Antistaminici: elenco di farmaci e caratteristiche del loro uso

Nutrizione

Gli antistaminici sono un gruppo di farmaci che bloccano le estremità sensibili delle cellule a un composto chiamato istamina, prevenendo ed eliminando i suoi effetti negativi sul corpo. Disattivando alcuni recettori dal lavoro, i farmaci eliminano le allergie, inibiscono la secrezione di acido cloridrico nello stomaco e hanno una proprietà calmante.

Tipi di antistaminici e loro uso

Bloccanti H1

I preparati di questo tipo agiscono principalmente sui recettori H1. In medicina, sono usati per eliminare le reazioni allergiche: infiammazione, gonfiore, arrossamento, eruzioni cutanee e altro.

Suddiviso in 3 generazioni:

  1. Prima generazione. Questa generazione si distingue per una piccola selettività d'azione. Ciò significa che i farmaci influenzano non solo le cellule necessarie, ma anche altre, causando così molte reazioni indesiderate. Richiedono dosi multiple al giorno. E maggiore è il dosaggio, minore è l'effetto previsto e più effetti collaterali. Quasi tutti i farmaci causano sonnolenza..
  2. Seconda generazione. Hanno un effetto più lungo, mentre l'uso può essere solo 1 volta al giorno. Meno effetti collaterali, inclusa sonnolenza..
  3. Terza generazione. Sono metaboliti attivi della generazione precedente. Ciò significa che le sostanze di questi farmaci iniziano ad agire immediatamente, all'inizio non subiscono la scissione, come il resto. Da qui segue un alto tasso di insorgenza dell'effetto e una diminuzione dell'effetto negativo sul fegato..

Tutte le generazioni vengono utilizzate nelle seguenti condizioni:

  • rinite allergica e tosse;
  • dermatite allergica;
  • rigonfiamento;
  • prurito, eruzioni cutanee;
  • orticaria;
  • Edema di Quincke;
  • shock anafilattico.

Bloccanti H2

I farmaci in questo gruppo agiscono principalmente sul secondo tipo di recettore. Sono responsabili della regolazione della produzione di acido cloridrico nello stomaco e di un enzima chiamato pepsina - è responsabile della scomposizione delle proteine.

Caratteristica: oltre ad agire sul sistema digestivo, hanno un debole effetto sui processi immunitari del corpo e, in misura minore rispetto ai bloccanti H1, alleviano l'infiammazione.

Sono divisi in diverse generazioni, dove ciascuna precedente è più completa, priva di alcuni effetti collaterali e la velocità di insorgenza dell'effetto terapeutico è aumentata. 4 e 5 generazioni in Russia non sono ancora registrate. La prima generazione è stata interrotta a causa di eventi avversi gravi.

I mezzi hanno trovato la loro applicazione nel trattamento di:

  • ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
  • prevenzione dell'erosione durante l'assunzione di antidolorifici antinfiammatori;
  • lesioni ulcerative dell'esofago che si sono verificate a causa del lancio di contenuti gastrici in esso;
  • prevenzione del sanguinamento nel tratto gastrointestinale durante l'assunzione di determinati farmaci;
  • gastrite con alta acidità.

Bloccanti H3

I recettori di tipo 3 si trovano principalmente nel cervello. A differenza di altri farmaci, questo gruppo di sostanze ha un effetto stimolante e può persino migliorare la memoria, l'attenzione, aumentare le prestazioni mentali.

Finora, ci sono alcuni farmaci che bloccano solo queste estremità cellulari sensibili. Principalmente vengono utilizzati quei farmaci che non hanno attività selettiva in relazione al terzo tipo, ma agiscono su tutti i tipi di istamina.

  • rumore nelle orecchie;
  • perdita dell'udito;
  • vertigini accompagnate da nausea e vomito.

Elenco di farmaci

Generazionepreparativi
Bloccanti H1
  • suprastin;
  • Fenistil;
  • erius
Bloccanti H2
  • ranitidina;
  • famotidina.
Bloccanti H3
  • betaistina.

Caratteristiche dell'uso di antistaminici in diversi gruppi di persone

Ogni età e alcune malattie hanno le proprie medicine, che in ogni caso daranno il giusto effetto dal loro uso..

Per bambini

Questo è un gruppo speciale per il quale solo un medico dovrebbe prescrivere farmaci, vedendo l'intera situazione.

Fino a un anno

I farmaci che bloccano i recettori di tipo 1 sono prescritti per le reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea, moccio chiaro, gonfiore, infiammazione. Sono prescritti sotto forma di gocce o sciroppi.

A questa età sono ammessi:

I mezzi che sospendono l'attività dei recettori di tipo 2 sono, in casi estremamente rari, prescritti ai bambini del primo anno di vita, poiché il loro sistema digestivo non è ancora perfetto e sono prescritti per una maggiore acidità dello stomaco.

Da un anno a 5 anni

I bloccanti H1 sono usati per eliminare l'orticaria, con congiuntivite allergica, durante le allergie stagionali.

  • Zyrtec scende.
  • Soluzione Desal.
  • Sciroppo di Lordestine.

I bloccanti di H2 sono ancora prescritti con cautela durante l'infanzia.

Da 5 anni

In questo periodo, con condizioni allergiche, vengono prese tutte le stesse gocce e soluzioni, ma è anche possibile collegare le compresse.

Oltre ai suddetti farmaci, prendono anche:

  • suprastin.
  • Diazolin.
  • Fenkarol.
  • Gocce Suprastinex.

Per le madri in gravidanza e in allattamento

Tutti gli antistaminici sono vietati per questa categoria di donne per l'autosomministrazione. Solo un medico ha il diritto di prescriverli e anche dopo, i fondi rimanenti non hanno prodotto risultati positivi. Nessun bloccante del recettore dell'istamina è stato formalmente testato in donne in gravidanza per dimostrare la loro sicurezza..

Per adulti

I bloccanti del recettore dell'istamina H1 sono utilizzati per qualsiasi manifestazione allergica. Inoltre, alcuni medici consigliano loro di raffreddore per alleviare il gonfiore e facilitare la respirazione nasale, nonché alleviare bene lo strappo..

Le compresse sono popolari tra gli adulti:

Per problemi con aumento dell'acidità dello stomaco, ulcere e problemi con l'esofago, sono prescritti bloccanti del recettore H2-istamina. Sebbene i farmaci in questo gruppo siano ormai un po 'datati, gli inibitori della pompa protonica li stanno sostituendo..

Per gli anziani

Le persone anziane preferiscono mezzi collaudati nel corso degli anni:

Per i pazienti anziani con funzionalità cerebrale compromessa, vertigini e acufene, gli esperti raccomandano i bloccanti del recettore dell'istamina H3.

Nel mercato farmaceutico non esistono farmaci disponibili gratuitamente che interessano solo i recettori di tipo 3. Invece, vengono prescritti farmaci che agiscono su tutti e 3 i tipi, ad esempio Betagistin.

Controindicazioni

AssolutoParente
  • ipersensibilità a tutte le sostanze che compongono la composizione;
  • grave insufficienza renale ed epatica;
  • ridotta produzione di succo gastrico.
  • gravidanza e allattamento;
  • prima infanzia;
  • età senile, specialmente quando ci sono problemi con molti sistemi e organi;
  • bassa pressione.

Effetti collaterali

H1-bloccanti dei recettori dell'istamina

L'effetto indesiderato più comune, specialmente per la 1a generazione, è la sonnolenza..

  • vertigini, mal di testa;
  • mucose secche;
  • disturbi delle feci;
  • riduzione della pressione;
  • cardiopalmus.

H2-bloccanti dei recettori dell'istamina

I farmaci che hanno avuto effetti indesiderati molto forti non sono stati registrati nuovamente in Russia. Questi includono cimetidina. Ci sono prove che ha avuto un cattivo effetto sulla potenza maschile e sul sistema cardiovascolare.

Frequenti effetti collaterali di altri farmaci:

  • nausea;
  • sonnolenza;
  • battito cardiaco lento;
  • bocca asciutta
  • perdita della vista.

Bloccanti del recettore dell'istamina H3

Verranno dati solo gli effetti collaterali di quei farmaci che colpiscono tutti e 3 i tipi di terminazioni cellulari sensibili..

  • insonnia;
  • reazioni allergiche;
  • debolezza;
  • mal di testa.

Antistaminici naturali

Alcune erbe possono essere prodotte / infuse e bevute al posto delle medicine, se per qualche motivo non è possibile prenderle. Se le piante stesse non causano allergie, vengono salvate in situazioni semplici. Adatto per l'uso:

Antistaminici

Antistaminici di ultima generazione

Gli antistaminici sono sostanze che sopprimono gli effetti dell'istamina libera..

Quando un allergene entra nel corpo, l'istamina viene rilasciata dai mastociti del tessuto connettivo che compongono il sistema immunitario del corpo. Inizia a interagire con specifici recettori e provoca prurito, gonfiore, eruzione cutanea e altre manifestazioni allergiche. Gli antistaminici sono responsabili del blocco di questi recettori. Ci sono tre generazioni di questi medicinali nel 2019..

Oggi considereremo una nuova generazione di antistaminici, sono efficaci e praticamente non causano effetti collaterali. Troverai l'elenco di tali farmaci rilevanti per il 2019 nell'articolo. Lascia il tuo commento nei commenti..

Cause di allergia

Le principali cause di allergie:

  • prodotti di scarto di una zecca domestica;
  • polline di varie piante da fiore;
  • composti proteici estranei contenuti in vaccini o plasma donatore;
  • esposizione alla luce solare, freddo;
  • polvere (libro, famiglia, strada);
  • spore di diversi funghi o muffe;
  • peli di animali (caratteristici principalmente di gatti, conigli, cani, cincillà);
  • detergenti e detergenti chimici;
  • preparati medici (anestetici, antibiotici);
  • prodotti alimentari, principalmente uova, frutta (arance, cachi, limoni), latte, noci, grano, frutti di mare, soia, bacche (viburno, uva, fragole);
  • punture di insetti / artropodi;
  • lattice;
  • cosmetici;
  • stress psicologico / emotivo;
  • Stile di vita malsano.

In realtà, un'allergia può essere riconosciuta da lacrimazione improvvisa, naso che cola, prurito, starnuti, arrossamento della pelle e altre manifestazioni dolorose inaspettate. Molto spesso, tali sintomi allergici si verificano a diretto contatto con una specifica sostanza allergenica riconosciuta dal corpo umano come agente causale della malattia, a seguito della quale vengono attivate contromisure.

I medici considerano come allergeni, come sostanze che rivelano un effetto allergenico diretto, quindi agenti che possono aumentare l'effetto di altri allergeni.

La risposta di una persona agli effetti di vari allergeni dipende in gran parte dalle caratteristiche genetiche individuali del suo sistema immunitario. Recensioni di numerosi studi indicano una predisposizione allergica ereditaria. Quindi i genitori con allergie hanno molte più probabilità di avere un bambino con una patologia simile rispetto a una coppia in buona salute.

Indicazioni per l'uso

Prescrivere gli antistaminici, compresa l'ultima generazione, è necessario assolutamente un medico, facendo una diagnosi accurata. Di norma, la loro somministrazione è consigliabile in presenza di tali sintomi e malattie:

  • sindrome atopica precoce in un bambino;
  • rinite stagionale o annuale;
  • reazione negativa a polline di piante, peli di animali, polvere domestica, alcuni farmaci;
  • bronchite grave;
  • angioedema;
  • shock anafilattico;
  • allergie alimentari;
  • enteropatia;
  • asma bronchiale;
  • dermatite atopica;
  • congiuntivite causata dall'esposizione ad allergeni;
  • forme croniche, acute e altre forme di orticaria;
  • dermatite allergica.

Il meccanismo d'azione degli antistaminici

Il meccanismo d'azione dei farmaci usati contro le allergie si basa sulla loro capacità di invertire l'inibizione dei recettori dell'istamina H1.

Non possono sostituire completamente l'istamina, ma bloccano efficacemente quei recettori che non è riuscito a occupare. Ecco perché vengono utilizzati quando è necessario per prevenire allergie in rapido sviluppo e gravi. Inoltre, i bloccanti H1 impediscono la produzione di nuovi lotti di istamina se la malattia si sta attivamente sviluppando. I moderni farmaci antiallergici possono influenzare non solo le istamine, ma anche la bradichinina, la serotonina e i leucotrieni.

Quando si interagisce con i recettori H1, si verificano i seguenti effetti:

  1. Azione antispasmodica.
  2. Effetto broncodilatatore se si verifica uno spasmo dopo l'esposizione all'istamina.
  3. Prevenire la vasodilatazione.
  4. normalizzare la permeabilità della parete del vaso, specialmente nel letto capillare.

Gli antistaminici non possono influenzare l'acidità e la secrezione gastrica perché non interagiscono con i recettori dell'istamina H2.

Generazioni di antistaminici

Esistono diverse generazioni di antistaminici. Con ogni generazione, il numero e la forza degli effetti collaterali e la probabilità di dipendenza diminuiscono, aumenta la durata dell'azione.

Quella che segue è la classificazione adottata dall'OMS nel 2019:

Generazione:Principio attivo:
Prima generazione.

Gli antistaminici di prima generazione sono caratterizzati dalle seguenti proprietà farmacologiche:

  • ridurre il tono muscolare;
  • ha un effetto sedativo, ipnotico e anticolinergico;
  • potenziare gli effetti dell'alcol;
  • avere un effetto anestetico locale;
  • dare un effetto terapeutico rapido e forte, ma a breve termine (4-8 ore);
  • l'uso a lungo termine riduce l'attività antistaminica, quindi ogni 2-3 settimane i fondi cambiano.
  • Chloropyramine;
  • dimetindene;
  • Diphenhydramine;
  • Clemastine;
  • mebidrolina;
  • Meclizine;
  • prometazina;
  • clorfenamina;
  • Sechifenadine;
  • dimenidrinato.
Seconda generazione.

Hanno vantaggi rispetto ai farmaci di prima generazione:

  • non vi è alcun effetto sedativo e anticolinergico, poiché questi farmaci non superano
  • barriera emato-encefalica, solo alcuni soggetti manifestano sonnolenza moderata;
  • l'attività mentale, l'attività fisica non soffrono;
  • l'effetto dei farmaci raggiunge le 24 ore, quindi vengono assunti una volta al giorno;
  • non creano dipendenza, il che consente loro di essere prescritti a lungo (3-12 mesi);
  • quando interrompe l'assunzione dei farmaci, l'effetto terapeutico dura circa una settimana;
  • le medicine non sono assorbite con il cibo nel tratto digestivo.
  • cetirizina;
  • terfenadina;
  • astemizolo;
  • Azelastine;
  • Akrivastin;
  • loratadina;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • rupatadina;
  • Karebastin.
L'ultima generazione (terza).

Tutti gli antistaminici di ultima generazione non hanno un effetto cardiotossico e sedativo, pertanto possono essere utilizzati da persone la cui attività è associata a un'alta concentrazione di attenzione.

Questi farmaci bloccano i recettori H1 e hanno anche un effetto aggiuntivo sulle manifestazioni allergiche. Hanno un'alta selettività, non superano la barriera emato-encefalica, quindi non sono caratterizzati da effetti negativi dal sistema nervoso centrale, non vi sono effetti collaterali sul cuore.

  • levocetirizina;
  • desloratadina;
  • Fexofenadine;
  • Norastemizole.

Struttura chimica e proprietà

I farmaci antiallergici possono essere suddivisi in diversi tipi a seconda della loro struttura chimica. Gli effetti e le proprietà pronunciati si formano in base al tipo e alla struttura..

Tipo di farmaco:varietà:Proprietà caratteristiche:
EthanolominesClemastina, difenidramina, dimenidrinato, doxilamminaSedazione pronunciata, sonnolenza, effetto m-anticolinergico.
EtilendiamminaChloropyramineSedazione pronunciata, sonnolenza, effetto m-anticolinergico.
alchilammineDimetinden, acrivastin, chlorphenamineProvoca un aumento dell'eccitazione del sistema nervoso centrale, ma la sedazione è debole.
piperazineCetirizina, idrossizinaLieve sedazione.
piperidineEbastina, loratadina, levocabastina, fexofenadinaSedazione debole, non influenzano il sistema nervoso e sono privi di proprietà anticolinergiche.
fenotiazinePrometazina, ChifenadinaProprietà anticolinergiche e antiemetiche pronunciate.

Per determinare quali antistaminici sono migliori, è necessario considerare le loro caratteristiche distintive, i lati positivi e negativi, nonché l'effetto sul paziente e l'allergia stessa.

Lo sviluppo dei bloccanti dei recettori H1 ha avuto luogo gradualmente e oggi si possono distinguere tre generazioni di farmaci, ognuno dei quali ha le sue caratteristiche.

Antistaminici di ultima generazione: elenco

Elenco attuale per il 2019 dei migliori antistaminici di ultima generazione per sbarazzarsi dei sintomi di allergia negli adulti:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Secondo i criteri di valutazione, l'ultima generazione di farmaci allergici non dovrebbe influire sul funzionamento del sistema nervoso centrale, produrre un effetto tossico su cuore, fegato e vasi sanguigni e interagire con altri medicinali.

Secondo la ricerca, nessuno di questi farmaci soddisfa questi requisiti..

Erius

Il farmaco è indicato per il trattamento della febbre da fieno stagionale, della rinite allergica, dell'orticaria cronica idiopatica con sintomi come lacrimazione, tosse, prurito, gonfiore della mucosa del rinofaringe.

svantaggi

Possono verificarsi effetti collaterali (nausea e vomito, mal di testa, tachicardia, sintomi allergici locali, diarrea, ipertermia). I bambini di solito hanno insonnia, mal di testa, febbre.

Benefici

Erius agisce in modo estremamente rapido sui sintomi delle allergie, può essere usato per trattare i bambini da un anno in quanto ha un alto grado di sicurezza.

È ben tollerato da adulti e bambini, è disponibile in diverse forme di dosaggio (compresse, sciroppo), che è molto conveniente per l'uso in pediatria. Può essere preso per un lungo periodo (fino a un anno), senza causare dipendenza (resistenza ad esso). Allevia in modo affidabile le manifestazioni della fase iniziale di una risposta allergica.

Dopo il corso del trattamento, l'effetto persiste per 10-14 giorni. Sintomi di sovradosaggio non osservati anche con un aumento di cinque volte della dose di Erius.

Trexil Neo

È un antagonista del recettore H1 selettivamente attivo ad azione rapida derivato dal buterfenolo, che differisce nella struttura chimica dagli analoghi.

È usato per la rinite allergica per alleviare i suoi sintomi, manifestazioni dermatologiche allergiche (dermografismo, dermatite da contatto, orticaria, eczema atonico), asma, sforzo fisico atonico e provocato, nonché in connessione con reazioni allergiche acute a varie sostanze irritanti.

svantaggi

Quando si supera la dose raccomandata, è stata osservata una debole manifestazione di un effetto sedativo, nonché reazioni dal tratto gastrointestinale, dalla pelle e dal tratto respiratorio.

Benefici

mancanza di effetti sedativi e anticolinergici, effetti sull'attività psicomotoria e sul benessere di una persona. Il farmaco è sicuro da usare in pazienti con glaucoma e che soffrono di disturbi della ghiandola prostatica..

Fexadine

Il farmaco è usato per trattare la rinite allergica stagionale con le seguenti manifestazioni di febbre da fieno: prurito cutaneo, starnuti, rinite, arrossamento della mucosa degli occhi e anche per il trattamento dell'orticaria idiopatica cronica e dei suoi sintomi: prurito cutaneo, arrossamento.

svantaggi

Dopo qualche tempo, la dipendenza dall'azione del farmaco è possibile, ha effetti collaterali: dispepsia, dismenorrea, tachicardia, mal di testa e vertigini, reazioni anafilattiche, perversione del gusto. Dipendenza da droga può formarsi.

Benefici

Durante l'assunzione del farmaco, non si manifestano effetti collaterali caratteristici degli antistaminici: compromissione della vista, costipazione, secchezza delle fauci, aumento di peso, effetto negativo sul lavoro del muscolo cardiaco.

Fexadine può essere acquistato in farmacia senza prescrizione medica; non è necessario un aggiustamento della dose per anziani, pazienti e insufficienza renale ed epatica. Il farmaco agisce rapidamente, mantenendo il suo effetto durante il giorno. Il prezzo del farmaco non è troppo elevato, è disponibile per molte persone che soffrono di allergie.

Antistaminici di quarta generazione: esistono??

Tutte le dichiarazioni dei creatori di annunci pubblicitari che posizionano i marchi di medicinali come "antistaminici di quarta generazione" non sono altro che un espediente pubblicitario. Questo gruppo farmacologico non esiste, sebbene gli esperti di marketing attribuiscano ad esso non solo farmaci di nuova creazione, ma anche farmaci di seconda generazione.

La classificazione ufficiale indica solo due gruppi di antistaminici: questi sono farmaci di prima e seconda generazione. Il terzo gruppo di metaboliti farmacologicamente attivi è posizionato nell'industria farmaceutica come "bloccanti dell'istamina H1 di terza generazione".

Antistaminici durante la gravidanza

Naturalmente, le donne allergiche che stanno pianificando una gravidanza o che stanno già portando il cuore di un bambino sono estremamente interessate a quali pillole allergiche possono essere assunte durante la gravidanza e l'ulteriore allattamento e se è possibile assumere tali farmaci in linea di principio durante questi periodi?

Per cominciare, durante la gravidanza, è meglio per una donna evitare di assumere qualsiasi farmaco, poiché il loro effetto può essere pericoloso sia per le donne in gravidanza che per la loro prole futura. Le pillole antistaminiche per le allergie durante la gravidanza nel primo trimestre sono severamente vietate, con l'eccezione di casi estremi che minacciano la vita della futura mamma. Nel 2 ° e 3 ° trimestre, l'uso di antistaminici è consentito anche con enormi restrizioni, poiché nessuno dei farmaci antiallergici terapeutici esistenti è completamente sicuro.

I soggetti allergici che soffrono di allergie stagionali possono essere avvisati di pianificare in anticipo durante la gravidanza quando specifici allergeni sono meno attivi. Per il resto, sarà anche meglio evitare il contatto con sostanze che causano le loro reazioni allergiche. Se non è possibile attuare tali raccomandazioni, la gravità di alcune manifestazioni allergiche può essere ridotta assumendo antistaminici naturali (olio di pesce, vitamine C e B12, zinco, acidi pantotenico, nicotinico ed oleico) e solo dopo aver consultato un medico.

Gruppo farmacologico - H1-antistaminici

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. Abilitare

Descrizione

I primi farmaci che bloccano H1-I recettori dell'istamina furono introdotti nella pratica clinica alla fine degli anni '40. Furono chiamati antistaminici, perché inibire efficacemente la risposta di organi e tessuti all'istamina. Bloccanti dell'istamina H.1-i recettori indeboliscono l'ipotensione indotta dall'istamina e gli spasmi muscolari lisci (bronchi, intestino, utero), riducono la permeabilità capillare, inibiscono lo sviluppo di edema dell'istamina, riducono l'iperemia e il prurito, quindi prevengono lo sviluppo e facilitano il decorso delle reazioni allergiche. Il termine "antistaminici" non riflette completamente lo spettro delle proprietà farmacologiche di questi farmaci, perché causano una serie di altri effetti. Ciò è in parte dovuto alla somiglianza strutturale di istamina e altre sostanze fisiologicamente attive, come adrenalina, serotonina, acetilcolina, dopamina. Pertanto bloccanti dell'istamina H.1-i recettori possono esibire in un modo o nell'altro le proprietà degli anticolinergici o degli alfa-bloccanti (gli anticolinergici, a loro volta, possono avere attività antistaminica). Alcuni antistaminici (difenidramina, prometazina, cloropiramina, ecc.) Hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, aumentano l'effetto di anestetici generali e locali, analgesici narcotici. Sono usati nel trattamento dell'insonnia, del parkinsonismo, come antiemetico. Gli effetti farmacologici concomitanti possono anche essere indesiderabili. Ad esempio, un effetto sedativo, accompagnato da letargia, vertigini, compromissione della coordinazione dei movimenti e una diminuzione della concentrazione dell'attenzione, limita l'uso ambulatoriale di alcuni antistaminici (difenidramina, cloropiramina e altri rappresentanti della prima generazione), specialmente nei pazienti il ​​cui lavoro richiede una reazione mentale e fisica rapida e coordinata. La presenza di azione colinolitica nella maggior parte di questi agenti provoca secchezza delle mucose, predispone a disturbi della vista e della minzione, disfunzione gastrointestinale.

I farmaci di generazione I sono antagonisti competitivi reversibili di H1-recettori dell'istamina. Agiscono rapidamente e in breve tempo (nominati fino a 4 volte al giorno). Il loro uso prolungato spesso porta a un indebolimento dell'efficacia terapeutica..

Bloccanti H dell'istamina creati di recente1-recettori (antistaminici di II e III generazione), caratterizzati da un'alta selettività d'azione su N1-recettori (chifenadina, terfenadina, astemizolo, ecc.). Questi farmaci influenzano leggermente altri sistemi mediatori (colinergici, ecc.), Non attraversano il BBB (non influenzano il sistema nervoso centrale) e non perdono attività con un uso prolungato. Molti farmaci di seconda generazione si legano in modo non competitivo a H1-recettori e il risultante complesso del recettore del ligando è caratterizzato da una dissociazione relativamente lenta, che porta ad un aumento della durata dell'effetto terapeutico (assegnato 1 volta al giorno). Biotrasformazione della maggior parte degli antagonisti dell'istamina H.1-i recettori si verificano nel fegato con la formazione di metaboliti attivi. Un certo numero di bloccanti N1-i recettori dell'istamina sono un metabolita attivo di antistaminici noti (la cetirizina è un metabolita attivo dell'idrossizina, fexofenadina - terfenadina).

Antistaminici: cos'è, la generazione di farmaci istaminici

Chiunque cerchi farmaci istaminici nelle farmacie incontrerà sicuramente un problema, poiché sono prescritti in situazioni estremamente rare. A loro volta, gli antistaminici di diverse generazioni sono oggi ampiamente rappresentati. Il fatto è che l'istamina è un composto biologico che è costantemente nel corpo umano in uno stato inattivo. L'istamina libera è così attiva che blocca il funzionamento degli organi vitali. Al fine di sopprimere questo principio attivo, vengono utilizzati farmaci antistaminici..

Come funzionano gli antistaminici??

Dato l'alto tasso di formazione del complesso recettore dell'istamina, gli scienziati hanno sviluppato una nuova generazione di antistaminici che hanno un effetto aggiuntivo sui complessi meccanismi dell'infiammazione:

  • inattivare l'istamina;
  • rallentare il processo di sintesi dell'istamina e la formazione di radicali dell'ossigeno;
  • interrompere il processo di attivazione cellulare mediante immobilizzazione degli ioni calcio.

Questi farmaci influenzano l'interazione dei recettori e dell'istamina, necessaria per l'effetto biologico sul mediatore.

Quando l'istamina si lega al recettore H1, i crampi compaiono nelle cellule muscolari lisce. Se un tale recettore agisce sulla terminazione delle cellule nervose, la pelle inizia a prudere, compaiono orticaria e iperemia. Quando i recettori agiscono sul petto, aumenta la produzione di muco..

Nella situazione di attaccamento del recettore H2 all'istamina, viene stimolata la secrezione cellulare nel tratto gastrointestinale, seguita da diarrea, flatulenza ed eruzioni cutanee in bocca.

Il recettore H3 è presente nelle cellule del sistema nervoso e quindi rispondono all'istamina con febbre, mal di testa, nausea ed emicrania.

Sulla superficie dei mastociti si trova il recettore H4, che prende parte alla mobilizzazione e al movimento dei neutrofili.

Gli antistaminici possono legarsi a un tipo specifico di recettore o non essere selettivi.

Generazioni di antistaminici: un elenco

Gli esperti hanno determinato la classificazione dei farmaci allergici per generazione. È stato formato dal momento in cui sono stati inventati agenti bloccanti l'istamina. I farmaci inclusi in tali generazioni si distinguono per caratteristiche. La classificazione è stata creata sulla base di controindicazioni e conseguenze indesiderabili dopo la somministrazione.

Per ogni paziente, il medicinale viene selezionato individualmente, in base ai sintomi. Le caratteristiche individuali del corpo hanno un effetto importante..

L'elenco di antistaminici di prima generazione include farmaci sedativi attivi sui recettori H1. Sono somministrati al paziente in grandi dosi e l'effetto di uno dura circa 6 ore. Dopo questo, devi inserire una dose diversa.

L'effetto efficace dei farmaci sedativi ha alcuni effetti collaterali: la vista diventa sfocata, la mucosa in bocca si asciuga e le pupille si dilatano. Usando farmaci sedativi, il paziente nota sonnolenza, diminuzione del tono muscolare. Tali fondi non possono essere prescritti se il paziente guida un'auto ed è impegnato in un lavoro responsabile. Se utilizzato con antistaminici di prima generazione di sonniferi, antidolorifici e sedativi, l'effetto di assunzione di quest'ultimo sarà potenziato.

Questi farmaci allergici sono prescritti per alcuni problemi:

  • asma bronchiale;
  • allergie che compromettono la funzione respiratoria;
  • orticaria;
  • bronchite;
  • allergie acute da contatto.

A causa del fatto che tali farmaci fanno un ottimo lavoro di tosse, sono prescritti per la bronchite. I pazienti che soffrono di disturbi cronici che complicano la respirazione hanno bisogno di tali medicinali. I più comuni tra loro sono:

Gli antistaminici di seconda generazione sono farmaci senza effetto sedativo. Il numero di possibili effetti collaterali è ridotto al minimo. Questi medicinali non inibiscono la reazione e non causano sonnolenza. I farmaci di seconda generazione hanno un buon effetto nel trattamento del prurito e delle eruzioni cutanee..

Tuttavia, questi farmaci sono caratterizzati da un effetto cardiotossico. Ecco perché sono prescritti in un ospedale. Ai pazienti con patologie del cuore e dei vasi sanguigni è vietato l'uso di antistaminici di seconda generazione:

La terza generazione di antistaminici è un metabolita attivo. Bloccando la sintesi di istamina, hanno un forte effetto sul corpo. Questi includono: Cetrin, Zirtek, Telfast. A differenza dei medicinali di precedente generazione, questi sono utilizzati nel trattamento dell'asma, delle malattie della pelle e delle allergie acute. Spesso sono prescritti per il trattamento della psoriasi.

Oggi, l'ultima generazione di antistaminici è ampiamente utilizzata. La nuova quarta generazione è un mezzo che praticamente non provoca effetti collaterali (Erius, Telfast, Xizal).

I vantaggi dell'utilizzo di antistaminici di ultima generazione sono:

  • velocità di esposizione al problema;
  • durata dell'effetto terapeutico fino a 2 giorni;
  • mancanza di effetto tachifilassi;
  • la necessità di corticosteroidi è ridotta;
  • mancanza di effetti collaterali sul miocardio e sul sistema nervoso centrale.

Nonostante i successi nello sviluppo di aziende farmaceutiche, non è consigliabile utilizzare questi farmaci durante la gravidanza. Sono prescritti solo sotto controllo medico..

Antistaminici di quinta generazione: elenco

L'ultimo nuovo elenco di farmaci allergici comprende:

  • Ebastin;
  • cetirizina;
  • levocetirizina;
  • Fexofenadine;
  • Chifenadine;
  • Desloratadine.

Tutti i fondi di cui sopra possono essere trovati sotto altri nomi, tuttavia, il principale principio attivo rimane lo stesso..

Il nuovo farmaco attualmente in fase di sviluppo è Norastemizole. Questo è uno strumento che finora è noto solo all'estero..

Antistaminici per bambini e donne in gravidanza

Nel trattamento delle malattie allergiche infantili vengono utilizzate tre generazioni di farmaci. Il primo gruppo è quello che mostra rapidamente una proprietà curativa e viene facilmente escreto dal corpo. Di solito sono prescritti per il trattamento della reazione allergica acuta in brevi corsi. I più efficaci tra loro sono: Suprastin, Tavegil, Diazolin e Fenkarol.

I farmaci del secondo gruppo non provocano un effetto sedativo e il loro effetto dura a lungo, quindi vengono assunti una volta al giorno. Per trattare le allergie infantili, vengono generalmente prescritti Fenistil, Ketotifen e Cetrin..

Il terzo gruppo di farmaci allergici per bambini viene utilizzato nella forma cronica della malattia, poiché mantengono il loro effetto a lungo..

I bambini possono usare antistaminici sotto forma di sciroppi, gocce, unguenti e compresse.

Per quanto riguarda la nomina di antistaminici nelle donne in gravidanza, si deve comprendere che ciò è vietato durante il primo trimestre. A partire dal secondo trimestre, è possibile utilizzare i fondi in caso di emergenza.

Alle donne in gravidanza possono essere prescritti antistaminici naturali sotto forma di vitamine B12 e C, acido nicotinico, oleico e pantotenico, olio di pesce e zinco.

I più sicuri durante la gravidanza sono Zyrtec, Claritin, Avil e Telfast. Tuttavia, anche la loro ricezione è necessariamente coerente con il medico.

Effetti collaterali e controindicazioni agli antistaminici

Gli antistaminici possono peggiorare un paziente con diagnosi:

  • ristagno di urina;
  • glaucoma;
  • prostata ingrossata;
  • blocco intestinale.

In caso di rilevazione dei disturbi elencati, i farmaci allergici sono prescritti attentamente. Il dosaggio dovrà essere ridotto se una persona soffre di insufficienza renale e epatica. Fondamentalmente, il dosaggio dipende dal farmaco..

Si sconsiglia fino a sei mesi di utilizzo di "Idrossisina" e "Prometazina".

Gli antistaminici con effetto sedativo sono farmaci che riducono la concentrazione. Questa azione è potenziata dall'uso simultaneo di droghe e alcol..

Quando si utilizzano antistaminici, in particolare le prime generazioni, possono comparire i seguenti effetti indesiderati:

  • sonnolenza;
  • stipsi;
  • mal di testa;
  • deficit visivo;
  • bocca asciutta;
  • minzione difficile;
  • coscienza offuscata.

Interazione farmacologica

Se alcuni farmaci vengono assunti con antistaminici, provocano sonnolenza:

  1. Zopiclone e altri medicinali che ti aiutano ad addormentarti rapidamente.
  2. Amitriptilina e antidepressivi simili.
  3. Morfina e codeina, nonché potenti antidolorifici.
  4. Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

Al fine di escludere il verificarsi di effetti collaterali, i farmaci antispasmodici, antipsicotici e anticolinergici non devono essere assunti con medicinali antiallergici.

Quale medico può aiutare?

Dopo l'insorgenza di sintomi allergici, è possibile contattare un allergologo o un terapista. Ulteriori consigli sono ottenuti da un oculista, specialista ORL e dermatologo. In caso di rinite atopica, è necessario visitare un pneumologo per sottoporsi a un esame al fine di escludere l'asma bronchiale.

Una raccomandazione competente di un nutrizionista che esclude cibi altamente allergenici dalla dieta del paziente può aiutare..

I medici notano che le complicazioni allergiche possono essere evitate se:

  • osservare una dieta ipoallergenica;
  • assumere antistaminici in modo tempestivo;
  • ridurre il numero di contatti con l'allergene.

La selezione di antistaminici viene effettuata dal medico, tenendo conto delle diagnosi concomitanti, dell'età, della gravità e dello stato generale della salute umana.

Antistaminici: cos'è in parole semplici

L'istamina è una sostanza organica che, se ingerita con un allergene, provoca una risposta dalle cellule: prurito, lacrimazione, crampi del sistema respiratorio, edema. Gli antistaminici possono bloccare specifici recettori e prevenire lo sviluppo di una reazione allergica. Che cos'è, come funzionano e come scegliere lo strumento giusto?

Antistaminici di prima generazione

In parole semplici, i farmaci allergici interagiscono con i recettori, impedendo loro di reagire a sostanze allergeniche. Questo ferma i segni di allergie..

Per la prima volta, all'inizio del secolo scorso iniziarono a essere prodotti farmaci di tipo antistaminico, ma questo non ne impedisce l'utilizzo fino ad oggi..

Grazie all'azione fornita:

  • rilassamento dei muscoli lisci;
  • sonniferi e sedativi;
  • antidolorifici locali;
  • anticolinergico;
  • anti-emetico e anti-ectopico

i farmaci alleviano rapidamente i sintomi delle allergie, ma l'effetto non dura a lungo, fino a 8 ore e l'uso a lungo termine crea dipendenza, pertanto i farmaci vengono periodicamente sostituiti con altri.

L'uso simultaneo di antistaminici di prima generazione e bevande alcoliche aumenta l'effetto del primo. Si verifica agitazione psicomotoria, seguita da inibizione e letargia..

Se il lavoro è associato a una maggiore attenzione e richiede concentrazione, i farmaci di prima generazione per la somministrazione sono indesiderabili.

Gli effetti collaterali includono tachicardia, mucose secche, edema, deflusso urinario compromesso, costipazione e riduzione dell'acuità visiva. Pertanto, tra le controindicazioni ci sono glaucoma, asma bronchiale, patologia del tratto respiratorio, adenoma prostatico.

I nomi dei farmaci di prima generazione sono ben noti:

  • la difenidramina ha una spiccata attività antistaminica, viene utilizzata per l'anestesia locale, contro la tosse e il vomito; ha un forte effetto sedativo, può causare ritenzione di liquidi nel corpo;
  • fencarol: non influenza il sistema nervoso centrale, non crea dipendenza, ha poca tossicità, ma allo stesso tempo l'effetto antistaminico è meno pronunciato, è controindicato nelle malattie del tratto gastrointestinale, del cuore, del fegato;
  • la suprastina non crea dipendenza, non si accumula nel corpo, elimina rapidamente i sintomi dell'allergia, ma l'effetto terapeutico è a breve termine e l'effetto sedativo è molto pronunciato;
  • l'effetto antistaminico del tavegil è abbastanza pronunciato e di lunga durata, l'effetto sedativo è debole, ma a sua volta può provocare un'allergia;
  • la diazolina insieme a un debole effetto sedativo ha un ampio elenco di effetti collaterali: ritenzione di liquidi, irritazione della mucosa gastrointestinale, inibizione delle reazioni.

Antistaminici di 2 generazioni

Rispetto alla classe precedente, i farmaci di seconda generazione hanno ottenuto una serie di vantaggi:

  1. Non hanno un pronunciato effetto sedativo e ipnotico;
  2. Non influisce sulla memoria, la concentrazione, l'attenzione;
  3. La durata dell'esposizione al farmaco è fino a 24 ore, il che consente una singola assunzione giornaliera. Hanno un effetto cumulativo, l'effetto terapeutico continua per altri 5-7 giorni dopo l'interruzione della somministrazione;
  4. I farmaci di seconda generazione non creano dipendenza e danno dipendenza;
  5. Farmaco indipendente dai pasti.

È importante che i farmaci di questo gruppo siano controindicati negli anziani e in quelli che soffrono di malattie cardiovascolari, poiché hanno un effetto sul cuore (bloccano i canali del potassio).

L'assunzione di determinati farmaci e prodotti alimentari aggrava l'effetto, quindi il medico prescrive il trattamento, tenendo conto della storia e correlando i benefici e i possibili rischi.

Questo gruppo comprende:

  • il claridolo ha un effetto antipruriginoso ed essudativo, allevia il gonfiore e lo spasmo della muscolatura liscia, non influenza la reazione, non influisce sul sistema nervoso;
  • La clarotadina agisce rapidamente ed efficacemente, ma può causare ritenzione idrica, costipazione, diarrea, disturbi endocrini, complicanze del sistema respiratorio, influire negativamente sul sistema nervoso centrale;
  • Lomilan ha un effetto antiprurito e antiessudativo, allevia e previene il gonfiore, agisce rapidamente e per lungo tempo, gli effetti collaterali sono minimi;
  • laurahexal è ben tollerato, non influisce sul sistema nervoso centrale, a volte provoca effetti collaterali a carico del sistema respiratorio e cardiovascolare;
  • claritina: un analogo della clarotadina con lo stesso principio attivo;
  • Zyrtec è usato per trattare e prevenire le reazioni allergiche (rinite allergica, orticaria, asma, congiuntivite, dermatite, edema e altre condizioni), allevia i crampi muscolari, riduce la permeabilità capillare, non influisce sul sistema nervoso centrale;
  • rupafin è usato per trattare l'orticaria idiopatica e la rinite allergica, non influenza il sistema nervoso centrale, ha molti effetti collaterali;
  • Kestin agisce entro un'ora dopo la somministrazione, mantenendo l'effetto per un massimo di 48 ore. Può provocare mal di testa e dolori muscolari, mucose secche, nausea, costipazione.

Antistaminici di terza generazione

I farmaci della nuova generazione sono privi degli inconvenienti insiti nelle medicine degli altri due gruppi, diventano attivi quando entrano nel corpo umano.

Sono ammessi per l'ammissione a persone la cui attività è associata alla concentrazione dell'attenzione e alla velocità di reazione, non influenzano negativamente il sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

I farmaci in questo gruppo includono:

  • gismanal
  • treksil
  • Telfast
  • fexadine
  • fexofast
  • levocetirizine teva
  • Xizal
  • erius
  • Desal

Indicazioni per l'uso di antistaminici

Le ragioni per l'assunzione di antistaminici sono varie condizioni che causano disagio e minacciano la salute. I sintomi possono essere scatenati da varie sostanze che influenzano negativamente il corpo umano..

Nel mondo moderno, quasi tutte le sostanze possono agire come allergeni: medicine, prodotti per la pulizia della casa, cosmetici decorativi e terapeutici, prodotti per l'igiene, prodotti alimentari, materiali da costruzione e di finitura e molto altro.

Tra le indicazioni classiche vi sono allergie alle piante da fiore, punture di insetti. Inoltre, gli antistaminici aiutano con prurito, gonfiore dei tessuti, reazioni infiammatorie locali durante esacerbazioni di orticaria, febbre da fieno, asma bronchiale, eczema, dermatite, rinite allergica e naso che cola durante il raffreddore, prima della vaccinazione - per bambini e adulti per alleviare la reazione del corpo.

Nonostante la vasta selezione di antistaminici, non è consigliabile scegliere un medicinale da solo: il medico prende in considerazione non solo i sintomi, ma anche l'anamnesi, le condizioni del paziente, i possibili rischi.

Lo specialista spiegherà come utilizzare il medicinale al fine di evitare lo sviluppo di effetti collaterali e ottenere il massimo effetto, soprattutto perché molti antistaminici sono disponibili solo su prescrizione medica.

Antistaminici: realtà dei miti

Pubblicato sulla rivista:

"FARMACOTERAPIA EFFICACE" »; N. 5; 2014; pagg. 50-56.

T.G. Fedoskova, ricercatore principale, SSC "Institute of Immunology FMBA of Russia", dottore in scienze mediche; Mosca
Consiglio medico

I principali farmaci che influenzano i sintomi dell'infiammazione e controllano il decorso delle malattie di una genesi allergica e non allergica comprendono gli antistaminici. L'articolo analizza i punti di discussione relativi all'esperienza di utilizzo di antistaminici moderni, nonché alcune delle loro principali caratteristiche. Ciò consentirà un approccio differenziato alla scelta del farmaco ottimale quando si esegue una terapia complessa di varie malattie.

Gli antistaminici di tipo 1 (H1-AGP) o gli antagonisti del recettore dell'istamina di tipo 1 sono stati ampiamente e con successo utilizzati nella pratica clinica per oltre 70 anni. Sono utilizzati nell'ambito della terapia sintomatica e di base delle reazioni allergiche e pseudoallergiche, il trattamento complesso di malattie infettive acute e croniche di varia origine, come premedicazione per studi invasivi e radiopachi, interventi chirurgici, per la prevenzione degli effetti collaterali della vaccinazione, ecc. In altre parole, si consiglia l'uso di H1-AGP in condizioni causate dal rilascio di mediatori infiammatori attivi di natura specifica e non specifica, il principale dei quali è l'istamina.

L'istamina ha un ampio spettro di attività biologica, realizzata attraverso l'attivazione di recettori specifici della superficie cellulare. I mastociti sono il principale deposito di istamina nei tessuti e i basofili nel sangue. È anche presente nelle piastrine, nella mucosa gastrica, nelle cellule endoteliali e nei neuroni cerebrali. L'istamina ha un pronunciato effetto ipotensivo ed è un importante mediatore biochimico per tutti i sintomi clinici dell'infiammazione di varia origine [1]. Ecco perché gli antagonisti di questo mediatore rimangono gli agenti farmacologici più popolari.

Nel 1966 fu dimostrata l'eterogeneità dei recettori dell'istamina. Attualmente sono noti 4 tipi di recettori dell'istamina - Н1, Н2, Н3, Н4, che appartengono alla superfamiglia dei recettori associati alle proteine ​​G (recettori-GPCR accoppiati a proteine ​​G [2]). La stimolazione dei recettori H1 porta al rilascio di istamina e alla realizzazione di sintomi di infiammazione, principalmente di origine allergica. L'attivazione dei recettori H2 migliora la secrezione del succo gastrico e la sua acidità. I recettori NC sono presenti principalmente negli organi del sistema nervoso centrale (SNC). Eseguono la funzione dei recettori presinaptici sensibili all'istamina nel cervello, regolano la sintesi dell'istamina dalle terminazioni nervose presinaptiche. Recentemente, è stata identificata una nuova classe di recettori dell'istamina espressi principalmente su monociti e granulociti, H4. Questi recettori sono presenti nel midollo osseo, nel timo, nella milza, nei polmoni, nel fegato, nell'intestino [3]. Il meccanismo d'azione di H1-AGP si basa sull'inibizione competitiva reversibile dei recettori dell'istamina H1: prevengono o minimizzano le reazioni infiammatorie, prevenendo lo sviluppo di effetti indotti dall'istamina e la loro efficacia è dovuta alla capacità di inibire in modo competitivo l'effetto dell'istamina sui loci di zone specifiche del recettore H1 nelle strutture dei tessuti effettori [4].

Attualmente, oltre 150 tipi di antistaminici sono registrati in Russia. Questo non è solo H1-AGP, ma anche farmaci che aumentano la capacità del siero di sangue di legare l'istamina, nonché farmaci che inibiscono il rilascio di istamina dai mastociti [1, 5]. A causa della varietà di antistaminici, è abbastanza difficile scegliere tra loro per il loro uso più efficace e razionale in casi clinici specifici. A questo proposito, sorgono momenti discutibili e spesso nascono miti sull'uso di H1-AGP, ampiamente utilizzato nella pratica clinica. La letteratura nazionale presenta molto lavoro su questo argomento [1, 2, 5-7], ma non vi è consenso sull'uso clinico di questi farmaci (PM).

Il mito di tre generazioni di antistaminici

Molti si sbagliano nel pensare che ci siano tre generazioni di antistaminici. Alcune aziende farmaceutiche stanno introducendo nuovi farmaci che sono apparsi sul mercato farmaceutico come terza generazione dell'ultima generazione di AHP. I metaboliti e gli stereoisomeri del moderno AHP sono stati provati per essere attribuiti alla terza generazione. Attualmente, si ritiene che questi farmaci siano AHP di seconda generazione, poiché non vi è alcuna differenza significativa tra loro e i farmaci di seconda generazione precedenti. Secondo il Consenso sugli antistaminici, il nome "terza generazione" è stato deciso di essere riservato ai futuri AGP sintetizzati, che probabilmente differiranno dai composti noti in una serie di caratteristiche di base [8].

Esistono molte differenze tra AGP di prima e seconda generazione. Questa è principalmente la presenza o l'assenza di un effetto sedativo. L'effetto sedativo durante l'assunzione di AGP di prima generazione è soggettivamente osservato nel 40-80% dei pazienti. La sua assenza nei singoli pazienti non esclude l'effetto negativo oggettivo di questi farmaci sulle funzioni cognitive di cui i pazienti potrebbero non lamentarsi (capacità di guidare un'auto, imparare, ecc.). Si osserva una disfunzione del sistema nervoso centrale anche quando si usano le dosi minime di questi agenti. L'effetto dell'AGP di prima generazione sul sistema nervoso centrale è lo stesso di quando si usano alcol e sedativi (benzodiazepine, ecc.) [5].

I farmaci di seconda generazione praticamente non penetrano nella barriera emato-encefalica, quindi non riducono l'attività mentale e fisica dei pazienti. Inoltre, gli AHP di prima e seconda generazione si distinguono per la presenza o l'assenza di effetti collaterali associati alla stimolazione di recettori di diverso tipo, durata dell'azione, sviluppo della dipendenza [5].

I primi AHP - fenbenzamina (Antergan), pirilamina maleata (Neo-Antergan) iniziarono ad essere usati già nel 1942 [4]. Successivamente, nuovi AHP sono apparsi per l'uso nella pratica clinica. Fino agli anni '70 sono state sintetizzate decine di composti appartenenti ai farmaci di questo gruppo.

Da un lato, è stata acquisita una vasta esperienza clinica con l'uso di AGP di prima generazione e, dall'altro, questi farmaci non sono stati esaminati in studi clinici che soddisfano i moderni requisiti della medicina basata sull'evidenza.

Tabella 1
Le caratteristiche comparative di AGP della prima e della seconda generazione sono presentate nella tabella. 15].

ProprietàPrima generazioneSeconda generazione
Sedazione ed effetti cognitiviSì (in dosi minime)No (in dosi terapeutiche)
Selettività per i recettori H1Non
Studi di farmacocineticaPochilotto
Studi di farmacocineticaPochilotto
Studi scientifici di varie dosiNon
Studi su neonati, bambini, pazienti anzianiNon
Utilizzare in donne in gravidanzaCategoria FDA B (difenidramina, clorfeniramina), categoria C (idrossizina, ketotifene)Categoria FDA B (loratadina, cetirizina, levocetirizina), categoria C (desloratadina, azelastina, fexofenadina, olopatadina)

Nota. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Categoria B - nessun effetto teratogeno del farmaco. Categoria C - nessuno studio.

Dal 1977, il mercato farmaceutico è stato riempito con il nuovo N1-AHP, che presenta chiari vantaggi rispetto ai farmaci di prima generazione e soddisfa i requisiti moderni di AHP stabiliti nei documenti di consenso EAACI (Accademia europea di allergologia e immunologia clinica - Accademia europea di allergologia e immunologia clinica).

Il mito dei benefici dell'effetto sedativo di prima generazione di AHP

Ci sono idee sbagliate anche riguardo a una serie di effetti collaterali di AHP di prima generazione. Un mito è associato all'effetto sedativo di H1-AGP di prima generazione secondo cui il loro uso è preferibile nel trattamento di pazienti con insonnia concomitante e, se questo effetto è indesiderabile, può essere livellato usando il farmaco di notte. Va ricordato che l'AHP di prima generazione inibisce la fase REM, a causa della quale il processo fisiologico del sonno è disturbato e non esiste un trattamento completo delle informazioni in un sogno. Quando li si utilizza, l'insufficienza respiratoria, il ritmo cardiaco è possibile, il che aumenta il rischio di sviluppare apnea notturna. Inoltre, in alcuni casi, l'uso di dosi elevate di questi farmaci promuove lo sviluppo dell'eccitazione paradossa, che influisce negativamente anche sulla qualità del sonno. È necessario tenere conto della differenza nella durata dell'effetto antiallergico (1,5-6 ore) e dell'effetto sedativo (24 ore), nonché del fatto che una sedazione prolungata è accompagnata da una violazione delle funzioni cognitive [6].

La presenza di proprietà sedative pronunciate dissipa il mito dell'opportunità di utilizzare H1-AHP di prima generazione nei pazienti anziani che usano questi farmaci, guidati dagli stereotipi prevalenti dell'automedicazione abituale, nonché dalle raccomandazioni dei medici che non sono sufficientemente informate sulle proprietà farmacologiche dei farmaci e controindicazioni alla loro prescrizione. A causa della mancanza di selettività degli effetti sui recettori alfa-adrenergici, muscarinici, serotonina, bradichinina e altri recettori, una controindicazione alla nomina di questi farmaci è la presenza di malattie abbastanza comuni tra i pazienti anziani: glaucoma, iperplasia prostatica benigna, asma bronchiale, malattia polmonare ostruttiva cronica, ecc.. [2, 6].

Il mito della mancanza di pratica clinica per l'ipertensione di prima generazione

Nonostante il fatto che l'H1-AGP della prima generazione (la maggior parte di essi sia stata sviluppata a metà del secolo scorso) possa causare effetti collaterali noti, sono ancora ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Pertanto, il mito secondo cui, con l'avvento della nuova generazione di AGP, non vi è spazio per la generazione precedente di AGP, non è competente. La prima generazione di N1-AHP ha un vantaggio indiscutibile: la presenza di forme iniettabili, indispensabili per cure di emergenza, sedazione prima di alcuni tipi di test diagnostici, interventi chirurgici, ecc. Inoltre, alcuni farmaci hanno un effetto antiemetico, riducono lo stato di maggiore ansia e sono efficaci per la cinetosi. Un ulteriore effetto anticolinergico di una serie di farmaci di questo gruppo si manifesta in una significativa riduzione del prurito e delle eruzioni cutanee con dermatosi pruriginose [9], reazioni allergiche e tossiche acute a cibi, droghe, punture di insetti e punture [6, 7]. Tuttavia, è necessario prescrivere questi farmaci tenendo in considerazione le indicazioni, le controindicazioni, la gravità dei sintomi clinici, l'età, i dosaggi terapeutici, gli effetti collaterali. La presenza di effetti collaterali pronunciati e l'imperfezione di H1-AGP di prima generazione hanno contribuito allo sviluppo di nuovi antistaminici di seconda generazione. Le principali aree di miglioramento dei farmaci erano l'aumento della selettività e della specificità, eliminando la sedazione e la tolleranza ai farmaci (tachifilassi).

I moderni N1-AHP di seconda generazione hanno la capacità di influenzare selettivamente i recettori H1, non li bloccano e, come antagonisti, si traducono in uno stato "inattivo" senza violare le loro proprietà fisiologiche [10], hanno un pronunciato effetto antiallergico, un rapido effetto clinico, agire a lungo (24 ore), non provocare tachifilassi. Questi farmaci praticamente non penetrano nella barriera emato-encefalica, quindi non provocano un effetto sedativo, compromissione della funzione cognitiva.

I moderni H1-AHP di seconda generazione hanno un significativo effetto antiallergico: stabilizzano la membrana dei mastociti, inibiscono la secrezione di interleuchina-8 indotta da eosinofili, il fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi (Granulocyte Macrofhage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) e il fattore molecolare intercellulare solubile. Molecola di adesione 1, sICAM-1) dalle cellule epiteliali, che contribuisce a una maggiore efficienza rispetto alla prima generazione di H1-AHP nel trattamento di base delle malattie allergiche, nella genesi di cui i mediatori della fase tardiva dell'infiammazione allergica svolgono un ruolo significativo [2, 6].

Inoltre, un'importante caratteristica dell'H1-AHP di seconda generazione è la loro capacità di fornire un ulteriore effetto antinfiammatorio inibendo la chemiotassi degli eosinofili e dei granulociti neutrofili, diminuendo l'espressione delle molecole di adesione (ICAM-1) sulle cellule endoteliali, inibendo l'attivazione IgE-dipendente delle piastrine e secernendo i mediatori citotossici quattordici]. Molti medici non prestano la dovuta attenzione a questo, tuttavia, le proprietà elencate rendono possibile l'uso di tali farmaci per l'infiammazione non solo di natura allergica, ma anche di origine infettiva.

Il mito della pari sicurezza per tutti gli AGP di seconda generazione

C'è un mito tra i medici secondo cui tutti gli N1-AHP di seconda generazione sono simili nella loro sicurezza. Tuttavia, in questo gruppo di farmaci ci sono differenze associate alla peculiarità del loro metabolismo. Possono dipendere dalla variabilità dell'espressione dell'enzima CYP3A4 del sistema del citocromo P 450 del fegato. Tale variabilità può essere dovuta a fattori genetici, malattie del sistema epatobiliare, somministrazione simultanea di una serie di farmaci (antibiotici macrolidi, alcuni farmaci antimicotici, antivirali, antidepressivi, ecc.), Prodotti (pompelmo) o alcool, che inibiscono l'attività dell'ossigenasi del sistema citocromo CYP3A4 P450 [2, 6].

Tra gli H1-AGP della seconda generazione emettono:

  • Farmaci "metabolizzabili" che hanno un effetto terapeutico solo dopo essere passati attraverso il metabolismo nel fegato con la partecipazione dell'isoenzima CYP 3A4 del sistema del citocromo P450 con la formazione di composti attivi (loratadina, ebastina, rupatadina);
  • metaboliti attivi - farmaci che entrano immediatamente nel corpo come principio attivo (cetirizina, levocetirizina, desloratadina, fexofenadina) (Fig. 1). / li>

Figura. 1. Caratteristiche del metabolismo di H1-AGP di seconda generazione

I vantaggi dei metaboliti attivi, la cui assunzione non è accompagnata da un carico aggiuntivo sul fegato, sono evidenti: la velocità e la prevedibilità dello sviluppo dell'effetto, la possibilità di co-somministrazione con vari farmaci e alimenti che sono metabolizzati con la partecipazione del citocromo P450.

Il mito della maggiore efficienza di ogni nuovo AGP

Il mito secondo cui i nuovi farmaci N1-AGP apparsi negli ultimi anni è ovviamente più efficace dei precedenti, non ha trovato conferma. Le opere di autori stranieri [10-12] indicano che l'H1-AGP di seconda generazione, ad esempio la cetirizina, ha un'attività antistaminica più pronunciata rispetto ai farmaci di seconda generazione, che sono apparsi molto più tardi (Fig. 2).

Figura. 2. Attività comparativa antistaminica di cetirizina e desloratadina in termini di effetto sulla reazione cutanea causata dall'introduzione dell'istamina entro 24 ore [10]

Va notato che tra la cetirizina N1-AGP di seconda generazione, i ricercatori danno un posto speciale. Sviluppato nel 1987, è stato il primo antagonista del recettore H1 altamente selettivo originale derivato dal metabolita farmacologicamente attivo dell'antistaminico di prima generazione precedentemente noto, l'idrossizina. Ad oggi, la cetirizina rimane una sorta di azione antistaminica e antiallergica standard, utilizzata per il confronto nello sviluppo degli ultimi antistaminici e farmaci antiallergici [4]. Si ritiene che la cetirizina sia uno dei farmaci antistaminici H1 più efficaci, è stata utilizzata più spesso negli studi clinici, il farmaco è preferito per i pazienti che rispondono male alla terapia con altri antistaminici [4].

L'elevata attività antistaminica della cetirizina è dovuta al suo grado di affinità per i recettori H1, che è superiore a quello della loratadina [10]. Va inoltre osservata una significativa specificità del farmaco, poiché anche ad alte concentrazioni non ha un effetto bloccante su serotonina (5-HT2), dopamina (D2), recettori colinergici M e recettori alfa-1-adrenergici [4].

Cetirizine soddisfa tutti i requisiti per i moderni AGP di seconda generazione e ha una serie di funzioni. Tra tutti gli AHP noti, il metabolita attivo cetirizina ha il più piccolo volume di distribuzione (0,56 L / kg) e garantisce il pieno impiego dei recettori H1 e il più alto effetto antistaminico [4, 13]. Il farmaco è caratterizzato da un'alta penetrazione nella pelle. 24 ore dopo l'assunzione di una singola dose, la concentrazione di cetirizina nella pelle è uguale o superiore alla concentrazione del suo contenuto nel sangue. Inoltre, dopo un ciclo di trattamento, l'effetto terapeutico dura fino a 3 giorni [11]. La pronunciata attività antistaminica della cetirizina la distingue favorevolmente tra i moderni antistaminici (Fig. 3).

Figura. 3. L'efficacia di una singola dose di H1-AGP di seconda generazione nella soppressione delle reazioni di vesciche indotte dall'istamina per 24 ore negli uomini sani [11]

Il mito dell'alto costo di tutti i moderni AGP

Qualsiasi malattia cronica non è immediatamente suscettibile di una terapia adeguata. Come sapete, un controllo inadeguato sui sintomi di un'infiammazione cronica porta non solo a un deterioramento del benessere del paziente, ma anche a un aumento del costo complessivo del trattamento a causa di un aumento della necessità di terapia farmacologica. Il farmaco selezionato dovrebbe avere l'effetto terapeutico più efficace ed essere conveniente. I medici che si impegnano a prescrivere H1-AGP di prima generazione spiegano la loro scelta, citando un altro mito secondo cui tutti gli AGP di seconda generazione sono molto più costosi dei farmaci di prima generazione. Tuttavia, oltre ai farmaci originali sul mercato farmaceutico ci sono generici, il cui costo è inferiore. Ad esempio, attualmente, oltre all'originale (Zirtek), 13 generici sono stati registrati da preparati di cetirizina [14]. I risultati dell'analisi farmacoeconomica presentati in tabella. 2, testimoniano la fattibilità economica dell'utilizzo di Cetrin, un moderno AGP di seconda generazione.

Tavolo 2.
I risultati delle caratteristiche comparative farmacoeconomiche di N1-AGP della prima e seconda generazione

Una drogaSuprastin 25 mg n. 20Diazolina 100 mg n. 10Tavegil 1 mg n. 20Zyrtec 10 mg n. 7Cetrin 10 mg n. 20
Valore medio di mercato di 1 pacchetto120 sfregamenti50 sfregamenti.180 sfregamenti.225 sfregamenti.160 sfregamenti
Frequenza di ricezione3 r / giorno2 r / giorno2 r / giorno1 r / giorno1 r / giorno
Il costo di 1 giorno di terapia18 rub.10 sfregamenti.18 rub.32 sfregamenti.8 sfregamenti.
Il costo di 10 giorni di terapia180 sfregamenti.100 sfregamenti.180 sfregamenti.320 sfregamenti.80 sfregamenti.

Il mito della pari efficacia di tutti i generici

La questione dell'intercambiabilità dei generici è rilevante quando si sceglie il farmaco antistaminico moderno ottimale. A causa della varietà dei generici sul mercato farmaceutico, è sorto il mito che tutti i generici funzionano allo stesso modo, quindi puoi sceglierne uno, concentrandoti principalmente sul prezzo.

Nel frattempo, i generici differiscono l'uno dall'altro e non solo per le caratteristiche farmacoeconomiche. La stabilità dell'effetto terapeutico e l'attività terapeutica del farmaco riprodotto sono determinate dalle caratteristiche della tecnologia, dall'imballaggio, dalla qualità delle sostanze attive e degli eccipienti. La qualità delle sostanze attive dei farmaci di diversi produttori può variare in modo significativo. Qualsiasi cambiamento nella composizione degli eccipienti può contribuire a una diminuzione della biodisponibilità e al verificarsi di effetti collaterali, comprese reazioni iperergiche di varia natura (tossiche, ecc.) [6, 15]. Il generico dovrebbe essere sicuro da usare ed equivalente al farmaco originale. Due farmaci sono considerati bioequivalenti se sono farmaceuticamente equivalenti, hanno la stessa biodisponibilità e dopo la somministrazione nella stessa dose sono simili, garantendo la corretta efficacia e sicurezza [15]. Secondo le raccomandazioni dell'Organizzazione mondiale della sanità, la bioequivalenza di un generico dovrebbe essere determinata in relazione al farmaco originale ufficialmente registrato [15]. Lo studio della bioequivalenza è una delle fasi dello studio dell'equivalenza terapeutica. La FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration) pubblica e pubblica annualmente un Orange Book con un elenco di farmaci considerati terapeuticamente equivalenti all'originale. Pertanto, qualsiasi medico può fare la scelta ottimale di un antistaminico sicuro, tenendo conto di tutte le possibili caratteristiche di questi farmaci.

Uno dei generici altamente efficaci di cetirizina è Cetrin. Il farmaco agisce rapidamente, continuamente, ha un buon profilo di sicurezza. La cetrina non viene praticamente metabolizzata nel corpo, la massima concentrazione nel siero viene raggiunta un'ora dopo la somministrazione, con un uso prolungato non si accumula nel corpo. Cetrin è disponibile in compresse da 10 mg ed è indicato per adulti e bambini dai 6 anni di età [13, 16]. Cetrin è completamente bioequivalente al farmaco originale (Fig. 4) [12].

Figura. 4. La dinamica media della concentrazione di cetirizina dopo l'assunzione dei farmaci a confronto [12]

Cetrin è usato con successo come parte della terapia di base per i pazienti con rinite allergica che hanno sensibilizzazione a pollini e allergeni domestici [7], rinite allergica associata a asma bronchiale atopico [16], congiuntivite allergica, orticaria, compresa idiopatica cronica [6, 9, 15], allergodermosi pruriginosa [17], angioedema e anche come terapia sintomatica per infezioni virali acute in pazienti con atopia [13]. Quando si confrontano gli indici di efficacia dei generici di cetirizina in pazienti con orticaria cronica che usano Cetrin, si ottengono i migliori risultati (Fig. 5) [15].

Figura. 5. Valutazione comparativa dell'efficacia clinica della cetirizina nei pazienti con orticaria cronica [15]

L'esperienza domestica e straniera nell'uso di Cetrin testimonia la sua elevata efficacia terapeutica in situazioni cliniche quando è indicato l'uso di antistaminici H1 di seconda generazione.

Pertanto, quando si sceglie il farmaco antistaminico H1 ottimale da tutti i farmaci sul mercato farmaceutico, dovrebbe essere basato non su miti, ma su criteri di selezione, tra cui un ragionevole equilibrio tra efficacia, sicurezza e disponibilità, una base di prove convincente e una produzione di alta qualità.