucose, arrossamento e prurito della pelle, tosse e starnuti, naso che cola, ecc..

Per interrompere questo processo, una persona deve assumere un farmaco antiallergico il più presto possibile, che interromperà la produzione di istamina. Questo medicinale blocca i recettori H1 e H2-istamina, riduce significativamente l'intensità della reazione allergica e previene gravi complicanze..

Rappresentanti di antistaminici di tutte le generazioni

Al fine di valutare l'ultima generazione di farmaci, l'elenco dovrebbe iniziare con farmaci di precedenti progetti..

  1. Prima generazione: Difenidramina, Diazolina, Mebidrolina, Prometazina, Cloropiramina, Tavegil, Difenidramina, Suprastina, Peritolo, Pipolfen, Fenkarol. Tutti questi farmaci hanno un forte effetto sedativo e persino ipnotico. Il meccanismo principale della loro azione è il blocco dei recettori H1. La durata della loro azione è nell'intervallo da 4 a 5 ore. L'effetto antiallergico di questi farmaci può essere definito buono. Tuttavia, influenzano troppo l'intero corpo. Gli effetti collaterali di tali farmaci sono: pupille dilatate, secchezza delle fauci, vago modello visivo, sonnolenza costante, debolezza.
  2. Seconda generazione: Doxylamine, Hifenadine, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Histalong, Semprex. In questa fase dello sviluppo farmaceutico, sono apparsi farmaci che non hanno avuto un effetto sedativo. Inoltre, non contengono più gli effetti collaterali precedenti. Non esercitano un effetto inibitorio sulla psiche e non causano sonnolenza. Sono presi non solo con manifestazioni allergiche del sistema respiratorio, ma anche con reazioni cutanee, ad esempio l'orticaria. Lo svantaggio di questi agenti era l'effetto cardiotossico dei loro ingredienti..
  3. Terza generazione: Akrivastin, Astemizole, Dimetinden. Questi farmaci hanno migliorato gli antistaminici e una piccola serie di controindicazioni ed effetti collaterali. Nell'insieme di tutte le proprietà, non sono meno efficaci dei farmaci di quarta generazione.
  4. Quarta generazione: Cetirizina, Desloratadina, Fenspiride, Fexofenadina, Loratadina, Azelastina, Xizal, Ebastin. Gli antistaminici di quarta generazione possono bloccare i recettori dell'istamina H1 e H2. Ciò riduce le reazioni del corpo con il mediatore di istamina. Di conseguenza, la reazione allergica si indebolisce o non si verifica affatto. La probabilità di broncospasmo diminuisce.

Cos'è l'istamina?

È un ormone tissutale che regola importanti funzioni del corpo e svolge un ruolo fondamentale in una reazione allergica e infiammazione allergica..

L'istamina è formata dall'aminoacido istidina e i mastociti e i basofili servono come rifugio per esso.

I mastociti sono cellule immunitarie del tessuto connettivo sparse in tutto il corpo e i basofili sono un tipo di globuli bianchi. Sia quelli che altri contengono un gran numero di granuli in cui si trovano sostanze biologicamente attive, compresa l'istamina. Ogni granulo è circondato da una propria membrana. Sulla superficie dei mastociti e dei basofili sono presenti recettori a cui si attaccano gli anticorpi (IgE). Quando un antigene (cioè un allergene) si combina con un anticorpo, le membrane dei granuli si rompono e le sostanze biologicamente attive vengono rilasciate nel sangue. Tutto ciò che ti ho mostrato nell'ultima conversazione.

L'istamina agisce sugli organi non da sola, ma di nuovo attraverso i recettori che si trovano sulla loro superficie. Per aiutarti a capire meglio, immagina che le molecole di istamina siano le chiavi e che i recettori siano lucchetti sbloccati da queste chiavi.

Esistono tre tipi di recettori dell'istamina:

I recettori H1 si trovano nei muscoli lisci dei bronchi, nello stomaco, nell'intestino, nella cistifellea e nel rivestimento interno dei vasi sanguigni. L'effetto dell'istamina su di essi si manifesta sotto forma di broncospasmo, dolore addominale, aumento della permeabilità vascolare, aumento della secrezione della mucosa dei bronchi, naso ed edema.

I recettori H2 si trovano nelle cellule dello stomaco che producono acido cloridrico. Attraverso di loro, l'istamina regola la secrezione gastrica. Ricordi il gruppo di bloccanti dell'H2 - i recettori dell'istamina? Questi farmaci sono usati nel trattamento dell'ulcera peptica, quando è necessario ridurre l'acidità del succo gastrico (cimetidina, famotidina, ecc.).

H3 - i recettori si trovano nel sistema nervoso. Partecipano alla conduzione di un impulso nervoso. L'effetto su questo gruppo di recettori spiega l'effetto ipnotico degli antistaminici della vecchia guardia.

Gli antistaminici agiscono come un otturatore. "Chiudono" i recettori dell'istamina e non possono avere effetti dannosi..

Ma questi fondi "chiudono" solo i recettori liberi. Se il recettore è già in unione con l'istamina, non è facile distruggere questa unione e l'effetto antistaminico dei farmaci è insufficiente per rimuovere completamente i sintomi esistenti. L'hanno solo indebolita. Pertanto, i sintomi delle allergie non scompaiono affatto, ma diventano solo meno pronunciati.

E un altro punto importante. Nel tentativo di neutralizzare l'azione dell'istamina, i "vecchi" antistaminici chiudono anche altri recettori che sono molto simili a quelli dell'istamina. E cosa succede? Altre sostanze biologicamente attive (serotonina, bradichinina, leucrotrieni, ecc.) "Non vedono" i loro recettori e non esercitano il loro effetto regolatorio sugli organi. Ecco da dove viene la massa di effetti collaterali dopo l'assunzione di antistaminici di prima generazione.

Antistaminici nasali e oftalmici

Allergodil - spray nasale.

È usato per la rinite allergica nei bambini dai 6 anni e negli adulti 2 volte al giorno.

Adatto per un uso a lungo termine..

Collirio Allergodil - per bambini dai 4 anni e adulti 2 volte al giorno per congiuntivite allergica.

La gravidanza e l'allattamento non sono raccomandate..

È stato usato da 16 anni per la rinite allergica. È buono perché contiene vasocostrittore e componenti antistaminici, ad es. Colpisce sia la causa della rinite allergica che il sintomo (congestione). Comincia ad agire dopo 10 minuti e l'azione dura 2-6 ore.

Controindicato in gravidanza e in allattamento.

Vizin Allerji - colliri.

Contiene solo componenti antistaminici. Si applica da 12 anni, non sulle lenti. Non raccomandare a donne in gravidanza o in allattamento.

Infine, ho domande per te:

  1. Quali altri antistaminici popolari non ho menzionato qui? Le loro caratteristiche, i chip?
  2. Quali domande devo porre a un acquirente che richiede un rimedio contro le allergie?
  3. Hai qualcosa da aggiungere? Scrivi.

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Ci vediamo di nuovo sul blog di stacanovista per l'industria farmaceutica!

Con affetto a te, Marina Kuznetsova

Gruppi antistaminici

L'industria farmaceutica ha iniziato a produrre farmaci allergici relativamente di recente - verso la metà del secolo scorso. Durante questo periodo, la qualità dei farmaci antiallergici è cambiata significativamente in meglio: sono diventati più efficaci e universali..

I farmaci delle prime due generazioni bloccavano solo i recettori dell'istamina H1, avevano un numero enorme di controindicazioni. Nuovi farmaci (terzo e quarto) bloccano entrambi i gruppi di recettori - H1 e H2, e non sono tossici per il corpo.

Le principali caratteristiche dei gruppi di farmaci antiallergici e il loro confronto sono presentate nella tabella.

Gruppo
specificazioni
Nomi dei farmaci
Farmaci antiallergenici di prima generazione

Agenti buoni ed efficaci che bloccano i recettori H1. Questi sono sedativi che inibiscono contemporaneamente l'attività del sistema nervoso centrale. Valido per 4-5 ore, dopo le quali è richiesta una seconda dose. Allevia rapidamente le reazioni acute e forti, aiuta ad alleviare l'asma..
Le possibilità di usare questi farmaci sono molto limitate a causa dell'effetto ipnotico, della disabilità visiva e delle pupille dilatate..

Tavegil, Fenkarol, Suprastin, Diazolin, Diphenhydramine, Peritol.
Farmaci antiallergici di seconda generazione
Sono principalmente volti a ridurre le manifestazioni delle forme di pelle della malattia: gonfiore, arrossamento, prurito. Non hanno un effetto sedativo. Ma sono molto cardiotossici, quindi non possono essere utilizzati in pazienti con patologie cardiovascolari..
Zodak, Claritin (Loratadin), Fenistil, Semprex, Histalong.
Farmaci antiallergici di terza generazione

Farmaci antiallergici relativamente nuovi, ma non gli ultimi nel mercato farmaceutico.
Funzionano ugualmente bene con manifestazioni cutanee e respiratorie di una reazione allergica. Differire nella lunga azione. Non provocare sedazione, non tossico, hanno un minimo di controindicazioni.

Telfast, Cetrin, Zirtek, Fexadine, Norastemizole.
Antistaminici moderni di quarta generazione / nuovi farmaci antiallergici

Questi farmaci sono prodotti metabolici (metaboliti) dei principi attivi dei farmaci di seconda generazione.
I nuovi farmaci antiallergici sono caratterizzati da un'azione rapida che si verifica nei primi minuti dopo la somministrazione. Dopo la somministrazione, l'effetto persiste a lungo - circa un giorno, quindi bere nuovi farmaci antiallergici è sufficiente 1 volta al giorno. Efficace in stagione, cibo, allergie alla polvere, manifestazioni di febbre da fieno, asma e reazioni cutanee. Sono usati per trattare le forme croniche. Gli effetti collaterali sono minimi

Si deve usare cautela nei bambini e nelle donne in gravidanza, ma è possibile se la nomina di un medico lo richiede.

Erius, Cetirizine o Desloratadine, Xizal, Fexofenadine, Levocetirizine, Bamipina, Ebastine, Fenspiride.

Quali sono i rimedi migliori: vecchi e comprovati o nuovi: forti e sicuri? L'ultima generazione è preferibile - a causa di un'azione prolungata, la possibilità di un uso prolungato, un danno minimo al corpo.

Ma i farmaci antiallergici legati alla prima e alla seconda generazione non dovrebbero essere cancellati: in alcune situazioni, il loro uso è necessario e giustificato. La terza generazione di farmaci antiallergici è necessaria quando è richiesta una terapia antistaminica a lungo termine..

Blocco del recettore H1

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per la nomina di agenti antistaminici (antiallergici) per un bambino sono:

  1. Rinite allergica stagionale (infiammazione della mucosa nasale). Più spesso si sviluppa al contatto con il polline. Le esacerbazioni si osservano durante il periodo di fioritura delle piante (in primavera e in estate). La malattia si manifesta con prurito, attacchi di starnuti, congestione nasale, respiro corto, naso che cola acquoso, lacrimazione e diminuzione dell'olfatto.
  2. Rinite allergica tutto l'anno. Chiamato da sostanze con cui i bambini sono in costante contatto..
  3. Congiuntivite allergica (infiammazione della congiuntiva degli occhi in risposta al contatto del bambino con un allergene). È causato da droghe, lenti a contatto, polline, polvere, profumi, lanugine, aerosol e alimenti. Molto spesso, entrambi gli occhi sono interessati. La malattia si manifesta con bruciore, prurito, gonfiore, lacrimazione, fotofobia e arrossamento della congiuntiva.
  4. Pollinosi (febbre da fieno). Una malattia allergica che si sviluppa al contatto con il polline delle piante. I sintomi includono prurito al naso, orecchie, occhi e gola, lacrimazione, starnuti, fotofobia, rinorrea (secrezione mucosa profusa), gonfiore delle palpebre, difficoltà respiratoria, incluso soffocamento. Nei casi più gravi compaiono eruzione cutanea, prurito all'inguine, tosse secca e febbre moderata.
  5. Orticaria. Una malattia manifestata da vesciche sulla pelle. Il processo può coinvolgere la pelle e le mucose. Si verifica sul cibo, trasfusione di componenti del sangue, immunizzazione, punture di insetti. L'orticaria si sviluppa spesso sullo sfondo della diatesi essudativa. Sulla pelle compaiono più vesciche rosa, simili a bruciature di ortica. Il paziente è anche preoccupato per il prurito e il dolore della pelle..
  6. L'edema di Quincke. Una condizione allergica acuta caratterizzata da gonfiore della pelle, delle mucose e del grasso sottocutaneo. I sintomi sono gonfiore di palpebre, labbra, lingua, orecchie e guance, gonfiore del viso, tosse che abbaia, raucedine, pallore della pelle, difficoltà respiratorie, restringimento delle crepe oculari. Possono essere coinvolti il ​​seno, l'addome e i genitali..
  7. Reazioni pseudoallergiche. Allergico nella presentazione clinica, ma ha una diversa patogenesi.
  8. Dermatite atopica (infiammazione della pelle). Manifestato da eritema (macchie rosse), eruzione papulare, gonfiore e desquamazione della pelle, erosione, croste e ispessimento della pelle (nella fase cronica).
  9. Prurito della pelle.
  10. Neurodermite. Malattia cronica della pelle accompagnata da prurito, eruzioni papulari, desquamazione, secchezza, graffi, pianto e screpolature.
  11. Dermatosi pruriginose (psoriasi, eczema).
  12. Reazioni allergiche in risposta a punture di insetti e aracnidi.
  13. Bruciore solare lieve (per gel antistaminici).
  14. Varicella (per Psilo-Balsam).
  15. Prevenzione delle reazioni allergiche durante il trattamento ipersensibilizzante.
  16. Allergie ai farmaci e agli alimenti.
  17. Malattia da siero. Una reazione allergica che si sviluppa sulle proteine ​​che compongono sieri, vaccini, emocomponenti e droghe. Si manifesta con iperemia cutanea locale, prurito nel sito di iniezione, eruzione cutanea, febbre, linfonodi ingrossati, segni di danno articolare e compromissione della funzione cardiaca.
  18. Asma bronchiale (in associazione con altri medicinali). Per l'asma, viene utilizzata la diazolina..
  19. Shock anafilattico. La forma più pericolosa di una reazione allergica, che è caratterizzata da coscienza alterata, ipotensione arteriosa, mancanza di respiro, orticaria, gonfiore dei tessuti, sudorazione, acrocianosi, pupille dilatate, polso filamentoso. In stato di shock, gli antistaminici sono prescritti sotto forma di soluzione iniettabile.

Farmaco di terza generazione.

Gismanal è prescritto come farmaco terapeutico e profilattico per la febbre da fieno, reazioni allergiche cutanee + nessuna sonnolenza e sicuro durante la guida di un'auto - sono possibili reazioni dal tratto gastrointestinale Trexil è un farmaco ad azione rapida che allevia perfettamente qualsiasi manifestazione di allergie + non provoca sonnolenza, è sicuro per il glaucoma e le malattie della prostata ghiandole - in caso di sovradosaggio, sono possibili difficoltà respiratorie e un piccolo effetto sedativo Telfast, un farmaco di alta qualità che è un metabolita della terfenadina, stabilizza le membrane dei mastociti + non provoca sonnolenza, non colpisce il cuore e il sistema nervoso - mal di testa, nausea con intolleranza individuale al farmaco Fexadine - farmaci anti-gestamina l'uso stagionale allevia sintomi, starnuti, prurito, arrossamento degli occhi + se assunto alle dosi prescritte non provoca effetti collaterali, che sono probabilmente dovuti all'assunzione di tali fondi - se i dosaggi non vengono osservati, sono possibili nausea, mal di testa, inoltre, provoca Fexofast: un farmaco per allergie e orticaria + viene rapidamente assorbito e agisce durante il giorno, non provoca sonnolenza e non influisce sulla guida; i miglioramenti sono temporanei dopo di esso, più provoca vertigini, gonfiore, nervosismo, insonnia Xizal è un farmaco per alleviare i sintomi della febbre da fieno, prurito starnuti e rinite stagionale. + la medicina allevia i sintomi delle allergie e dura 24 ore, inoltre sono ammessi i bambini dai 2 anni di età - secchezza delle fauci, affaticamento e dolore addominale. Combattimenti con i sintomi della rinite allergica, starnuti, prurito al naso e al palato, lacrimazione. + riduce la permeabilità capillare, i sintomi scompaiono dopo 20 minuti, assunti una volta - raramente affaticamento, nausea, diarrea, insonnia Erius è un farmaco molto popolare, chiaramente mirato a tutti i sintomi di rinite stagionale e allergica, prurito, gonfiore del rinofaringe. + Allevia in modo affidabile i sintomi iniziali delle allergie, è indicato per i bambini di età superiore a un anno e può essere assunto a lungo senza dipendenza. - nausea, vomito, diarrea, ipotermia Effetti avversi sui farmaci di prima generazione: - rallentare le reazioni di una persona all'ambiente esterno e sonnolenza, il danno ai nervi ottici era enorme, era severamente vietato assumere farmaci di questo effetto per i conducenti. - effetti tossici sul cuore o proprietà cardio tossiche. - effetti sul metabolismo o sull'effetto metabolico. I preparati allergici della 4a generazione dell'elenco del 2020 sono molto piccoli, quasi privi di effetti collaterali. Le loro azioni iniziano all'istante, bloccano facilmente i recettori e la produzione di istamina cessa..

Inoltre, essi:

  • sicuro per qualsiasi età
  • prenderli ammessi per molto tempo
  • le indicazioni per l'uso sono molto più che farmaci di prima generazione
  • alcuni medicinali possono essere usati da un anno
  • sollievo immediato dei sintomi di allergia
  • prevenzione delle ricadute.

Sono lieto che l'industria farmaceutica nel periodo 2020-2021 sia in grado di produrre farmaci che possano aiutare il paziente il più possibile in caso di allergie. Ma come qualsiasi componente farmacologica, gli antistaminici hanno controindicazioni al loro uso, non tanto, ma si verificano.

  1. L'uso durante la gravidanza è severamente proibito.
  2. Intolleranza individuale al componente attivo contenuto nella preparazione.
  3. lattazione.
  4. Bambini di età inferiore a 1 anno.
  5. Alcune malattie renali ed epatiche.

I moderni prodotti farmaceutici hanno sviluppato e prodotto un numero enorme di generazioni di farmaci che combattono questa manifestazione. I preparati delle generazioni precedenti sono stati ampiamente utilizzati dagli anni '30 del secolo scorso, il loro lungo uso ha permesso ai produttori di rilevare i loro effetti collaterali nascosti sul corpo del paziente. I medici di tutto il mondo stanno cercando di capire la ragione di un così massiccio sviluppo di allergeni, il lavoro sulla ricerca di antigeni continuerà per tutto il periodo 2020-2021, perché le risposte non sono state completamente stabilite. Secondo gli allergologi, i malfunzionamenti del sistema immunitario sullo sfondo di un disturbo del sistema nervoso o endocrino, ma gli inquinanti esterni di polline di piante, peli di animali, polvere domestica, sostanze chimiche, additivi al cibo rimangono i fattori principali.

Antistaminici di nuova generazione

Ora c'è un costante aumento del numero di malattie allergiche e l'insorgenza di gravi reazioni allergiche. Gli antistaminici di nuova generazione attraverso il blocco dei neurotrasmettitori possono arrestare i processi patologici. La principale area di utilizzo di questi fondi è la lotta contro i sintomi di allergie e raffreddori. Al contrario, i farmaci precedenti hanno solo ridotto i sintomi, ma non hanno influenzato la proprietà sensibilizzante degli allergeni..

Che cos'è una nuova generazione di antistaminici?

Questo gruppo di farmaci ha lo scopo di bloccare l'istamina, che agisce sui recettori del sistema respiratorio, della pelle e degli occhi, portando alla comparsa di sintomi allergici, che questi farmaci prevengono.

Gli antistaminici hanno proprietà sedative, anticolinergiche, anestetiche locali, antispastiche. Aiutano anche ad eliminare prurito e gonfiore..

I farmaci, a seconda del momento del loro aspetto, sono divisi in tre gruppi principali:

  • Gli agenti bloccanti del recettore dell'istamina H1 sono usati per combattere le allergie;
  • I bloccanti di H2 sono presi per le malattie dello stomaco;
  • I bloccanti H3 sono usati per trattare patologie neurologiche.

Gli antistaminici di nuova generazione, i cui nomi sono considerati nell'articolo, hanno una selettività sufficiente e non penetrano nella parete emato-encefalica, a causa della quale non ci sono effetti collaterali dal sistema nervoso e dal cuore.

Queste proprietà consentono l'uso a lungo termine di farmaci per tali malattie:

  • dermatite allergica da contatto;
  • orticaria;
  • rinite stagionale la cui durata supera le due settimane.

Antistaminici di nuova generazione - Elenco

Gli antistaminici più efficaci relativi alla nuova generazione sono assegnati al seguente elenco:

Molto spesso, ai pazienti viene prescritta la loratadina, in cui non vi è alcun effetto sedativo, ma l'alcol dovrebbe essere abbandonato per prevenirlo. Il medicinale è adatto per l'uso da parte di persone di qualsiasi età. Il suo analogo è Claritin, che viene venduto in farmacia senza prescrizione medica.

Un altro rimedio popolare è Fexofenadine, altrimenti chiamato Teflast. Il suo uso non influisce sul sistema nervoso centrale, il farmaco raggiunge la sua azione dopo un'ora. Non raccomandato per le persone con intolleranza ai componenti..

Antistaminici forti di nuova generazione

A causa del fatto che tali farmaci non hanno un effetto sedativo e cardiostatico, possono essere usati per trattare una persona il cui lavoro è associato a intensa attività mentale e concentrazione.

Tra tutti gli antistaminici di nuova generazione, Zyrtec è isolata. Essere un bloccante dell'istamina, inibisce la sua attività. Ciò consente non solo di alleviare i sintomi della malattia, ma anche di prevenire l'insorgenza di allergie. Anche il farmaco ha

  • riduce il gonfiore;
  • elimina eruzioni cutanee e prurito;
  • riduce la permeabilità capillare;
  • allevia le manifestazioni cutanee con orticaria fredda.

Vale anche la pena prestare attenzione a un altro farmaco antistaminico appartenente a una nuova generazione, Erius. Il principale ingrediente attivo è la desloratadina, che ha un effetto selettivo sui recettori dell'istamina.

Quando si assumono farmaci, c'è un sollievo della serotonina e della chemochina, il prurito e il gonfiore sono ridotti. L'azione del farmaco dura 24 ore, l'effetto si osserva già mezz'ora dopo la somministrazione.

Elenco di farmaci allergici di nuova generazione

Le informazioni fornite in questa sezione ti consentono di familiarizzare con l'oggetto dell'articolo in modo più dettagliato, nonché, se necessario, selezionare analoghi. Per comodità, tutti i farmaci sono raggruppati per principio attivo..

Per ogni rimedio, è indicata la possibilità di assumere durante la gravidanza, l'allattamento al seno, l'età minima è indicata, a partire dalla quale il farmaco può essere utilizzato, le regole per l'assunzione, la forma di rilascio e il prezzo medio dei farmaci allergici di nuova generazione.

Principio attivo: levocetirizina

1 ml / 1 compressa contiene 5 mg di ingrediente attivo.

Da 6 anni un tavolo. (tablet) / 20 gocce una volta al giorno,

2-6 anni - 5 gocce due volte al giorno

Levocetirizina-Teva

Nota: dal 2014, il farmaco è stato ribattezzato Allegra

Principio attivo: cetirizina

Dai 6 anni - un tavolo. una volta al giorno o 1/2 scheda. due volte al giorno;

dai 12 anni - un tavolo. una volta al giorno

0,5-1 anno - 5 gocce una volta al giorno;

1-2 anni - 5 gocce 1-2 volte al giorno;

2-6 anni - 5 gocce due volte al giorno / 10 gocce una volta al giorno;

dai 6 anni - 0,5 compresse / 10 gocce una volta al giorno o 1 compressa / 20 gocce una volta al giorno

300 sfregamenti per flacone da 10 ml,

195 rub per 7 compresse.

1-2 anni - 5 gocce due volte al giorno;

2-6 anni - 5 gocce due volte al giorno / 10 gocce 1 volta al giorno;

6-12 anni - 10 gocce / 0,5 tab. ogni 12 ore o 20 gocce / una scheda. una volta al giorno;

da 12 anni - 1 compressa / 20 gocce una volta al giorno

Cetirizine HEXAL

1-2 anni - 5 gocce due volte al giorno;

2-6 anni - 5 gocce due volte al giorno / 10 gocce 1 volta al giorno;

6-12 anni - 10 gocce / 0,5 tab. ogni 12 ore o 20 gocce / una scheda. una volta al giorno;

da 12 anni - 1 compressa / 20 gocce una volta al giorno

95 sfregamenti per flacone da 75 ml,

408 sfregamenti per 10 compresse.

Principio attivo: fenspiride

Erespal

dai 12 ai 18 anni 9-18 cucchiai di sciroppo o un tavolo. in un giorno;

bambini: 2-4 cucchiaini di sciroppo con un peso fino a 10 kg,

6-12 cucchiaini da tè con una massa di 10 kg;

Principio attivo: desloratadina

Desloratadine teva

1 etichetta Una volta al giorno;

sciroppo: fino a 5 anni - mezzo cucchiaino,

da 5 a 12 anni - 1 cucchiaino

da 12 anni - 2 cucchiaini al giorno

568 sfregamenti per flacone da 120 ml,

547 sfregamenti per 10 compresse

Ingrediente attivo: Norastemizol

I farmaci allergici di nuova generazione sono prodotti nel Regno Unito, in Svizzera, in Italia, in Israele, nella Repubblica Ceca e in molti altri paesi, la loro gamma è in crescita e l'accessibilità alla popolazione, grazie alla quale l'ultima generazione di antistaminici sta guadagnando popolarità come il farmaco più efficace e sicuro disponibile per la farmacoterapia a lungo termine delle malattie allergiche.

Bravo all'autore! Ottimo lavoro. Ho imparato molto per me stesso.

Domani riempirò il mio gabinetto di medicina di casa con antistaminici per una nuova generazione di allergie. Molto informativo.

Grazie!! Ottima recensione, classificazione, caratteristiche comparative dei farmaci. Roba molto utile!

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Conclusione

I farmaci di nuova generazione sono metaboliti attivi di farmaci precedentemente utilizzati. Indubbiamente, questa proprietà rende estremamente efficaci gli antistaminici di quarta generazione. Le medicine nel corpo umano non sono metabolizzate, mentre danno un risultato lungo e pronunciato. A differenza dei mezzi delle generazioni precedenti, tali farmaci non hanno un effetto dannoso sul fegato.

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