Arcoxia: istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di rilascio (compresse da 30 mg, 60 mg, 90 mg e 120 mg) per il trattamento dell'artrosi e dell'artrite negli adulti, nei bambini e in gravidanza. Composizione e interazione con l'alcol

Nutrizione

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Arkoksia. Fornisce feedback dai visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni degli specialisti medici sull'uso dell'Arkoksia nella loro pratica. Una grande richiesta è quella di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicanze ed effetti collaterali sono stati osservati, probabilmente non annunciati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Arcoxia in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento dell'artrosi e dell'artrite negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione e l'interazione del farmaco con l'alcol.

Arcoxia è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS). Un inibitore selettivo della COX-2, in concentrazioni terapeutiche, blocca la formazione di prostaglandine e ha un effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. L'inibizione selettiva della COX-2 è accompagnata da una diminuzione della gravità dei sintomi clinici associati al processo infiammatorio, mentre non vi sono effetti sulla funzione piastrinica e sulla mucosa gastrointestinale.

L'etoricoxib (il principio attivo del farmaco Arkoksia) ha un effetto dose-dipendente di inibizione della COX-2, senza influire sulla COX-1 quando utilizzato in una dose giornaliera fino a 150 mg. L'arcoxia non influenza la produzione di prostaglandine nella mucosa gastrica e il tempo di sanguinamento. Gli studi non hanno osservato una diminuzione dell'acido arachidonico e dell'aggregazione piastrinica causata dal collagene.

Composizione

Etoricoxib + Eccipienti.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo. La biodisponibilità orale è di circa il 100%. Il consumo non influisce in modo significativo sulla gravità e sulla velocità di assorbimento di etoricoxib quando assunto in una dose di 120 mg. L'assunzione di antiacidi non influisce sulla farmacocinetica del farmaco. Etoricoxib attraversa la barriera placentare e la barriera emato-encefalica (BBB). È intensamente metabolizzato nel fegato, con la partecipazione dell'isoenzima citocromo P450 (CYP) e la formazione di 6-idrossimetil etoricoxib. L'escrezione di etoricoxib avviene sotto forma di metaboliti da parte dei reni. Meno dell'1% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine.

Con una singola somministrazione endovenosa a volontari sani di un farmaco radioattivo marcato contenente 25 mg di etoricoxib ha dimostrato che il 70% del farmaco viene escreto dai reni, il 20% attraverso l'intestino, principalmente sotto forma di metaboliti. Meno del 2% è rimasto invariato.

Non ci sono differenze farmacocinetiche tra uomini e donne.

La farmacocinetica negli anziani (di età pari o superiore a 65 anni) è paragonabile a quella dei giovani e non è necessario regolare la dose del farmaco negli anziani.

I parametri farmacocinetici di etoricoxib nei bambini di età inferiore a 12 anni non sono stati studiati. In studi farmacocinetici comparativi, sono stati ottenuti dati comparabili con l'uso di etoricoxib in un gruppo di adolescenti (dai 12 ai 17 anni) con un peso corporeo di 40-60 kg a una dose di 60 mg al giorno, in una fascia di età simile e con un peso corporeo superiore a 60 kg - 90 mg al giorno e negli adulti quando assume 90 mg al giorno.

indicazioni

Terapia sintomatica delle seguenti malattie e condizioni:

  • osteoartrosi;
  • artrite reumatoide;
  • spondilite anchilosante;
  • dolore e sintomi infiammatori associati all'artrite gottosa acuta;
  • terapia del dolore acuto da moderato a grave dopo chirurgia dentale.

Moduli di rilascio

Compresse rivestite con film da 30 mg, 60 mg, 90 mg e 120 mg.

Non esistono altre forme di dosaggio, siano esse iniezioni in fiale, unguenti o gel.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, lavato con una piccola quantità di acqua.

Con l'artrosi, la dose raccomandata è di 60 mg 1 volta al giorno. La dose giornaliera per l'artrosi non deve superare i 60 mg.

Con l'artrite reumatoide e la spondilite anchilosante, la dose raccomandata è di 90 mg una volta al giorno. La dose giornaliera per l'artrite reumatoide e la spondilite anchilosante non deve superare i 90 mg.

Nell'artrite gottosa acuta, la dose raccomandata nel periodo acuto è di 120 mg una volta al giorno. La dose giornaliera per l'artrite gottosa acuta non deve superare i 120 mg.

La durata dell'uso del farmaco in una dose di 120 mg non è superiore a 8 giorni. Utilizzare la dose minima efficace il più breve possibile..

La dose terapeutica media per il dolore è di 60 mg una volta.

Dolore acuto dopo chirurgia dentale: la dose raccomandata è di 90 mg una volta al giorno. Nel trattamento del dolore acuto, l'Arkoxia deve essere utilizzata solo nel periodo sintomatico acuto, limitato a una durata non superiore a 8 giorni. La dose giornaliera per alleviare il dolore dopo un intervento chirurgico dentale non deve superare i 90 mg.

Nei pazienti con insufficienza epatica (5-9 punti sulla scala Child-Pugh), si raccomanda di non superare una dose giornaliera di 60 mg.

Effetto collaterale

  • dolore epigastrico;
  • nausea;
  • diarrea;
  • dispepsia;
  • flatulenza;
  • gonfiore;
  • eruttazione;
  • aumento della peristalsi;
  • stipsi;
  • mucosa orale secca;
  • gastrite;
  • un'ulcera della mucosa dello stomaco o del duodeno;
  • sindrome dell'intestino irritabile;
  • esofagite;
  • ulcere della mucosa orale;
  • ulcere gastrointestinali (con sanguinamento o perforazione);
  • mal di testa;
  • vertigini;
  • debolezza;
  • violazione del gusto;
  • sonnolenza;
  • disturbi del sonno;
  • compromissione sensoriale, incluso parestesia / iperestesia;
  • ansia;
  • depressione;
  • allucinazioni;
  • confusione di coscienza;
  • visione offuscata;
  • congiuntivite;
  • rumore nelle orecchie;
  • insufficienza renale, generalmente reversibile con l'interruzione del farmaco;
  • reazioni anafilattiche / anafilattoidi, tra cui una marcata riduzione della pressione sanguigna e shock;
  • palpitazioni
  • aumento della pressione sanguigna;
  • maree;
  • incidente cerebrovascolare;
  • fibrillazione atriale;
  • insufficienza cardiaca congestizia;
  • crisi ipertensiva;
  • tosse;
  • dispnea;
  • sanguinamento dal naso;
  • broncospasmo;
  • gonfiore del viso;
  • prurito della pelle;
  • eruzione cutanea;
  • orticaria;
  • Sindrome di Stevens-Johnson;
  • Sindrome di Lyell;
  • infezioni del tratto respiratorio superiore, tratto urinario;
  • crampi muscolari;
  • artralgia;
  • mialgia;
  • gonfiore, ritenzione di liquidi;
  • cambiamenti nell'appetito;
  • aumento di peso;
  • leucopenia, trombocitopenia;
  • sindrome simil-influenzale;
  • dolore al petto.

Controindicazioni

  • combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso o dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico e altri FANS (inclusa una storia);
  • alterazioni erosive e ulcerative della mucosa dello stomaco o del duodeno, sanguinamento gastrointestinale attivo, cerebrovascolare o altro sanguinamento;
  • malattia infiammatoria intestinale (morbo di Crohn, colite ulcerosa) nella fase acuta;
  • emofilia e altri disturbi emorragici;
  • grave insufficienza cardiaca (2-4 classi funzionali secondo la classificazione NYHA);
  • grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh) o malattia epatica attiva;
  • grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min), malattia renale progressiva, iperkaliemia confermata;
  • il periodo dopo l'innesto di bypass dell'arteria coronaria; malattia arteriosa periferica, malattia cerebrovascolare, malattia coronarica clinicamente grave;
  • valori persistenti di pressione sanguigna superiori a 140/90 mm Hg. Arte. con ipertensione arteriosa incontrollata;
  • gravidanza;
  • allattamento (allattamento al seno);
  • bambini di età inferiore a 16 anni;
  • ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e allattamento.

L'uso del farmaco può influire negativamente sulla fertilità femminile e non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza..

Utilizzare nei bambini

Controindicato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 16 anni..

istruzioni speciali

L'assunzione del farmaco Arkoksia richiede un attento monitoraggio della pressione arteriosa. Tutti i pazienti devono essere monitorati per BP durante le prime due settimane di trattamento e periodicamente in seguito..

Dovresti anche monitorare regolarmente gli indicatori di funzionalità epatica e renale..

In caso di aumento del livello di transaminasi epatiche 3 volte o più rispetto alla VGN, il farmaco deve essere sospeso.

Dato l'aumento del rischio di effetti avversi con un aumento della durata della somministrazione, è necessario valutare periodicamente la necessità di continuare a prendere il farmaco e la possibilità di ridurre la dose.

Non utilizzare il farmaco in concomitanza con altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Usare cautela con l'uso frequente di alcol..

Il guscio del farmaco Arkoksia contiene una piccola quantità di lattosio, che deve essere preso in considerazione quando si prescrive il farmaco a pazienti con deficit di lattasi.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. I pazienti con episodi di vertigini, sonnolenza o debolezza devono astenersi da attività che richiedono concentrazione..

Interazione farmacologica

Nei pazienti trattati con warfarin, l'assunzione di Arcoxia alla dose di 120 mg al giorno è stata accompagnata da un aumento di circa il 13% nel tempo di MHO e protrombina. Nei pazienti che assumono warfarin o farmaci simili, gli indicatori MHO devono essere monitorati durante l'inizio della terapia o i cambiamenti nel regime posologico di Arcoxia, specialmente nei primi giorni.

È stato riferito che i FANS non selettivi e gli inibitori selettivi della COX-2 possono attenuare l'effetto ipotensivo degli ACE-inibitori. Questa interazione deve essere presa in considerazione nel trattamento di pazienti che assumono Arcoxia contemporaneamente ad ACE-inibitori. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (ad esempio, con disidratazione o in età avanzata), tale combinazione può aggravare l'insufficienza renale funzionale.

Arcoxia può essere usato contemporaneamente all'acido acetilsalicilico a basse dosi destinato alla prevenzione di malattie cardiovascolari. Tuttavia, la somministrazione simultanea di acido acetilsalicilico a basse dosi e Arcoxia può portare ad un aumento della frequenza di ulcerazione gastrointestinale e altre complicazioni rispetto all'assunzione di Arcoxia da solo. Dopo aver raggiunto lo stato di equilibrio, l'assunzione di etoricoxib alla dose di 120 mg una volta al giorno non influenza l'attività antipiastrinica dell'acido acetilsalicilico a basse dosi (81 mg al giorno). Il farmaco non sostituisce l'azione preventiva dell'acido acetilsalicilico nelle malattie cardiovascolari.

La ciclosporina e il tacrolimus aumentano il rischio di nefrotossicità durante l'assunzione di Arcoxia.

È stato dimostrato che i FANS non selettivi e gli inibitori selettivi della COX-2 possono aumentare la concentrazione plasmatica di litio. Questa interazione deve essere presa in considerazione nel trattamento dei pazienti che assumono Arcoxia contemporaneamente al litio..

Due studi hanno esaminato gli effetti di Arcoxia alla dose di 60, 90 e 120 mg una volta al giorno per sette giorni nei pazienti che hanno ricevuto metotrexato da 7,5 a 20 mg una volta alla settimana per l'artrite reumatoide. Arcoxia alla dose di 60 e 90 mg non ha influenzato la concentrazione plasmatica (secondo l'AUC) e la clearance renale del metotrexato. In uno studio, Arcoxia alla dose di 120 mg non ha avuto effetti sulla concentrazione plasmatica (AUC) e sulla clearance renale del metotrexato. In un altro studio, Arcoxia alla dose di 120 mg ha aumentato la concentrazione di metotrexato nel plasma del 28% (per AUC) e ha ridotto la clearance renale di metotrexato del 13%. Con la somministrazione simultanea di Arcoxia in dosi superiori a 90 mg al giorno e metotrexato, deve essere monitorato il possibile verificarsi di effetti tossici di metotrexato.

Contraccettivi orali: l'assunzione di Arcoxia alla dose di 120 mg con contraccettivi orali contenenti 35 μg di etinilestradiolo e da 0,5 a 1 mg di noretindrone per 21 giorni, contemporaneamente o con una differenza di 12 ore, aumenta l'AUC0-24 fissa di etinilestradiolo del 50-60%. Tuttavia, la concentrazione di noretisterone di solito non aumenta in misura clinicamente significativa. Questo aumento della concentrazione di etinilestradiolo deve essere preso in considerazione nella scelta del contraccettivo orale appropriato per l'uso simultaneo con Arcoxia. Un fatto simile può portare ad un aumento della frequenza del tromboembolia, a causa di un aumento dell'esposizione dell'etinilestradiolo. Non è stata rilevata alcuna interazione farmacocinetica significativa con GCS.

L'etoricoxib non influenza l'AUC0-24 nell'equilibrio o nell'eliminazione della digossina. Allo stesso tempo, etoricoxib aumenta la Cmax (in media del 33%), che può essere importante nello sviluppo di un sovradosaggio di digossina.

L'uso simultaneo di Arcoxia e rifampicina (un potente induttore del metabolismo epatico) porta ad una riduzione del 65% dell'AUC plasmatica di etoricoxib. Questa interazione deve essere considerata con la somministrazione simultanea di Arcoxia con rifampicina..

Gli antiacidi e il ketoconazolo (un potente inibitore del CYP3A4) non hanno un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di Arcoxia.

Analoghi della droga Arkoksia

Il farmaco Arkoxia non ha analoghi strutturali per il principio attivo.

Analoghi per l'effetto terapeutico (fondi per il trattamento dell'artrosi):

  • Actasulide;
  • Alflutop;
  • Apranax
  • Arthra
  • Artradol;
  • Arthrovit;
  • Arthrotek;
  • Aulin;
  • Brufen;
  • Butadion;
  • Veral;
  • Voltaren Emulgel;
  • Glucosamina solfato 750;
  • Dexazone;
  • Desametasone fosfato;
  • Diclobene;
  • Dicloberl;
  • dicloran;
  • Diclofen;
  • diclofenac;
  • Dimexide;
  • Diprospan;
  • È lungo;
  • DONA;
  • Donalgin;
  • Zinaxine;
  • Ibuprofene;
  • indometacina;
  • Kartilag Vitrum;
  • Ketonal;
  • coxib;
  • Mesulide;
  • Miolastan;
  • Movasin;
  • Naproxen;
  • Nimesil;
  • Ortofen;
  • piroxicam;
  • Gel reumatoide;
  • Ronidase
  • Rumalon;
  • Sabelnik Evalar;
  • Sanaprox;
  • Tenikam;
  • Tenocutyl;
  • Triamsinolone;
  • Gel Fastum;
  • Feloran;
  • Flolid;
  • Chondramine;
  • Chondrolone;
  • Cefecone;
  • Gygapan
  • Unium.

ARCOXIA

  • farmacocinetica
  • Indicazioni per l'uso
  • Modalità di applicazione
  • Effetti collaterali
  • Controindicazioni
  • Gravidanza
  • Interazione con altri farmaci
  • Overdose
  • Condizioni di archiviazione
  • Modulo per il rilascio
  • Composizione
  • Inoltre

Arcoxia è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS).
L'etoricoxib è un inibitore selettivo della COX-2, in concentrazioni terapeutiche blocca la formazione di prostaglandine e ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici. L'inibizione selettiva di COX-2 da parte di etoricoxib è accompagnata da una diminuzione della gravità dei sintomi clinici associati al processo infiammatorio, mentre non vi sono effetti sulla funzione piastrinica e sulla mucosa del tratto gastrointestinale.
Etoricoxib ha un effetto dose-dipendente di inibire la COX-2, senza influire sulla COX-1 quando si applica una dose giornaliera fino a 150 mg. Il farmaco non influenza la produzione di prostaglandine nella mucosa gastrica e il tempo di sanguinamento. Gli studi non hanno osservato una diminuzione dell'acido arachidonico e dell'aggregazione piastrinica causata dal collagene.

farmacocinetica

Meno del 2% è rimasto invariato.
L'escrezione di etoricoxib si verifica principalmente attraverso il metabolismo attraverso i reni. Una concentrazione di equilibrio del farmaco viene raggiunta con un'assunzione giornaliera di 120 mg del farmaco dopo 7 giorni, con un coefficiente di cumulo di circa 2, che corrisponde a un'emivita di circa 22 ore.La clearance plasmatica è di circa 50 ml / min..
Non ci sono differenze farmacocinetiche tra uomini e donne.
La farmacocinetica negli anziani (dai 65 anni in su) è paragonabile a quella dei giovani.
Non è necessario regolare la dose del farmaco negli anziani.
Le differenze razziali non influenzano i parametri farmacocinetici di etoricoxib.
Malattia del fegato
Nei pazienti con insufficienza epatica minore (5-6 punti nella scala Child-Pugh), una singola dose di 60 mg / die di etoricoxib è stata accompagnata da un aumento dell'AUC del 16% rispetto a soggetti sani.
Nei pazienti con insufficienza epatica moderata (7-9 punti sulla scala Child-Pugh) che hanno assunto il farmaco a una dose di 60 mg a giorni alterni, il valore AUC era lo stesso che nei soggetti sani che assumevano il farmaco quotidianamente alla stessa dose.
Non ci sono dati provenienti da studi clinici e farmacocinetici in pazienti con grave compromissione epatica (più di 9 punti sulla scala di Child-Pugh).
Nefropatia
I parametri farmacocinetici di un singolo uso di etoricoxib alla dose di 120 mg in pazienti con danno renale moderato e grave e con insufficienza renale cronica allo stadio terminale (CRF) in emodialisi non differivano significativamente da quelli in soggetti sani. L'emodialisi ha leggermente influenzato l'escrezione (clearance della dialisi - circa 50 ml / min).
Utilizzare nei bambini
I parametri farmacocinetici di etoricoxib nei bambini di età inferiore a 12 anni non sono stati studiati. In studi farmacocinetici comparativi, sono stati ottenuti dati comparabili con l'uso di etoricoxib in un gruppo di adolescenti (dai 12 ai 17 anni) di peso compreso tra 40 e 60 kg alla dose di 60 mg / die, in un gruppo di età simile e di peso superiore a 60 kg - 90 mg / die, e negli adulti, se assunto 90 mg / die.

Indicazioni per l'uso

L'arcoxia è usato nel trattamento sintomatico di artrosi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante, dolore e sintomi infiammatori associati all'artrite gottosa acuta.

Modalità di applicazione

Arcoxia assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, lavato con una piccola quantità di acqua.
Osteoartrosi: la dose raccomandata è di 60 mg una volta al giorno.
Artrite reumatoide e spondilite anchilosante: la dose raccomandata è di 90 mg una volta al giorno.
Artrite gottosa acuta: la dose raccomandata nel periodo acuto è di 120 mg una volta al giorno.
La durata dell'uso del farmaco in una dose di 120 mg non è superiore a 8 giorni.
Utilizzare la dose minima efficace il più breve possibile..
La dose terapeutica media per il dolore è di una volta 60 mg al giorno.

Effetti collaterali

parestesia / iperestesia, ansia, depressione, compromissione della concentrazione, molto raramente - allucinazioni, confusione.
Dagli organi sensoriali: raramente - visione offuscata, congiuntivite, acufene, vertigini.
Dal sistema urinario: raramente - proteinuria; molto raramente - insufficienza renale, di solito reversibile con l'interruzione del farmaco.
Reazioni allergiche: molto raramente - reazioni anafilattiche / anafilattoidi, tra cui una marcata riduzione della pressione sanguigna e shock;
Dal sistema cardiovascolare: spesso - palpitazioni, aumento della pressione sanguigna; raramente - vampate di calore, accidente cerebrovascolare, fibrillazione atriale, insufficienza cardiaca congestizia, alterazioni non specifiche dell'ECG; infarto del miocardio, molto raramente - crisi ipertensiva.
Dal sistema respiratorio: raramente - tosse, mancanza di respiro, sangue dal naso; molto raramente - broncospasmo.
Dalla pelle: spesso - ecchimosi; raramente - gonfiore del viso, prurito della pelle, eruzione cutanea; molto raramente - orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.
Infezioni: raramente - gastroenterite, tratto respiratorio superiore, infezioni del tratto urinario.
Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - crampi muscolari, artralgia, mialgia.
Disturbi metabolici: spesso - gonfiore, ritenzione di liquidi; raramente - cambiamenti dell'appetito, aumento di peso.
Altro: spesso - sindrome simil-influenzale; raramente - dolore al petto.
Risultati della ricerca di laboratorio: spesso - aumento delle transaminasi "epatiche"; raramente - un aumento dell'azoto nel sangue e nelle urine, un aumento dell'attività della creatinfosfochinasi, una diminuzione dell'ematocrito, una diminuzione dell'emoglobina, dell'iperkaliemia, della leucopenia, della trombocitopenia, un aumento della creatinina sierica, un aumento dell'acido urico; raramente - aumento del sodio sierico.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso del farmaco Arkoksia sono:
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
- combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso o dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico e altri FANS (inclusa una storia);
- alterazioni erosive e ulcerative della mucosa dello stomaco o del duodeno, sanguinamento gastrointestinale attivo; sanguinamento cerebrovascolare o altro;
- malattia infiammatoria intestinale (morbo di Crohn, colite ulcerosa) nella fase acuta;
- emofilia e altri disturbi emorragici;
- grave insufficienza cardiaca (NYHA II-IV);
- grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh) o malattia epatica attiva;
- grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), malattia renale progressiva, iperkaliemia confermata;
- il periodo dopo l'innesto di bypass dell'arteria coronaria; malattia arteriosa periferica, malattia cerebrovascolare, malattia coronarica clinicamente grave;
- valori di pressione arteriosa persistentemente memorizzati superiori a 140/90 mm RT. Arte. con ipertensione arteriosa incontrollata;
- gravidanza, il periodo dell'allattamento al seno;
- bambini di età inferiore a 16 anni.
Accuratamente:
Dati anamnestici sullo sviluppo dell'ulcera gastrica, presenza di infezione da Helicobacter pylori, vecchiaia, uso prolungato di FANS, consumo frequente di alcol, malattie fisiche gravi, dislipidemia / iperlipidemia, diabete mellito, ipertensione, edema e ritenzione di liquidi, fumo, clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min, terapia concomitante con i seguenti farmaci:
- anticoagulanti (ad es. warfarin)
- agenti antipiastrinici (ad es. acido acetilsalicilico, clopidogrel),
- glucocorticosteroidi orali (ad es. prednisone),
- inibitori selettivi del reuptake della serotonina (ad es. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Nei pazienti con insufficienza epatica (5-9 punti sulla scala Child-Pugh), si raccomanda di non superare una dose giornaliera di 60 mg.

Gravidanza

L'uso del farmaco Arkoksia può influire negativamente sulla fertilità femminile e non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza.

Interazione con altri farmaci

Questa interazione deve essere considerata con la somministrazione simultanea di Arcoxia con rifampicina..
Gli antiacidi e il ketoconazolo (un potente inibitore del CYP3A4) non hanno un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di Arcoxia.

Overdose

Negli studi clinici, non è stato riportato un sovradosaggio di Arcoxia. Negli studi clinici, l'assunzione di Arcoxia in una singola dose fino a 500 mg o la somministrazione ripetuta fino a 150 mg / die per 21 giorni non ha causato effetti tossici significativi. Con un sovradosaggio del farmaco, è possibile la comparsa di effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale, del sistema cardiovascolare e dei reni. In caso di sovradosaggio, viene eseguita la terapia sintomatica..
L'etoricoxib non viene escreto durante l'emodialisi, l'escrezione farmacologica durante la dialisi peritoneale non è stata studiata..

Condizioni di archiviazione

Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Modulo per il rilascio

Arcoxia - compresse rivestite con film 60 mg, 90 mg, 120 mg.
2, 4, 7 o 14 compresse per blister di film in PVC e foglio di alluminio.
1 o 2 blister con le istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Composizione

1 compressa di Arkoxia contiene:
Nucleo della compressa: ingrediente attivo: etoricoxib 60 mg, 90 mg, 120 mg.
Eccipienti: calcio idrogeno fosfato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, magnesio stearato.
Compresse Shell: Opadry II Green 39K11520 (per un dosaggio di 60 mg), Opadray II White 39K18305 (per un dosaggio di 90 mg); Opadry II Green 39K11529 (per dosaggio 120 mg), cera carnauba.
La composizione del film: lattosio monoidrato, ipromellosa, biossido di titanio, triacetina, vernice di alluminio a base di colorante indaco carminio (E132) (per compresse da 60 mg e 120 mg), colorante ossido di ferro giallo (E172) (per compresse da 60 mg e 120 mg).

Pillole Arcoxia: da cosa aiutano?

Le malattie del sistema muscolo-scheletrico sono spesso accompagnate da dolore, deterioramento delle funzioni articolari, edema. Per eliminare questi sintomi, viene utilizzato Arcoxia, un efficace farmaco antinfiammatorio e analgesico..

Funzionalità e modulo di rilascio

Arcoxia (Arcoxia) appartiene alla categoria dei farmaci antinfiammatori non steroidei usati per alleviare i sintomi dei disturbi muscoloscheletrici. Il principio attivo del farmaco è etoricoxib, idrossido di calcio, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, lattosio monoidrato sono usati come sostanze aggiuntive.

L'elenco degli ingredienti aggiuntivi dipende dal produttore, quindi le persone con allergie ai prodotti chimici dovrebbero prestare particolare attenzione ad esso..

Disponibile sotto forma di compresse rivestite con diversi contenuti del componente attivo - 30, 60, 90 o 120 mg.

A seconda della concentrazione del principio attivo, hanno una tonalità diversa: blu-verde, verde scuro, bianco. Il medicinale è distribuito su prescrizione medica, le compresse sono confezionate in blister di contorno da 7 pezzi ciascuno e confezione di cartone.

Effetto terapeutico

Il principale ingrediente attivo di Arcoxia etoricoxib è una sostanza chimica che inibisce la produzione di cicloossigenasi-2. Questo è un enzima coinvolto nella formazione della risposta immunitaria e dei processi infiammatori, nonché nella formazione di mediatori del dolore e dell'infiammazione..

Con lo sviluppo di processi patologici, la concentrazione di COX aumenta in modo significativo e si osservano sintomi spiacevoli nei pazienti: disagio di diversa efficacia, rigidità, gonfiore, ecc..

Arcoxia allevia efficacemente i sintomi spiacevoli, ma a volte sono necessari fondi aggiuntivi sotto forma di iniezioni per massimizzare il sollievo.

L'etoricoxib inibisce l'attività dell'enzima COX, a seguito del quale si ottiene l'effetto terapeutico dell'assunzione del farmaco. La sostanza blocca le reazioni infiammatorie, allevia la febbre e il disagio. Per questo motivo, la gravità dei sintomi delle malattie del sistema muscolo-scheletrico è significativamente ridotta.

Indicazioni per la terapia

Indicazioni per l'uso Arcoxia comprende le seguenti malattie associate a sistema muscoloscheletrico compromesso:

  • artrite di varie eziologie (reumatoide, gottosa acuta, artrosi);
  • spondilosi anchilosante e spondilite;
  • mialgia acuta o cronica.

Inoltre, la medicina aiuta con mal di denti intensi e sintomi spiacevoli dopo le procedure dentali. Se ingerita, la sostanza è ben assorbita e completamente assorbita dall'organismo - la biodisponibilità è di circa il 100%.

Un'ora dopo l'assunzione del farmaco, viene raggiunta la sua massima concentrazione nel sangue, che persiste a lungo. L'effetto terapeutico inizia 24 minuti dopo la somministrazione. Etoricoxib è attivamente metabolizzato nel corpo ed escreto principalmente con urina e feci, in una quantità minima invariata.

Modalità di applicazione

Si consiglia di bere le compresse intere senza frantumare e senza mordere, bere con liquido. Il dosaggio e la durata della somministrazione dipendono dalle indicazioni, dal decorso clinico della malattia e dalle caratteristiche del corpo del paziente. Si consiglia di bere il medicinale a stomaco vuoto, ma mangiare non ha un effetto significativo sull'assorbimento del componente attivo. Tratteremo le dosi:

  1. per alleviare la sindrome del dolore grave di qualsiasi eziologia, Arcoxia è di solito prescritto in un dosaggio di 120 mg al giorno, per il dolore cronico - 60 mg del principio attivo;
  2. con l'artrosi, ai pazienti vengono prescritti 30 mg di principio attivo ogni giorno, ma non più di 60 mg al giorno;
  3. la dose per i pazienti adulti con artrite reumatoide e spondilite anchilosante è di 90 mg una volta al giorno;

L'arcoxia è un farmaco potente, quindi il corso terapeutico dovrebbe essere il più breve possibile e le dosi dovrebbero essere basse. Se il farmaco viene utilizzato in una quantità di 120 mg al giorno, la durata dell'uso non dovrebbe durare più di 8 giorni. Se è necessario un ulteriore trattamento, è meglio scegliere un altro rimedio..

Effetti collaterali

Di solito, l'uso di Arcoxia è normalmente tollerato dall'organismo, ma a volte sono possibili reazioni indesiderate:

  • disturbi del tratto digestivo (nausea, vomito, disagio nella regione epigastrica, alterazioni dell'appetito);
  • mucose secche del cavo orale;

Le reazioni indesiderabili, di regola, sono temporanee e scompaiono dopo l'interruzione del farmaco. In casi complessi, sono possibili insufficienza renale acuta, disturbi funzionali del fegato e altre gravi patologie. Con lo sviluppo di gravi effetti collaterali, è necessario smettere di usare il farmaco e, se si sente peggio, contattare un istituto medico.

Overdose e sue conseguenze

Fermo restando il dosaggio raccomandato e le istruzioni per l'uso, non è possibile un sovradosaggio del principio attivo. Durante l'assunzione di dosi elevate nei pazienti, è stato osservato un aumento degli effetti collaterali, il più delle volte manifestazioni indesiderabili dal sistema cardiovascolare, digestivo e urinario.

Non esiste un antidoto specifico; il trattamento per overdose include l'uso di sorbenti e farmaci sintomatici. L'emodialisi non viene eseguita per i pazienti e, in caso di sovradosaggio grave, è necessario controllare le funzioni vitali del corpo.

Controindicazioni

Le seguenti malattie e condizioni patologiche sono tra le controindicazioni all'uso di Arcoxia:

  • ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco;
  • storia di intolleranza all'aspirina e ai farmaci antinfiammatori non steroidei;
  • ulcera peptica del tratto digestivo;
  • sanguinamento interno del tratto digestivo;

Il farmaco è prescritto con cautela nel diabete mellito, disturbi metabolici, cirrosi, aumento del rischio di emorragia della mucosa gastrointestinale.

Etoricoxib è in grado di penetrare nella barriera placentare e avere un effetto negativo sullo sviluppo del feto, quindi deve essere annullato durante la gravidanza. Durante la terapia, si consiglia ai pazienti in età fertile di usare contraccettivi affidabili e, quando si verifica il concepimento, interrompere immediatamente l'assunzione.

istruzioni speciali

I pazienti in età adulta e con violazioni inespresse del sistema urinario non devono modificare il dosaggio. In caso di insufficienza renale ed epatica moderata, etoricoxib è prescritto in una dose non superiore a 60 mg. La compatibilità del principio attivo con alcol etilico non è nota, ma l'alcol non è raccomandato durante il trattamento per prevenire reazioni indesiderate. Inoltre, si raccomanda di ridurre il consumo di cibi acidi e piccanti per evitare irritazioni gastrointestinali..

Interazione farmacologica

Con l'uso combinato di diuretici e farmaci antiipertensivi con Arkoxia, il loro effetto terapeutico può diminuire. Inoltre, tale trattamento può causare effetti nefrotossici e grave compromissione della funzionalità renale. Se è necessario utilizzare il farmaco insieme all'aspirina, la dose giornaliera di acido acetilsalicilico non deve superare gli 80 mg, altrimenti aumenta il rischio di sviluppare patologie della natura ulcerativa del tratto gastrointestinale.

Durante l'assunzione di Arcoxia, è possibile una riduzione della capacità lavorativa e della sonnolenza, quindi i pazienti devono fare attenzione quando eseguono tipi di lavoro pericolosi.

Il farmaco può aumentare la concentrazione di alcune sostanze chimiche nel sangue (litio, estrogeni, digossina).

Durante la terapia con anticoagulanti ed etoricoxib, i pazienti devono monitorare gli indicatori della coagulazione del sangue, specialmente all'inizio della somministrazione. Poiché Arcoxia è un farmaco potente, tutte le combinazioni del farmaco con altri farmaci devono essere concordate con il medico.

Analoghi e sostituti

Il costo di Arcoxia è di circa 700-800 rubli, quindi molti pazienti sono alla ricerca di analoghi del farmaco che possono essere acquistati più economici. Nelle farmacie puoi trovare FANS economici con lo stesso meccanismo d'azione e un elenco di indicazioni.

Tra gli analoghi dei farmaci più comuni ci sono Costarox e Celebrex. Questi farmaci sono più economici e in grado di sostituire Arcoxia, ma non dimenticare che ognuno di essi presenta vantaggi e svantaggi che devono essere considerati prima dell'uso.

Costarox o Arcoxia: che è meglio?

Un farmaco antinfiammatorio non steroideo chiamato Kostarox si basa sugli effetti dell'etoricoxib, lo stesso principio attivo incluso nell'elenco dei componenti di Arcoxia. Ha indicazioni simili per terapia, controindicazioni ed effetti collaterali, quindi è considerato l'analogo più vicino. Ci sono piccole differenze negli ingredienti aggiuntivi, quindi le persone con tendenza alle reazioni allergiche devono fare attenzione e consultare uno specialista prima di sostituire il farmaco con un analogo.

Celebrex o Arcoxia: che è meglio?

Celebrex si basa sul celecoxib, una sostanza che ha effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici. Inibisce l'attività della COX, allevia il disagio, allevia l'infiammazione e il gonfiore..

Rispetto ad Arcoxia, Celebrex ha un elenco più ampio di indicazioni ed è usato per vari tipi di dolore, incluso il dolore postoperatorio, alla testa, dentale e premestruale nelle donne. Secondo le recensioni dei pazienti, celecoxib ha un effetto terapeutico meno pronunciato, ma è molto più facile da tollerare per il corpo.

Analoghi e sostituti

Oltre a Celebrex e Kostaroks, le farmacie offrono molti sostituti per Arkoksia. Hanno un meccanismo d'azione simile e vengono utilizzati per il dolore, che accompagna le malattie delle ossa, delle articolazioni, dei muscoli. Le medicine contengono celecoxib o altri componenti attivi della categoria di inibitori della COB.

Una drogaSostanza attivafabbricanteQuant'è
ArtoxibcelecoxibJenome Biotech Pvt. Ltd., India600
MidokalmTolperisone cloridratoGideon Richter, OJSC, Ungheria450
DenebolrofecoxibMepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd., India / Regno Unito190
RevmoxibcelecoxibKievmedpreparat, PAO, Ucraina250
RofniksrofecoxibHimanshu Overseas, India300
PhlogoxibcelecoxibHealth, FC, LLC, Ucraina155
celecoxibcelecoxibBelmedpreparaty, RUE, Repubblica di Bielorussia700

I mezzi più comuni e convenienti sono considerati Denebol e Midokalm, ma il loro effetto è leggermente più debole. Celecoxib e Artoxib agiscono in modo più rapido ed efficiente, ma sono notevoli per il loro costo elevato. Prima di utilizzare gli analoghi Arcoxia, è meglio consultare uno specialista, poiché i farmaci possono avere diverse funzionalità ed effetti collaterali dell'applicazione.

Quando viene utilizzato Arcoxia?

Arcoxia è un farmaco analgesico della categoria FANS con un pronunciato effetto terapeutico, che rimuove bene i sintomi delle malattie del sistema muscolo-scheletrico e le sindromi dolorose di un'altra eziologia. Il farmaco ha un considerevole elenco di controindicazioni e possibili reazioni indesiderate, quindi è necessario prenderlo con cautela, osservando il dosaggio, la frequenza e la durata dell'uso. Se è necessario il trattamento con analoghi e sostituti, è necessario consultare uno specialista, poiché la terapia incontrollata può causare complicazioni e reazioni indesiderate del corpo.

condividi con i tuoi amici

Fai un buon lavoro, non ci vorrà molto

Compresse 30 mg, 60 mg, 90 mg e 120 mg Arcoxia: istruzioni, prezzo e recensioni

Il farmaco analgesico, antipiretico e antinfiammatorio è l'Arkoxia. Le istruzioni per l'uso prescrivono l'assunzione di compresse da 30 mg, 60 mg, 90 mg e 120 mg per l'artrosi, l'artrite, la spondilite anchilosante.

Forma e composizione del rilascio

Prescrizione Le compresse rivestite di Arcoxia 30 mg, 60 mg, 90 mg e 120 mg sono disponibili nelle farmacie su prescrizione. La composizione del farmaco include il principio attivo - etoricoxib.

effetto farmacologico

Le istruzioni per l'uso di arkoxia si riferiscono a farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Inibitore selettivo della COX-2, in concentrazioni terapeutiche, blocca la formazione di prostaglandine e ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici.

L'inibizione selettiva della COX-2 è accompagnata da una diminuzione della gravità dei sintomi clinici associati al processo infiammatorio, mentre non vi sono effetti sulla funzione piastrinica e sulla mucosa gastrointestinale.

L'etoricoxib (ingrediente attivo) ha un effetto dose-dipendente di inibizione della COX-2, senza influire sulla COX-1 quando utilizzato in una dose giornaliera fino a 150 mg. L'arcoxia non influenza la produzione di prostaglandine nella mucosa gastrica e il tempo di sanguinamento.

Gli studi non hanno osservato una diminuzione dell'acido arachidonico e dell'aggregazione piastrinica causata dal collagene.

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo. La biodisponibilità orale è di circa il 100%. Il consumo non influisce in modo significativo sulla gravità e sulla velocità di assorbimento di etoricoxib quando assunto in una dose di 120 mg. L'assunzione di antiacidi non influisce sulla farmacocinetica del farmaco.

Etoricoxib attraversa la barriera placentare e la barriera emato-encefalica (BBB). È intensamente metabolizzato nel fegato, con la partecipazione dell'isoenzima citocromo P450 (CYP) e la formazione di 6-idrossimetil etoricoxib. L'escrezione di etoricoxib avviene sotto forma di metaboliti da parte dei reni. Meno dell'1% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine.

Cosa aiuta Arcoxia?

Le indicazioni per l'uso del farmaco includono:

  • artrite reumatoide;
  • dolore e sintomi infiammatori associati all'artrite gottosa acuta;
  • spondilite anchilosante;
  • terapia del dolore acuto moderato e grave dopo chirurgia dentale;
  • osteoartrosi.

Istruzioni per l'uso

Le compresse di Arcoxia sono destinate all'uso orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il farmaco viene lavato con una piccola quantità di acqua.

  • osteoartrite: 60 mg una volta al giorno (la dose massima giornaliera è di 60 mg);
  • artrite reumatoide e spondilite anchilosante: 90 mg una volta al giorno (la dose massima giornaliera è di 90 mg);
  • artrite gottosa acuta: 120 mg una volta al giorno (la dose massima giornaliera è di 120 mg);
  • con dolore, la dose terapeutica media è di 60 mg una volta.

Quando si utilizza Arcoxia alla dose di 120 mg, la durata del trattamento non deve essere superiore a 8 giorni. Si consiglia di utilizzare il farmaco nella dose minima efficace il più breve possibile..

Per eliminare il dolore acuto dopo le operazioni dentali, vengono prescritti 90 mg di etoricoxib una volta al giorno per non più di 8 giorni (la dose massima giornaliera è di 90 mg). In caso di insufficienza epatica, la dose massima giornaliera non deve superare i 60 mg.

Controindicazioni

Il medicinale non è prescritto se al paziente viene diagnosticata:

  • ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco Arkoksia, da cui le compresse possono causare effetti collaterali;
  • Durante la gravidanza e l'allattamento al seno;
  • bambini e adolescenti di età inferiore a 16 anni;
  • grave insufficienza cardiaca;
  • malattia coronarica clinicamente espressa, malattie cerebrovascolari e malattie delle arterie periferiche, il periodo dopo CABG (innesto di bypass dell'arteria coronaria);
  • combinazione incompleta o completa delle seguenti malattie (inclusa una storia): poliposi ricorrente del naso o dei seni paranasali, asma e intolleranza all'acido acetilsalicilico e altri FANS;
  • grave insufficienza epatica, malattia epatica nella fase attiva;
  • pressione sanguigna persistentemente alta con ipertensione incontrollata;
  • esacerbazioni di malattie infiammatorie intestinali (colite ulcerosa e morbo di Crohn);
  • disturbi emorragici (compresa l'emofilia);
  • grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), iperkaliemia confermata, malattia renale progressiva;
  • lesioni erosive e ulcerative della mucosa del duodeno o dello stomaco;
  • sanguinamento gastrointestinale, cerebrovascolare o altro attivo.

Il farmaco viene usato con cautela:

  • diabete;
  • uso prolungato di FANS;
  • terapia concomitante con agenti antipiastrinici, glucocorticosteroidi, anticoagulanti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina;
  • gravi malattie somatiche;
  • età avanzata;
  • insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min);
  • ipertensione arteriosa;
  • dislipidemia / iperlipidemia;
  • gonfiore e ritenzione di liquidi;
  • storia di dati sullo sviluppo di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale e infezione da Helicobacter pylori;
  • uso frequente di alcol;
  • fumo.

Effetti collaterali

  • ulcere della mucosa orale;
  • ulcere gastrointestinali (con sanguinamento o perforazione);
  • un'ulcera della mucosa dello stomaco o del duodeno;
  • dolore epigastrico;
  • esofagite;
  • rumore nelle orecchie;
  • fibrillazione atriale;
  • aumento della peristalsi;
  • ansia;
  • nausea;
  • eruzione cutanea;
  • mucosa orale secca;
  • confusione di coscienza;
  • sonnolenza;
  • debolezza;
  • Sindrome di Stevens-Johnson;
  • sindrome dell'intestino irritabile;
  • Sindrome di Lyell;
  • palpitazioni
  • maree;
  • insufficienza renale, generalmente reversibile con l'interruzione del farmaco;
  • aumento di peso;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • eruttazione;
  • gonfiore del viso;
  • gonfiore, ritenzione di liquidi;
  • dispnea;
  • sanguinamento dal naso;
  • visione offuscata;
  • compromissione sensoriale, incluso parestesia / iperestesia;
  • disturbi del sonno;
  • incidente cerebrovascolare;
  • violazione del gusto;
  • crampi muscolari;
  • mialgia;
  • flatulenza;
  • leucopenia, trombocitopenia;
  • orticaria;
  • congiuntivite;
  • prurito della pelle;
  • tosse;
  • infezioni del tratto respiratorio superiore, tratto urinario;
  • cambiamenti nell'appetito;
  • insufficienza cardiaca congestizia;
  • stipsi;
  • dispepsia;
  • diarrea;
  • depressione;
  • sindrome simil-influenzale;
  • vertigini;
  • mal di testa;
  • crisi ipertensiva;
  • gastrite;
  • allucinazioni;
  • gonfiore;
  • broncospasmo;
  • dolore al petto;
  • artralgia;
  • reazioni anafilattiche / anafilattoidi, tra cui una marcata riduzione della pressione sanguigna e shock.

Bambini, durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e allattamento. L'uso del farmaco può influire negativamente sulla fertilità femminile e non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza..

Controindicato in bambini e adolescenti di età inferiore ai 16 anni..

istruzioni speciali

Durante il trattamento con Arkoksia, è necessario un monitoraggio regolare della pressione arteriosa, specialmente nelle prime due settimane. Con l'uso prolungato di etoricoxib, viene periodicamente valutata la necessità di un'ulteriore somministrazione del farmaco, nonché la possibilità di ridurre la dose.

Sistematicamente, è anche necessario esaminare gli indicatori della funzionalità renale ed epatica. Se il livello di attività delle transaminasi epatiche supera il limite superiore della norma tre volte o più, il farmaco deve essere sospeso.

Interazione farmacologica

Se co-prescritto con ACE-inibitori, l'effetto ipotensivo degli ACE-inibitori può essere indebolito. In caso di compromissione della funzionalità renale, tale combinazione può portare ad un ulteriore aggravamento dell'insufficienza renale..

Con l'uso simultaneo di Arcoxia con warfarin o farmaci simili all'inizio della terapia e con ogni cambiamento nel regime posologico del farmaco, gli indicatori del tempo di protrombina e INR (rapporto internazionale normalizzato) devono essere monitorati.

Analoghi della droga Arkoksia

Per il trattamento dell'artrosi, possono essere utilizzati analoghi:

  1. Unium.
  2. Ketonal.
  3. Diprospan.
  4. Ortophena.
  5. Desametasone fosfato.
  6. Apranax.
  7. dicloran.
  8. Chondramine.
  9. Ibuprofene.
  10. Diclobene.
  11. Gel Fastum.
  12. piroxicam.
  13. Cefecon.
  14. Dimexide.
  15. Tenocutyl.
  16. coxib.
  17. Dexason.
  18. Feloran.
  19. Miolastan.
  20. Veral.
  21. Teniam.
  22. Solfato di glucosamina 750.
  23. Arthrotek.
  24. Kartilag Vitrum.
  25. Alflutop.
  26. Cigapan.
  27. Naproxen.
  28. DONA.
  29. Dicloberl.
  30. Brufen.
  31. diclofenac.
  32. Artradol.
  33. Rumalon.
  34. Gel Rhema.
  35. Zinaxin.
  36. Lungo.
  37. Mesulide.
  38. Arthra.
  39. Ronidase.
  40. Flolid.
  41. Donalgin.
  42. Movasin.
  43. Actasulide.
  44. Butadion.
  45. Chondrolone.
  46. Voltaren Emulgel.
  47. Sabre Evalar.
  48. Diclofen.
  49. Aulin.
  50. indometacina.
  51. Triamsinolone.
  52. Nimesil.
  53. Arthrovit.
  54. Sanaprox.

Termini e prezzi delle vacanze

Il prezzo medio di Arcoxia (compresse da 90 mg n. 7) a Mosca è di 545 rubli. Puoi comprare medicine a Kiev per 265 grivna, in Kazakistan - per 2562 anni. A Minsk, le farmacie offrono 28 compresse da 90 mg per 56-58 bel. rubli. Disponibile dalle farmacie su prescrizione.

Arcoxia ® (Arcoxia ®) istruzioni per l'uso

Il proprietario del certificato di registrazione:

È fatto:

Rilascio del controllo di qualità:

Contatti per le chiamate:

Forme di dosaggio

reg. N.: LP-001020 dal 18/10/11 - Data di ri-registrazione illimitata: 17/11/16
Arcoxia ®
reg. No.: LSR-009511/08 dal 28/11/08 - Data di ri-registrazione illimitata: 30/04/13
reg. No.: LSR-009511/08 dal 28/11/08 - Data di ri-registrazione illimitata: 30/04/13
reg. No.: LSR-009511/08 dal 28/11/08 - Data di ri-registrazione illimitata: 30/04/13

Forma di rilascio, confezione e composizione del farmaco Arkoksia ®

Compresse rivestite con film verde-bluastro, biconvesse, a forma di mela, con impresso "ACX 30" su un lato e impresso "101" sull'altro lato; vista in sezione trasversale di una compressa: dal bianco al giallo pallido o dal bianco alla crema.

1 etichetta.
etoricoxib30 mg

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato - 30 mg, cellulosa microcristallina - 37 mg, croscarmellosa sodica - 2 mg, magnesio stearato - 1 mg.

La composizione del film: opadra II blu-verde 39K11526 (lattosio monoidrato 35%, ipromellosa 33%, biossido di titanio 21,19%, triacetina 8%, vernice di alluminio a base di colorante indaco carminio (E132) 2,41%, colorante ossido di ferro giallo (E172)) 0,4 %) - 4 mg, cera carnauba - 0,01 mg.

2 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
2 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
2 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (1) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (2) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (4) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.

Le compresse rivestite con film verde sono biconvesse, a forma di mela, con impresso “ARCOXIA 60” su un lato e con “200” sull'altro lato.

1 etichetta.
etoricoxib60 mg

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato - 60 mg, cellulosa microcristallina - 74 mg, croscarmellosa sodica - 4 mg, magnesio stearato - 2 mg.

La composizione del film: Opadry II verde 39K11520 (lattosio monoidrato 35%, ipromellosa 33%, biossido di titanio 16,6%, triacetina 8%, vernice di alluminio a base di colorante indaco carminio (E132) 5,4%, colorante ossido di ferro giallo (E172) 1,9%) - 8 mg, cera di carnauba - 0,02 mg.

2 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
2 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
2 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (1) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (2) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (4) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.

Le compresse rivestite con film bianco sono biconvesse, a forma di mela, con in rilievo "ARCOXIA 90" su un lato e in rilievo con "202" sull'altro lato.

1 etichetta.
etoricoxib90 mg

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato - 90 mg, cellulosa microcristallina - 111 mg, croscarmellosa sodica - 6 mg, magnesio stearato - 3 mg.

La composizione del film: Opadry II bianco 39K18305 (lattosio monoidrato 35%, ipromellosa 33%, titanio biossido 24%, triacetina 8%) - 12 mg, cera carnauba - 0,03 mg.

2 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
2 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
2 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (1) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (2) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (4) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.

Compresse rivestite con film, di colore verde chiaro, biconvesse, a forma di mela, con in rilievo "ARCOXIA 120" su un lato e in rilievo con "204" sull'altro lato.

1 etichetta.
etoricoxib120 mg

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato - 120 mg, cellulosa microcristallina - 148 mg, croscarmellosa sodica - 8 mg, magnesio stearato - 4 mg.

La composizione del film: Opadry II verde 39K11529 (lattosio monoidrato 35%, ipromellosa 33%, biossido di titanio 21,6%, triacetina 8%, vernice di alluminio a base di colorante indaco carminio (E132) 1,6%, colorante ossido di ferro giallo (E172) 0,9%) - 16 mg, cera carnauba - 0,04 mg.

2 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
2 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
2 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (1) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (2) - confezioni di cartone.
4 cose - blister (4) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
7 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (1) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (2) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (4) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Etoricoxib, quando somministrato per via orale a concentrazioni terapeutiche, è un inibitore selettivo della cicloossigenasi-2 (COX-2). Negli studi clinici farmacologici, etoricoxib ha inibito in modo dipendente la dose di COX-2 senza influenzare la COX-1 con una dose giornaliera fino a 150 mg. Il farmaco non inibisce la sintesi delle prostaglandine nella mucosa gastrica e non influisce sulla funzione piastrinica.

La cicloossigenasi è responsabile della formazione di prostaglandine. Sono state isolate due isoforme di cicloossigenasi, COX-1 e COX-2. La COX-2 è un isoenzima indotto da vari mediatori pro-infiammatori ed è considerato il principale enzima responsabile della sintesi dei mediatori prostanoidi di dolore, infiammazione e febbre. La COX-2 è coinvolta nei processi di ovulazione, impianto e chiusura del dotto arterioso, regolazione della funzione renale e del sistema nervoso centrale (induzione della febbre, sensazione di dolore, funzione cognitiva) e può anche svolgere un ruolo nel processo di guarigione delle ulcere. La COX-2 è stata trovata nei tessuti circostanti un'ulcera allo stomaco nell'uomo, ma il suo significato per la guarigione dell'ulcera non è stato stabilito..

Nei pazienti con osteoartrosi (OA), etoricoxib quando usato alla dose di 60 mg 1 volta / die ha fornito una significativa riduzione del dolore e un miglioramento della valutazione delle loro condizioni da parte dei pazienti. Questi effetti benefici sono stati osservati già il secondo giorno di trattamento e sono persistiti per 52 settimane. Gli studi di etoricoxib quando somministrati alla dose di 30 mg 1 volta / die (usando metodi di valutazione simili) hanno dimostrato efficacia rispetto al placebo durante il periodo di trattamento di 12 settimane. In uno studio condotto per determinare la dose ottimale, etoricoxib quando applicato a una dose di 60 mg ha mostrato un miglioramento significativamente più pronunciato rispetto a una dose di 30 mg per tutti e tre gli endpoint primari dopo 6 settimane di trattamento. La dose di 30 mg non è stata studiata nell'osteoartrosi delle articolazioni delle mani.

Nei pazienti con artrite reumatoide (RA), etoricoxib quando usato alla dose di 90 mg 1 volta / die ha fornito una significativa riduzione del dolore e dell'infiammazione e una mobilità migliorata. Questi effetti benefici persistono per un periodo di trattamento di 12 settimane..

Nei pazienti con artrite gottosa acuta, etoricoxib quando usato alla dose di 120 mg 1 volta / die durante l'intero periodo di trattamento di 8 giorni ha ridotto il dolore e l'infiammazione articolari moderati e gravi. L'efficienza era paragonabile a quella dell'indometacina quando somministrata alla dose di 50 mg 3 volte al giorno. Una riduzione del dolore è stata osservata 4 ore dopo l'inizio del trattamento.

Nei pazienti con spondilite anchilosante, etoricoxib quando usato alla dose di 90 mg 1 volta / die ha fornito una riduzione significativa del mal di schiena, dell'infiammazione, della rigidità, nonché una migliore funzionalità. L'efficacia clinica di etoricoxib è stata osservata già il secondo giorno di trattamento e persisteva per tutto il periodo di trattamento di 52 settimane.

In uno studio clinico sul dolore dopo chirurgia dentale, etoricoxib alla dose di 90 mg è stato prescritto 1 volta / giorno per 3 giorni. In un sottogruppo di pazienti con dolore moderato (al basale), etoricoxib quando usato alla dose di 90 mg ha avuto lo stesso effetto analgesico dell'ibuprofene a una dose di 600 mg (16.11 rispetto a 16.39; P = 0.722) ed era superiore al paracetamolo / codeina 600 mg / 60 mg (11, P Sicurezza

Programma MEDAL (Programma di valutazione multinazionale per l'uso a lungo termine di Etoricoxib e Diclofenac per l'artrite)

Il programma MEDAL era un programma di valutazione della sicurezza prospettica basato su eventi cardiovascolari (SS) basati su dati aggregati provenienti da tre studi randomizzati, in doppio cieco, controllati attivamente: MEDAL, EDGE II e EDGE.

Lo studio MEDAL era uno studio la cui durata è stata determinata dal raggiungimento degli endpoint (eventi SS), che includeva 17804 pazienti con OA e 5700 pazienti con AR che avevano ricevuto etoricoxib alla dose di 60 mg (OA) o 90 mg (OA e RA) o diclofenac alla dose di 150 mg / die in media per 20,3 mesi (massimo 42,3 mesi, mediana 21,3 mesi). In questo studio sono stati registrati solo eventi avversi gravi e casi di abbandono dello studio a causa di eventi avversi..

Gli studi EDGE e EDGE II hanno confrontato la tolleranza gastrointestinale di etoricoxib e diclofenac. Lo studio EDGE ha incluso 7111 pazienti con OA che hanno ricevuto etoricoxib alla dose di 90 mg / die (1,5 volte la dose raccomandata per l'OA) o diclofenac alla dose di 150 mg / die per una media di 9,1 mesi (massimo 16,6 mesi, mediana 11,4 mesi). Lo studio EDGE II ha incluso 4086 pazienti con AR che hanno ricevuto etoricoxib alla dose di 90 mg / die o diclofenac alla dose di 150 mg / die per una media di 19,2 mesi (massimo 33,1 mesi, mediana 24 mesi).

Nel programma MEDAL combinato, 34.701 pazienti con OA o RA hanno ricevuto un trattamento per una media di 17,9 mesi (massimo 42,3 mesi, media 16,3 mesi), circa 12.800 pazienti hanno ricevuto un trattamento per più di 24 mesi. Una vasta gamma di SS e fattori di rischio gastrointestinale è stata registrata nei pazienti arruolati nel programma MEDAL al basale. Sono stati esclusi i pazienti con recente infarto miocardico, nonché innesto di bypass dell'arteria coronarica o intervento coronarico percutaneo per 6 mesi prima dell'inclusione nello studio. Gli studi hanno consentito l'uso di gastroprotettori e basse dosi di aspirina.

Non sono state riscontrate differenze significative tra etoricoxib e diclofenac rispetto alla frequenza delle SS trombotiche. Eventi avversi cardiorenali sono stati osservati più spesso con la nomina di etoricoxib che con la nomina di diclofenac; questo effetto era dose-dipendente (i risultati individuali sono presentati di seguito). Gli eventi avversi a carico del tratto gastrointestinale e del fegato sono stati osservati in modo significativamente più frequente con diclofenac che con etoricoxib. L'incidenza di eventi avversi negli studi EDGE e EDGE II, nonché eventi avversi ritenuti gravi o che richiedono l'interruzione del trattamento, è stata più elevata nello studio MEDAL con etoricoxib rispetto a diclofenac.

Risultati della valutazione della sicurezza cardiovascolare

L'incidenza di eventi avversi trombotici gravi confermati (inclusi eventi vascolari cardiaci, cerebrovascolari e periferici) era comparabile tra i gruppi trattati con etoricoxib o diclofenac (i dati sono riportati nella tabella seguente). In base alla frequenza degli eventi trombotici, non vi sono state differenze statisticamente significative tra etoricoxib e diclofenac in tutti i sottogruppi analizzati, comprese le categorie di pazienti nell'intervallo del rischio CC iniziale. Il rischio relativo di eventi avversi trombotici gravi confermati è stato simile per etoricoxib (se assunto alla dose di 60 mg o 90 mg) e diclofenac (se assunto alla dose di 150 mg).

etoricoxib
(N = 16.819)
25.836 anni di pazienti
diclofenac
(N = 16.483)
24.766 anni-paziente
Confronto tra trattamenti
Frequenza 1 (IC al 95%)Frequenza 1 (IC al 95%)Rischio relativo (IC al 95%)
Confermati eventi avversi gravi trombotici delle SS
Quando si soddisfano i requisiti del protocollo1,24 (1,11, 1,38)1,30 (1,17, 1,45)0,95 (0,81, 1,11)
A seconda del trattamento prescritto1,25 (1,14, 1,36)1,19 (1,08, 1,30)1,05 (0,93, 1,19)
Fenomeni cardiaci confermati
Quando si soddisfano i requisiti del protocollo0,71 (0,61, 0,82)0,78 (0,68, 0,90)0,90 (0,74, 1,10)
A seconda del trattamento prescritto0,69 (0,61, 0,78)0,70 (0,62, 0,79)0,99 (0,84, 1,17)
Eventi cerebrovascolari confermati
Quando si soddisfano i requisiti del protocollo0,34 (0,28, 0,42)0,32 (0,25, 0,40)1,08 (0,80, 1,46)
A seconda del trattamento prescritto0,33 (0,28, 0,39)0,29 (0,24, 0,35)1,12 (0,87, 1,44)
Eventi vascolari periferici confermati
Quando si soddisfano i requisiti del protocollo0,20 (0,15, 0,27)0,22 (0,17, 0,29)0,92 (0,63, 1,35)
A seconda del trattamento prescritto0,24 (0,20, 0,30)0,23 (0,18, 0,28)1,08 (0,81, 1,44)

1 Numero di eventi per 100 pazienti-anno; CI = intervallo di confidenza; N = numero totale di pazienti inclusi nella popolazione di pazienti che soddisfacevano i requisiti del protocollo.

Nel soddisfare i requisiti del protocollo, tutti i fenomeni che si sono sviluppati sullo sfondo della terapia studiata o entro 14 giorni dalla data della sua conclusione (esclusi i pazienti che hanno ricevuto il 10% delle volte).

A seconda del trattamento prescritto, tutti i fenomeni confermati si sono sviluppati prima della fine dello studio (inclusi i pazienti che potrebbero essere sottoposti a interventi non inclusi nello studio dopo l'interruzione del farmaco in studio). Numero totale di pazienti randomizzati: n = 17.412 per etoricoxib e n = 17.289 per diclofenac.

La mortalità per SS e la mortalità complessiva erano comparabili tra i gruppi di trattamento con etoricoxib e diclofenac.

In circa il 50% dei pazienti inclusi nello studio MEDAL, al basale è stata registrata una storia di ipertensione arteriosa. Il tasso di abbandono dovuto a eventi avversi associati all'ipertensione arteriosa era statisticamente significativamente più elevato per etoricoxib rispetto a diclofenac. L'incidenza di eventi avversi associati a insufficienza cardiaca cronica (abbandoni ed eventi gravi) è stata simile per etoricoxib alla dose di 60 mg e diclofenac alla dose di 150 mg, ma era più elevata per etoricoxib alla dose di 90 mg rispetto a diclofenac alla dose di 150 mg (e statisticamente significativamente più alto per etoricoxib alla dose di 90 mg rispetto a diclofenac alla dose di 150 mg nel gruppo OA dello studio MEDAL). L'incidenza di eventi avversi confermati associati a insufficienza cardiaca cronica (fenomeni gravi che hanno portato al ricovero o visite al pronto soccorso) è stata leggermente più elevata per etoricoxib rispetto a diclofenac 150 mg; questo effetto era dose-dipendente. L'incidenza di interruzione dello studio a causa di eventi avversi associati all'edema è stata più elevata per etoricoxib rispetto a diclofenac alla dose di 150 mg; questo effetto era dose-dipendente (statisticamente significativo per etoricoxib alla dose di 90 mg, ma non per etoricoxib alla dose di 60 mg).

I risultati della valutazione della sicurezza cardiorenale negli studi EDGE e EDGE II sono coerenti con i risultati dello studio MEDAL.

In singoli studi MEDAL, il tasso di abbandono assoluto in qualsiasi gruppo di trattamento per etoricoxib (60 mg o 90 mg) è stato fino al 2,6% a causa di ipertensione arteriosa, fino all'1,9% a causa di edema e fino all'1,1% a causa di insufficienza cardiaca cronica. Nei pazienti che assumevano 90 mg di etoricoxib, il tasso di abbandono era superiore rispetto ai pazienti che assumevano 60 mg di etoricoxib.

Risultati della tolleranza gastrointestinale nel programma MEDAL

In ciascuno dei tre studi inclusi nel programma MEDAL, la frequenza di abbandono dello studio per qualsiasi evento avverso gastrointestinale clinico (ad es. Dispepsia, dolore addominale, ulcere) era significativamente inferiore per etoricoxib rispetto a diclofenac. La frequenza di abbandono dello studio a causa di eventi clinici avversi dal tratto gastrointestinale per 100 pazienti-anno per l'intero periodo di studio è stata la seguente: 3,23 per etoricoxib e 4,96 per diclofenac nello studio MEDAL; 9.12 per etoricoxib e 12.28 per diclofenac nello studio EDGE; e 3,71 per etoricoxib e 4,81 per diclofenac nello studio EDGE II.

Risultati della valutazione della sicurezza gastrointestinale per MEDAL

In generale, gli eventi avversi dal tratto gastrointestinale superiore sono stati definiti come perforazioni, ulcere e sanguinamento. Gli eventi avversi complicati dal tratto gastrointestinale superiore includevano perforazione, ostruzione e sanguinamento complicato; eventi avversi non complicati dal tratto gastrointestinale superiore includevano sanguinamento senza complicazioni e ulcere non complicate. La frequenza complessiva di eventi avversi dal tratto gastrointestinale superiore era significativamente più bassa per etoricoxib rispetto a diclofenac. Non sono state riscontrate differenze significative tra etoricoxib e diclofenac nella frequenza di eventi complicati. Per gli eventi avversi emorragici dal tratto gastrointestinale superiore (complicati e non complicati nell'aggregato), non sono state riscontrate differenze significative tra etoricoxib e diclofenac. Il vantaggio di etoricoxib rispetto al tratto gastrointestinale superiore rispetto al diclofenac nei pazienti che assumevano contemporaneamente aspirina a basso dosaggio (circa il 33% dei pazienti) non era statisticamente significativo.

La frequenza di eventi avversi clinici confermati complicati e non complicati dal tratto gastrointestinale superiore per 100 anni-paziente (perforazione, ulcere e sanguinamento) è stata 0,67 (IC 95% 0,57, 0,77) per etoricoxib e 0,97 (IC 95% 0,85, 1,10) per diclofenac, in base al quale il rischio relativo era 0,69 (IC 95% 0,57, 0,83).

È stata studiata la frequenza degli eventi avversi confermati dal tratto gastrointestinale superiore nei pazienti anziani; la massima riduzione della frequenza è stata osservata in pazienti di età ≥75 anni - 1,35 (IC 95% 0,94, 1,87) rispetto agli eventi 2,78 (IC 95% 2,14, 3,56) per 100 pazienti-anno rispettivamente per etoricoxib e diclofenac. La frequenza di eventi avversi confermati dal tratto gastrointestinale inferiore (perforazione dell'intestino tenue o crasso, ostruzione o sanguinamento) non differiva significativamente tra i gruppi trattati con etoricoxib e diclofenac.

Risultati della valutazione della sicurezza epatica per MEDAL

Etoricoxib è stato caratterizzato da una frequenza statisticamente significativamente più bassa di abbandono dallo studio a causa di eventi avversi a carico del fegato rispetto al diclofenac. Nel programma combinato MEDAL, lo 0,3% dei pazienti trattati con etoricoxib e il 2,7% dei pazienti trattati con diclofenac hanno abbandonato lo studio a causa di eventi avversi a carico del fegato. L'incidenza di eventi avversi per 100 pazienti-anno è stata di 0,22 per etoricoxib e 1,84 per diclofenac (p Ulteriori dati sulla sicurezza associati a eventi trombotici di SS

Negli studi clinici, ad eccezione degli studi MEDAL, circa 3.100 pazienti hanno ricevuto etoricoxib alla dose di ≥60 mg / die per 12 settimane o più. Non sono state riscontrate differenze evidenti nella frequenza di eventi trombotici gravi confermati di SS in pazienti in trattamento con etoricoxib alla dose di ≥60 mg, placebo o FANS che non contengono naprossene. Tuttavia, rispetto ai pazienti che hanno ricevuto naprossene ad una dose di 500 mg 2 volte al giorno, la frequenza di questi fenomeni era più elevata nei pazienti in trattamento con etoricoxib. La differenza nell'attività antipiastrinica tra alcuni FANS che inibiscono la COX-1 e gli inibitori selettivi della COX-2 può avere un significato clinico nei pazienti a rischio di sviluppare eventi tromboembolici. Gli inibitori selettivi della COX-2 inibiscono la formazione di prostaciclina sistemica (e possibilmente endoteliale) senza influenzare il trombossano piastrinico. Il significato clinico di queste osservazioni non è stato stabilito..

Ulteriori dati sulla sicurezza gastrointestinale

In due studi endoscopici in doppio cieco della durata di 12 settimane, l'incidenza cumulativa di ulcere gastroduodenali è stata significativamente più bassa nei pazienti trattati con etoricoxib alla dose di 120 mg 1 volta / die rispetto ai pazienti trattati con naproxene alla dose di 500 mg 2 volte / die o ibuprofene alla dose di 800 mg 3 volte al giorno. L'incidenza di ulcere durante la somministrazione di etoricoxib è stata più elevata rispetto al placebo..

Studio della funzionalità renale nei pazienti anziani

In uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo in gruppi paralleli, sono stati valutati gli effetti della terapia di 15 giorni con etoricoxib (90 mg), celecoxib (200 mg 2 volte / die), naprossene (500 mg 2 volte / die) e placebo sull'escrezione di sodio da parte dei reni e la pressione sanguigna. e altri indicatori della funzionalità renale in pazienti di età compresa tra 60 e 85 anni che hanno ricevuto una dieta con un contenuto di sodio di 200 meq / giorno. Etoricoxib, celecoxib e naproxene dopo 2 settimane di trattamento hanno avuto un effetto simile sull'escrezione renale di sodio. Tutti i farmaci di confronto attivi hanno portato ad un aumento della pressione arteriosa sistolica rispetto al placebo, tuttavia, la terapia con etoricoxib ha portato ad un aumento statisticamente significativo della pressione arteriosa sistolica il giorno 14 rispetto a celecoxib e naproxene (variazione media della pressione arteriosa sistolica rispetto al basale: etoricoxib - 7,7 mmHg Art., Celecoxib - 2,4 mm Hg, naprossene - 3,6 mm Hg).

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo. La biodisponibilità orale assoluta è di circa il 100%. Dopo aver assunto il farmaco negli adulti a stomaco vuoto alla dose di 120 mg 1 volta / die, la Cmax è di 3,6 μg / ml, il tempo per raggiungere la Cmax è di 1 ora dopo la somministrazione. La media geometrica AUC 0-24h - 37,8 mcg × h / ml. La farmacocinetica di etoricoxib entro dosi terapeutiche è lineare.

Durante l'assunzione di etoricoxib alla dose di 120 mg durante i pasti (cibi ricchi di grassi) non si sono verificati effetti clinicamente significativi sul grado di assorbimento. Il tasso di assorbimento è cambiato, il che ha comportato una riduzione della Cmax del 36% e un aumento della TCmax di 2 ore, risultati non considerati clinicamente significativi. Negli studi clinici, etoricoxib è stato usato indipendentemente dall'assunzione di cibo..

L'etoricoxib si lega per circa il 92% alle proteine ​​plasmatiche nell'uomo a concentrazioni di 0 / 05-5 μg / ml. Il volume di distribuzione (V dss) in equilibrio è di circa 120 litri. Css si ottiene con un'assunzione giornaliera di 120 mg di etoricoxib dopo 7 giorni con un coefficiente di cumulo di circa 2. Etoricoxib attraversa la barriera placentare e la barriera emato-encefalica.

Etoricoxib è ampiamente metabolizzato. Meno dell'1% di etoricoxib viene escreto invariato dai reni. La principale via metabolica è la formazione di 6'-idrossimetiletoricoxib, catalizzata dagli enzimi del sistema citocromo. CYP3A4 promuove il metabolismo in vivo di etoricoxib. Studi in vitro indicano che gli isoenzimi di CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 possono anche catalizzare la via principale del metabolismo, ma i loro effetti quantitativi in ​​vivo non sono stati studiati. Nell'uomo sono stati trovati 5 metaboliti di etoricoxib. Il metabolita principale è 6'-carbossiacetil-etoricoxib, che si forma durante l'ossidazione aggiuntiva di 6'-idrossimetil-etoricoxib. Questi principali metaboliti non hanno attività evidenti o sono deboli inibitori della COX-2. Nessuno di questi metaboliti inibisce la COX-1..

Con una singola somministrazione endovenosa a volontari sani di etoricoxib radioattivo marcato alla dose di 25 mg, il 70% di etoricoxib è stato escreto attraverso i reni, il 20% attraverso l'intestino, principalmente sotto forma di metaboliti. Meno del 2% è stato rilevato invariato. L'escrezione di etoricoxib avviene principalmente attraverso il metabolismo, seguita dall'escrezione attraverso i reni.

T 1/2 circa 22 ore La clearance plasmatica dopo somministrazione endovenosa di 25 mg è di circa 50 ml / min.

Farmacocinetica in gruppi di pazienti speciali

La farmacocinetica nei pazienti anziani (dai 65 anni in su) è paragonabile alla farmacocinetica nei giovani.

La farmacocinetica di etoricoxib è simile negli uomini e nelle donne.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica di lieve gravità (5-6 punti nella scala Child-Pugh), la somministrazione di etoricoxib alla dose di 60 mg 1 volta / giorno è stata accompagnata da un aumento dell'AUC del 16% rispetto a soggetti sani che assumevano il farmaco nella stessa dose. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica di moderata gravità (7-9 punti sulla scala Child-Pugh) che assumevano etoricoxib alla dose di 60 mg a giorni alterni, l'AUC media era la stessa di quella in soggetti sani che assumevano etoricoxib al giorno alla stessa dose. Etoricoxib alla dose di 30 mg 1 volta / die non è stato studiato in questa popolazione. Non ci sono dati provenienti da studi clinici e farmacocinetici in pazienti con grave compromissione epatica (≥10 punti sulla scala Child-Pugh).

I parametri farmacocinetici di una singola dose di etoricoxib alla dose di 120 mg in pazienti con insufficienza renale moderata e grave e con insufficienza renale cronica allo stadio terminale (CRF) in emodialisi non differivano significativamente da quelli in soggetti sani. L'emodialisi ha leggermente influenzato l'escrezione (clearance della dialisi - circa 50 ml / min).

I parametri farmacocinetici di etoricoxib nei bambini di età inferiore a 12 anni non sono stati studiati. In uno studio di farmacocinetica (n = 16), condotto negli adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, la farmacocinetica negli adolescenti con un peso corporeo da 40 a 60 kg quando l'assunzione di etoricoxib alla dose di 60 mg 1 volta / die e negli adolescenti con un peso corporeo superiore a 60 kg durante l'assunzione di etoricoxib alla dose di 90 mg 1 volta / die era simile alla farmacocinetica negli adulti quando assumeva etoricoxib alla dose di 90 mg 1 volta / die. Sicurezza ed efficacia di etoricoxib nei bambini non stabiliti.

Indicazioni del farmaco Arkoksia ®

Terapia sintomatica delle seguenti malattie e condizioni:

  • osteoartrosi;
  • artrite reumatoide;
  • spondilite anchilosante;
  • dolore e sintomi infiammatori associati all'artrite gottosa acuta.

Terapia a breve termine di dolore acuto da moderato a grave dopo chirurgia dentale.

Apri l'elenco dei codici ICD-10
Codice ICD-10Indicazione
M05Artrite reumatoide sieropositiva
M10Gotta
M15poliartrosi
M45Spondilite anchilosante
R52.0Dolore acuto
R52.2Altro dolore persistente (cronico)

Regime di dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, lavato con una piccola quantità di acqua.

Arkoxia ® deve essere usato nella dose minima efficace con il più breve corso possibile più breve..

Nell'osteoartrosi, la dose raccomandata è di 30 mg 1 volta / giorno o 60 mg 1 volta / giorno.

Con l'artrite reumatoide e la spondilite anchilosante, la dose raccomandata è di 60 mg o 90 mg 1 volta / die. La dose giornaliera minima efficace è di 60 mg 1 volta / giorno. In alcuni pazienti, una dose di 90 mg 1 volta / die può portare ad un aumento dell'effetto terapeutico.

In condizioni accompagnate da dolore acuto, il farmaco Arkoksia ® deve essere usato solo nel periodo sintomatico acuto.

Nell'artrite gottosa acuta, la dose raccomandata nel periodo acuto è di 120 mg 1 volta / die. La durata dell'uso del farmaco in una dose di 120 mg non è superiore a 8 giorni.

Dolore acuto dopo chirurgia dentale: la dose raccomandata è di 90 mg 1 volta / die. Nel trattamento del dolore acuto, il farmaco Arkoksia ® deve essere usato solo nel periodo acuto di non più di 3 giorni.

Dosi che superano quelle raccomandate per ciascuna indicazione, o non hanno ulteriore efficacia o non sono state studiate. Così:

  • la dose giornaliera per l'artrosi non deve superare i 60 mg;
  • la dose giornaliera per l'artrite reumatoide non deve superare i 90 mg;
  • la dose giornaliera per la spondilite anchilosante non deve superare 90 mg;
  • la dose giornaliera per l'artrite gottosa acuta non deve superare 120 mg; per un periodo non superiore a 8 giorni;
  • la dose giornaliera per alleviare il dolore dopo la chirurgia dentale non deve superare i 90 mg; per un periodo non superiore a 3 giorni.

Gruppi di pazienti speciali

Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti anziani. Come con l'uso di altri farmaci nei pazienti anziani, si deve usare cautela quando si usa il farmaco Arkoksia ®.

Indipendentemente dall'indicazione per l'uso del farmaco, i pazienti con compromissione della funzionalità epatica di lieve gravità (5-6 punti sulla scala Child-Pugh) non devono superare una dose di 60 mg 1 volta / giorno, i pazienti con compromissione della funzionalità epatica di moderata gravità (7-9 punti per Scala Child-Pugh) - 30 mg 1 volta / giorno. Si consiglia cautela quando si utilizza il farmaco Arkoksia ® in pazienti con funzionalità epatica compromessa di moderata gravità, perché l'esperienza clinica con il farmaco in questo gruppo di pazienti è limitata. A causa della mancanza di esperienza clinica con l'uso di Arkoxia ® in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (≥10 punti sulla scala Child-Pugh), il farmaco è controindicato per questo gruppo di pazienti.

Non è necessario un aggiustamento della dose in pazienti con CC ≥30 ml / min. L'uso di etoricoxib nei pazienti con CC è controindicato.

Etoricoxib è controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 16 anni..

Effetto collaterale

La sicurezza di etoricoxib è stata valutata in studi clinici che hanno coinvolto 9295 partecipanti, tra cui 6757 pazienti con OA, RA, dolore lombare cronico e spondilite anchilosante (circa 600 pazienti con OA o AR hanno ricevuto un trattamento per un anno o più).

Negli studi clinici, il profilo degli effetti avversi era simile nei pazienti con OA o RA che assumevano etoricoxib per 1 anno o più..

In uno studio clinico sull'artrite gottosa acuta, i pazienti hanno ricevuto etoricoxib alla dose di 120 mg / die per 8 giorni. Il profilo degli effetti avversi in questo studio era generalmente lo stesso degli studi combinati di OA, RA e lombalgia cronica..

Nel programma di valutazione della sicurezza cardiovascolare, che includeva i dati di tre studi controllati attivamente, 17.412 pazienti con OA o RA hanno ricevuto etoricoxib alla dose di 60 mg o 90 mg per una media di 18 mesi.

Negli studi clinici sul dolore postoperatorio acuto associato alla chirurgia dentale in cui 614 pazienti hanno ricevuto etoricoxib alla dose di 90 mg o 120 mg, il profilo degli effetti indesiderati era generalmente simile al profilo negli studi combinati di OA, RA e lombalgia cronica. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate con una frequenza maggiore con l'uso del farmaco rispetto al placebo, in studi clinici condotti su pazienti con OA, AR, lombalgia cronica o con spondilite anchilosante che hanno assunto etoricoxib alla dose di 30 mg, 60 mg o 90 mg con un aumento della dose raccomandata entro 12 settimane, negli studi del programma MEDAL della durata massima di 3,5 anni, negli studi a breve termine sul dolore acuto, nonché durante l'uso post-marketing.

Determinazione della frequenza registrata nel database della sperimentazione clinica: molto spesso (≥1 / 10), spesso (da ≥1 / 100 a Malattie infettive e parassitarie: spesso - osteite alveolare; raramente - gastroenterite, infezioni del tratto respiratorio superiore, infezioni del tratto urinario.

Dal sistema emopoietico: raramente - anemia (principalmente a causa di sanguinamento gastrointestinale), leucopenia, trombocitopenia.

Dal sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità di 1,3; raramente - angioedema, reazioni anafilattiche / anafilattoidi, incluso shock 1.

Dal lato del metabolismo e della nutrizione: spesso - gonfiore / ritenzione di liquidi; raramente - una diminuzione o un aumento dell'appetito, un aumento del peso corporeo.

Disturbi mentali: raramente - ansia, depressione, compromissione della concentrazione, allucinazioni 1; raramente - confusione 1, ansia 1.

Dal sistema nervoso: spesso - vertigini, mal di testa; raramente - disturbi del gusto, insonnia, parestesia / ipestesia, sonnolenza.

Dal lato dell'organo della visione: raramente - visione offuscata, congiuntivite.

Da parte dell'organo uditivo e disturbi del labirinto: raramente - tinnito, vertigini.

Dal sistema cardiovascolare: spesso - una sensazione di palpitazioni, aritmia 1, ipertensione arteriosa; raramente - fibrillazione atriale, tachicardia 1, insufficienza cardiaca cronica, alterazioni ECG non specifiche, angina pectoris 1, infarto miocardico 4, vampate di calore, incidente cerebrovascolare 4, attacco ischemico transitorio, crisi ipertensiva 1, vasculite 1.

Dal sistema respiratorio: spesso - broncospasmo 1; raramente - tosse, mancanza di respiro, sangue dal naso.

Dal sistema digestivo: molto spesso - dolore addominale; spesso - costipazione, flatulenza, gastrite, bruciore di stomaco / reflusso gastroesofageo, diarrea, dispepsia / disagio epigastrico, nausea, vomito, esofagite, ulcere della mucosa orale; raramente - gonfiore, alterazioni della peristalsi, secchezza della mucosa orale, ulcera gastroduodenale, ulcera gastrica, inclusi perforazione e sanguinamento gastrointestinale, sindrome dell'intestino irritabile, pancreatite 1.

Dal fegato e dalle vie biliari: spesso - aumento dell'attività ALT, aumento dell'attività ACT; raramente - epatite 1; raramente 2 - insufficienza epatica 1, ittero 1.

Da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: spesso - ecchimosi; raramente - gonfiore del viso, prurito, eruzione cutanea, eritema 1, orticaria 1; raramente 2 - Sindrome di Stevens-Johnson 1, necrolisi epidermica tossica 1, eritema farmacologico fisso 1.

Dal lato del muscolo muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: raramente - crampi / crampi muscolari, dolore / rigidità muscoloscheletrici.

Dai reni e dal tratto urinario: raramente - proteinuria, aumento della creatinina nel siero del sangue, insufficienza renale 1.

Patologie sistemiche e condizioni nel sito di iniezione: spesso - astenia / debolezza, sindrome simil-influenzale; raramente - dolore al petto.

Influenza sui risultati di studi di laboratorio e strumentali: raramente - aumento dell'azoto ureico nel sangue, aumento della creatinfosfochinasi, iperkaliemia, aumento dell'acido urico; raramente - una diminuzione del sodio nel sangue.

1 Questa reazione avversa è stata segnalata durante la sorveglianza post-marketing. La frequenza dei messaggi per lei è stimata sulla base della più alta frequenza osservata negli studi clinici, combinata in base alla dose e all'indicazione.

2 La categoria di frequenza "raramente" è stata determinata in conformità con le linee guida (versione 2, settembre 2009) per la Breve caratterizzazione del farmaco (RCP) in base al limite superiore calcolato dell'intervallo di confidenza al 95% per 0 eventi, tenendo conto del numero di pazienti che hanno ricevuto Arkoksia ® in analisi dei dati di fase III, combinati secondo la dose e l'indicazione (n = 15 470).

3 L'ipersensibilità comprende i termini "allergia", "allergia ai farmaci", "ipersensibilità ai farmaci", "ipersensibilità", "ipersensibilità non specificata", "reazione di ipersensibilità" e "allergia non specifica".

4 Secondo i risultati dell'analisi di studi clinici a lungo termine controllati con placebo e attivamente controllati con l'uso di inibitori selettivi della COX-2, il rischio di sviluppare eventi trombotici arteriosi gravi, inclusi infarto miocardico e ictus, è aumentato. Sulla base dei dati disponibili, è improbabile che il rischio assoluto di sviluppare questi fenomeni superi l'1% all'anno (raramente).

I seguenti eventi avversi gravi sono stati riportati con FANS e non possono essere esclusi per etoricoxib: nefrotossicità, inclusa nefrite interstiziale e sindrome nefrosica.

Controindicazioni

  • ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase acuta;
  • sanguinamento gastrointestinale attivo;
  • combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso e dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico o altri FANS (inclusa una storia di).
  • grave disfunzione epatica (cautela di albumina sierica quando si utilizza il farmaco nei seguenti gruppi di pazienti:
  • pazienti con un aumentato rischio di complicanze gastrointestinali dovute a FANS; anziani, assumendo contemporaneamente altri FANS, incluso acido acetilsalicilico o pazienti con anamnesi di malattie gastrointestinali, come ulcera peptica e sanguinamento gastrointestinale;
  • pazienti con anamnesi di fattori di rischio per complicanze cardiovascolari, come dislipidemia / iperlipidemia, diabete mellito, ipertensione, fumo, insufficienza cardiaca, compromissione della funzione ventricolare sinistra, edema e ritenzione di liquidi;
  • i pazienti con compromissione della funzionalità epatica di lieve gravità (5-6 punti sulla scala Child-Pugh) non devono superare una dose di 60 mg 1 volta / giorno, i pazienti con compromissione della funzionalità epatica di moderata gravità (7-9 punti sulla scala Child-Pugh) - 30 mg 1 volta / giorno;
  • pazienti con disidratazione;
  • pazienti con compromissione della funzionalità renale, durante l'utilizzo di ACE-inibitori, diuretici dell'angiotensina II, in particolare gli anziani;
  • pazienti con gravidanza QC

Non ci sono dati clinici sull'uso di etoricoxib durante la gravidanza. Negli studi sugli animali sono stati osservati effetti tossici sul sistema riproduttivo. Il potenziale rischio nelle donne durante la gravidanza non è noto. L'uso dell'etoricoxib, così come di altri farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, durante l'ultimo trimestre di gravidanza può portare alla soppressione delle contrazioni uterine e alla chiusura prematura del dotto arterioso. Etoricoxib è controindicato durante la gravidanza. Se si verifica una gravidanza durante il trattamento, etoricoxib deve essere sospeso.

Nei ratti in allattamento, etoricoxib viene escreto nel latte. Non sono stati condotti studi a conferma dell'assegnazione di etoricoxib con latte materno nelle donne. Le donne che assumono etoricoxib devono interrompere l'allattamento.

L'uso di etoricoxib, così come di altri farmaci che inibiscono la sintesi di COX-2 e prostaglandine, non è raccomandato per le donne che stanno pianificando una gravidanza.

Utilizzare per insufficienza epatica

Controindicato in caso di grave insufficienza epatica.

Con cautela, il farmaco deve essere prescritto a pazienti con compromissione della funzionalità epatica di lieve gravità (5-6 punti sulla scala Child-Pugh), pazienti con compromissione della funzionalità epatica di moderata gravità (7-9 punti sulla scala Child-Pugh).

Utilizzare per insufficienza renale

Controindicato in caso di grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min), malattia renale progressiva.

Con cautela, il farmaco viene prescritto ai pazienti con attenzione QC; il farmaco deve essere prescritto ai pazienti anziani.

istruzioni speciali

Casi di complicanze del tratto gastrointestinale superiore (perforazione, ulcere o sanguinamento), talvolta fatali, sono stati osservati in pazienti che hanno ricevuto etoricoxib. Si consiglia cautela nel trattamento di pazienti ad alto rischio di complicanze gastrointestinali quando si utilizzano FANS, in particolare negli anziani, pazienti che usano contemporaneamente altri FANS, tra cui acido acetilsalicilico, nonché in pazienti con anamnesi di malattie gastrointestinali come ulcera o sanguinamento gastrointestinale.

Vi è un ulteriore rischio di sviluppare reazioni avverse dal tratto gastrointestinale (ulcere gastrointestinali o altre complicanze del tratto gastrointestinale) con l'uso simultaneo di etoricoxib e acido acetilsalicilico (anche a basse dosi). Negli studi clinici a lungo termine, non ci sono state differenze significative nella sicurezza del tratto gastrointestinale con l'uso di inibitori selettivi della COX-2 in combinazione con acido acetilsalicilico rispetto all'uso di FANS in combinazione con acido acetilsalicilico.

Effetti sul sistema cardiovascolare

I risultati degli studi clinici indicano che l'uso di farmaci della classe degli inibitori selettivi della COX-2 è associato ad un aumentato rischio di eventi trombotici (in particolare infarto del miocardio e ictus) rispetto al placebo e ad alcuni FANS. Poiché il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari durante l'assunzione di inibitori selettivi della COX-2 può aumentare con l'aumentare delle dosi e della durata dell'uso, è necessario scegliere la durata d'uso più breve possibile e la dose giornaliera efficace più bassa. È necessario valutare periodicamente la necessità del paziente di un trattamento sintomatico e la risposta alla terapia, in particolare per i pazienti con osteoartrosi. Ai pazienti con noti fattori di rischio per complicanze cardiovascolari (come ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo) deve essere somministrato etoricoxib solo dopo una valutazione approfondita dei benefici e dei rischi..

Gli inibitori selettivi della COX-2 non sostituiscono l'acido acetilsalicilico nella prevenzione delle malattie cardiovascolari, poiché non influenzano le piastrine. Pertanto, non smettere di usare farmaci antipiastrinici.

Impatto sulla funzione renale

Le prostaglandine renali possono svolgere un ruolo compensativo nel mantenimento della perfusione renale. In presenza di condizioni che influenzano negativamente la perfusione renale, l'uso di Arkoxia ® può causare una diminuzione della formazione di prostaglandine e una diminuzione del flusso sanguigno renale e quindi ridurre la funzione renale. Il rischio maggiore di sviluppare questa reazione esiste per i pazienti con una significativa riduzione della funzionalità renale, insufficienza cardiaca scompensata o anamnesi di cirrosi. In tali pazienti, è necessario monitorare la funzionalità renale.

Ritenzione idrica, edema e ipertensione

Come con altri farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, sono stati osservati ritenzione di liquidi, edema e ipertensione arteriosa in pazienti che usano Arkoxia ®. L'uso di tutti i FANS, incluso etoricoxib, può essere associato all'insorgenza o alla ricaduta dell'insufficienza cardiaca cronica. Le informazioni sulla dose-risposta di etoricoxib sono fornite nella sezione Proprietà farmacologiche. Si deve usare cautela nel prescrivere Arkoxia ® a pazienti con anamnesi di insufficienza cardiaca, disfunzione del ventricolo sinistro o ipertensione, nonché a pazienti con edema esistente insorto per qualsiasi altro motivo. In presenza di segni clinici di peggioramento in tali pazienti, devono essere prese le misure appropriate, inclusa l'abolizione di etoricoxib.

L'uso di etoricoxib, specialmente ad alte dosi, può essere associato a ipertensione arteriosa più frequente e grave rispetto ad altri FANS e inibitori selettivi della COX-2. Durante il trattamento con etoricoxib, si deve prestare particolare attenzione al controllo della pressione arteriosa, che deve essere monitorato per 2 settimane dopo l'inizio del trattamento e periodicamente in seguito. Con un aumento significativo della pressione sanguigna, è necessario prendere in considerazione un trattamento alternativo..

Effetto sulla funzionalità epatica

Negli studi clinici della durata massima di un anno, circa l'1% dei pazienti trattati con etoricoxib a dosi di 30 mg, 60 mg e 90 mg al giorno ha mostrato un aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT) e / o aspartato aminotransferasi (AST) (circa 3 volte o più rispetto al limite superiore della norma).

È necessario monitorare le condizioni di tutti i pazienti con sintomi e / o segni di disfunzione epatica, nonché dei pazienti con indicatori patologici della funzionalità epatica. In caso di rilevazione di deviazioni costanti degli indicatori di funzionalità epatica (tre volte superiore al limite superiore del normale), l'uso del farmaco Arkoksia ® deve essere interrotto.

Se durante il trattamento il paziente presenta un deterioramento della funzione di uno qualsiasi dei sistemi di organi sopra menzionati, devono essere prese le misure appropriate e si deve prendere in considerazione la cancellazione di etoricoxib. Quando si utilizza etoricoxib in pazienti anziani e in pazienti con funzionalità renale, epatica o cardiaca compromessa, è necessaria un'adeguata supervisione medica.

Con cautela, deve essere iniziato il trattamento con etoricoxib in pazienti con disidratazione. Prima di iniziare l'uso di etoricoxib, si raccomanda la reidratazione. Durante l'osservazione post-marketing con l'uso di FANS e alcuni inibitori selettivi della COX-2, lo sviluppo di gravi reazioni cutanee è stato segnalato molto raramente. Alcuni di essi (tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica) sono stati fatali. Il rischio di sviluppare tali reazioni è più elevato all'inizio della terapia, nella maggior parte dei casi durante il primo mese di trattamento. Reazioni di ipersensibilità gravi, come anafilassi e angioedema, sono state riportate in pazienti in trattamento con etoricoxib. L'uso di alcuni inibitori selettivi della COX-2 era associato ad un aumentato rischio di sviluppare reazioni cutanee in pazienti con anamnesi di allergia ai farmaci. L'etoricoxib deve essere cancellato alla prima comparsa di un'eruzione cutanea, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Etoricoxib può mascherare la febbre o altri segni di infiammazione..

Si deve usare cautela durante la prescrizione di etoricoxib con warfarin o altri anticoagulanti orali.

L'uso di etoricoxib, così come altri farmaci che inibiscono la sintesi di COX e prostaglandine, non è raccomandato per le donne che stanno pianificando una gravidanza.

Arkoxia ® contiene lattosio. I pazienti con malattie congenite rare come intolleranza al lattosio, deficit di lattasi congenita e malassorbimento di glucosio-galattosio non devono usare questo farmaco.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

I pazienti che hanno avuto vertigini, sonnolenza o debolezza durante l'uso di etoricoxib devono astenersi dal guidare veicoli o utilizzare macchinari..

Overdose

Negli studi clinici, l'assunzione di Arkoxia ® in una singola dose fino a 500 mg o la somministrazione ripetuta fino a 150 mg / die per 21 giorni non ha causato effetti tossici significativi. È stato segnalato un sovradosaggio acuto di etoricoxib, ma nella maggior parte dei casi non sono state segnalate reazioni avverse..

Sintomi: le reazioni avverse più frequenti corrispondevano al profilo di sicurezza di etoricoxib (ad esempio, disturbi gastrointestinali, fenomeni cardiorenali).

Trattamento: in caso di sovradosaggio, si consiglia di utilizzare le consuete misure di supporto, come la rimozione del farmaco non assorbibile dal tratto digestivo, l'osservazione clinica e, se necessario, la terapia di mantenimento. Etoricoxib non viene escreto durante l'emodialisi, l'escrezione di Etoricoxib con dialisi peritoneale non è stata studiata..

Interazione farmacologica

Anticoagulanti orali (warfarin). Nei pazienti trattati con warfarin, l'assunzione di Arkoxia ® alla dose di 120 mg / die è stata accompagnata da un aumento di circa il 13% nel tempo di MHO e protrombina. Nei pazienti che assumono warfarin o farmaci simili, l'MHO deve essere monitorato durante l'inizio della terapia o i cambiamenti nel regime posologico di Arcoxia ®, specialmente nei primi giorni.

Farmaci diuretici, ACE-inibitori e antagonisti dell'angiotensina II. I FANS possono indebolire l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con compromissione della funzionalità renale (ad esempio, in pazienti con disidratazione o in pazienti anziani con compromissione della funzionalità renale), l'uso simultaneo di un ACE-inibitore o antagonista dell'angiotensina II e farmaci che inibiscono la cicloossigenasi possono portare a un'ulteriore compromissione della funzionalità renale, incluso il possibile sviluppo di insufficienza, che di solito è reversibile. Tenere presente la possibilità di tali interazioni in pazienti che assumono etoricoxib in concomitanza con ACE-inibitori o con antagonisti dell'angiotensina II. Questa combinazione deve essere prescritta con cautela, specialmente nei pazienti anziani. All'inizio del trattamento combinato, oltre che con una certa frequenza in futuro, è necessario ricostituire la carenza di liquidi e considerare il monitoraggio della funzionalità renale.

Acido acetilsalicilico. In uno studio condotto su volontari sani, etoricoxib alla dose di 120 mg / die in equilibrio non ha influenzato l'attività antipiastrinica dell'acido acetilsalicilico (81 mg 1 volta / die). Arkoxia ® può essere usato contemporaneamente all'acido acetilsalicilico a basse dosi per la prevenzione di malattie cardiovascolari. Tuttavia, la somministrazione simultanea di basse dosi di acido acetilsalicilico e Arkoxia ® può portare ad un aumento della frequenza di ulcerazione gastrointestinale e altre complicazioni rispetto all'assunzione di Arkoxia ® da solo. L'uso simultaneo di etoricoxib con acido acetilsalicilico in dosi superiori a quelle raccomandate per la prevenzione delle complicanze cardiovascolari, così come con altri FANS, non è raccomandato.

Ciclosporina e tacrolimus. L'interazione di etoricoxib con questi farmaci non è stata studiata, tuttavia l'uso simultaneo di FANS con ciclosporina e tacrolimus può aumentare l'effetto nefrotossico di questi farmaci. Con l'uso simultaneo di etoricoxib con uno qualsiasi di questi farmaci, la funzionalità renale deve essere monitorata..

L'effetto di Arkoksia ® su altri farmaci

Litio. I FANS riducono l'escrezione di litio da parte dei reni e, quindi, aumentano la concentrazione di litio nel plasma sanguigno. Se necessario, condurre un monitoraggio frequente della concentrazione di litio nel sangue e regolare la dose di litio durante il periodo di uso simultaneo con FANS, nonché quando si annullano i FANS.

Methotrexate. Due studi hanno esaminato gli effetti di Arkoxia ® a dosi di 60, 90 e 120 mg una volta al giorno per 7 giorni nei pazienti che hanno ricevuto metotrexato da 7,5 a 20 mg una volta alla settimana per l'artrite reumatoide. Il farmaco Arcoxia ® in dosi di 60 e 90 mg non ha influenzato la concentrazione plasmatica e la clearance renale del metotrexato. In uno studio, Arkoxia ® alla dose di 120 mg non ha influenzato i parametri farmacocinetici del metotrexato. In un altro studio, la concentrazione plasmatica di metotrexato è aumentata del 28% e la clearance renale di metotrexato è diminuita del 13%. Con la somministrazione simultanea di Arkoxia ® e metotrexato, è necessario effettuare un'osservazione per il possibile verificarsi di effetti tossici di metotrexato.

Contraccettivi orali. L'assunzione di Arkoxia ® per 21 giorni alla dose di 60 mg con contraccettivi orali contenenti 35 μg di etinilestradiolo (EE) e da 0,5 a 1 mg di noretindrone aumenta l'AUC 0-24 ore per EE del 37%. L'assunzione di Arkoxia ® in una dose di 120 mg con i contraccettivi orali sopra indicati (contemporaneamente o con un intervallo di 12 ore) aumenta l'AUC di equilibrio 0-24 ore per EE del 50-60%. Questo aumento della concentrazione di EE deve essere preso in considerazione quando si sceglie il contraccettivo orale appropriato per l'uso simultaneo con Arkoxia ®. Un fatto simile può portare ad un aumento dell'incidenza di eventi avversi associati all'uso di contraccettivi orali (ad esempio tromboembolia venosa nelle donne a rischio).

Terapia ormonale sostitutiva (TOS). La somministrazione di etoricoxib alla dose di 120 mg contemporaneamente a preparazioni terapeutiche sostitutive ormonali contenenti estrogeni coniugati alla dose di 0,625 mg aumenta il valore medio di AUC di equilibrio da 0-24 ore di estrone non coniugato (41%), equilina (76%) e 17-P per 28 giorni estradiolo (22%). L'effetto delle dosi di etoricoxib raccomandate per un uso prolungato (30, 60 e 90 mg) non è stato studiato. L'etoricoxib alla dose di 120 mg ha modificato l'esposizione (AUC 0-24 h) di questi componenti estrogeni di meno della metà rispetto alla monoterapia con un farmaco contenente estrogeni coniugati, con un aumento della dose di quest'ultimo da 0,625 a 1,25 mg. Il significato clinico di tali aumenti non è noto. Non è stato studiato l'uso di una combinazione di etoricoxib e di un farmaco contenente dosi più elevate di estrogeni coniugati. Un aumento della concentrazione di estrogeni deve essere preso in considerazione quando si sceglie un farmaco ormonale da utilizzare nel periodo postmenopausale con somministrazione concomitante con etoricoxib, poiché un aumento dell'esposizione agli estrogeni può aumentare il rischio di eventi avversi associati alla TOS.

Prednisone / prednisone. Negli studi sulle interazioni farmacologiche, etoricoxib non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di prednisone / prednisolone.

Digossina. Quando si utilizza etoricoxib alla dose di 120 mg 1 volta / die per 10 giorni in volontari sani, non si è verificato alcun cambiamento di AUC 0-24 ore nell'equilibrio o effetto sull'escrezione di digossina da parte dei reni. È stato osservato un aumento della C max della digossina (circa il 33%). Un tale aumento, di regola, non è significativo nella maggior parte dei pazienti. Tuttavia, con l'uso simultaneo di etoricoxib e digossina, è necessario monitorare le condizioni dei pazienti ad alto rischio di sviluppare l'effetto tossico della digossina.

L'effetto di etoricoxib sui farmaci metabolizzati dalle sulfotransferasi. L'etoricoxib è un inibitore della sulfotransferasi umana (in particolare SULT1E1) e può aumentare le concentrazioni sieriche di EE. A causa del fatto che al momento non ci sono dati sufficienti sull'effetto di varie sulfotransferasi e che il loro significato clinico per l'uso di molti farmaci è ancora allo studio, è consigliabile prescrivere etoricoxib contemporaneamente ad altri farmaci che sono metabolizzati principalmente da sulfotransferasi umana (ad esempio salbutamolo orale e minoxidil ).

L'effetto dell'etoricoxib sui farmaci metabolizzati dagli isoenzimi del sistema dei citocromi. Sulla base dei risultati degli studi in vitro, non si prevede che etoricoxib inibirà gli isoenzimi del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4. In uno studio condotto su volontari sani, l'uso quotidiano di etoricoxib alla dose di 120 mg non ha influenzato l'attività dell'isoenzima CYP3A4 nel fegato, secondo i risultati di un test del respiro con eritromicina.

L'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica di etoricoxib

La via principale del metabolismo dell'etoricoxib dipende dagli enzimi del sistema dei citocromi. L'isoenzima CYP3A4 promuove il metabolismo di etoricoxib in vivo. Studi in vitro suggeriscono che gli isoenzimi di CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 possono anche catalizzare la via principale del metabolismo, ma le loro caratteristiche quantitative non sono state studiate in vivo..

ketoconazolo Il ketoconazolo è un potente inibitore dell'isoenzima CYP3A4. Quando il ketoconazolo è stato somministrato a volontari sani alla dose di 400 mg 1 volta / die per 11 giorni, non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di una singola dose di etoricoxib 60 mg (aumento dell'AUC del 43%).

Voriconazolo e miconazolo. La somministrazione simultanea di potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (voriconazolo per somministrazione orale o topicamente miconazolo, gel per somministrazione orale) e etoricoxib ha causato un leggero aumento dell'esposizione di etoricoxib, che, sulla base dei dati pubblicati, non è stato riconosciuto come clinicamente significativo.

Rifampicina. La somministrazione simultanea di etoricoxib e rifampicina (un potente induttore del sistema dei citocromi) ha portato a una riduzione della concentrazione di etoricoxib nel plasma sanguigno del 65%. Questa interazione può essere accompagnata da una ricaduta dei sintomi durante l'uso di etoricoxib con rifampicina. Questi dati possono indicare la necessità di aumentare la dose, tuttavia, non usare etoricoxib in dosi che superano i valori raccomandati per ciascuna indicazione, poiché l'uso combinato di rifampicina ed etoricoxib in tali dosi non è stato studiato..

Antiacidi. Gli antiacidi non hanno un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di Arkoxia ®.