Sistema formale: antistaminici
(Pubblicato dalle Linee guida federali per i medici sull'uso dei medicinali)

Cliniche

Tutti gli antistaminici (AGP) possono essere efficaci nella rinite allergica, specialmente stagionale, e in una certa misura nella rinite vasomotoria. Riducono la rinorrea, gli starnuti e, in misura minore, la congestione nasale. L'AGP orale è usato per prevenire e curare l'orticaria, il prurito, gli effetti delle punture di insetti e le allergie ai farmaci. Le iniezioni di prometazina sono utilizzate in aggiunta all'adrenalina nel trattamento dello shock anafilattico e dell'angioedema. L'AHP è anche usato per l'insonnia e le dermatosi pruriginose..

AHP si distingue per la durata dell'azione e la gravità dei sonniferi e l'azione M-anticolinergica. La maggior parte degli AHP più vecchi ha un effetto relativamente breve (alcuni, ad esempio, la prometazina, durano fino a 12 ore), molti nuovi farmaci che non hanno un effetto sedativo durano a lungo. Tutti i vecchi AHP hanno proprietà sedative (ad es. Prometazina). La presenza di questo effetto è talvolta utile per alleviare il prurito nelle allergie. L'efficacia dei vecchi farmaci è approssimativamente la stessa, ma la sensibilità dei pazienti nei loro confronti è variabile. Alcuni AHP, come acrivastina, astemizolo, cetirizina, loratadina, terfenadina, penetrano male nella barriera emato-encefalica (BBB) ​​e quindi praticamente non hanno alcun effetto sedativo. L'azione dell'astemizolo si sviluppa lentamente, quindi è meglio usarlo per il trattamento e non per interrompere i sintomi e regolarmente e non con i sintomi che sono già sorti.

Controindicazioni, precauzioni. L'AHP deve essere usato con estrema cautela in caso di ipertrofia prostatica, ritenzione urinaria, glaucoma, malattie del fegato (con significativa compromissione della funzionalità epatica, terfenadina e astemizolo sono controindicate), epilessia. Nei bambini e nei pazienti anziani, gli effetti collaterali dei farmaci si sviluppano più spesso. Molti ipertensione (clorfeniramina e cetirizina) sono controindicati nella porfiria..

Effetti collaterali. Sonnolenza quando si assumono la maggior parte dei vecchi AHP (ma è possibile l'agitazione paradossale, specialmente quando si usano dosi elevate nei bambini, in età avanzata), diminuendo dopo alcuni giorni di uso costante. I nuovi farmaci raramente causano sonnolenza. I farmaci più vecchi spesso causano nuovi mal di testa, debolezza, effetti simili all'atropina (ritenzione urinaria, secchezza delle fauci, visione alterata e funzione gastrointestinale). L'AHP può anche causare palpitazioni e aritmie (in particolare astemizolo e terfenadina), ipotensione arteriosa, reazioni di ipersensibilità (inclusi broncospasmo, angioedema e shock anafilattico), eruzioni cutanee, fotosensibilità, disturbi extrapiramidali, confusione, depressione, disturbo del sonno, apnea notturna, sudorazione, mialgia, parestesia, ematopoiesi compromessa e funzionalità epatica, perdita di capelli.

AHP con effetto sedativo

A causa dell'effetto sedativo, questi farmaci non devono essere assunti da pazienti il ​​cui lavoro richiede maggiore attenzione e reazioni rapide (ad esempio, conducenti di veicoli). La sedazione aumenta con l'alcol.

Indicazioni: malattie allergiche della pelle (dermatite da contatto, eczema acuto e cronico, prurito, orticaria, edema di Quincke, eritema), asma bronchiale, rinofaringite, rinite vasomotoria. Controindicazioni: ipersensibilità. Effetti collaterali: disturbi dispeptici, debolezza, sonnolenza. Precauzioni: vedi sopra. Prestare particolare attenzione quando si prescrive a donne in gravidanza e in allattamento, pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, stenosi pilorica, ipertrofia prostatica. Dosi e applicazione: 1 mg (per bambini di età inferiore ai 12 anni 0,5-1 mg) 2 volte al giorno, se necessario fino a 3-4 mg / giorno.

Clemastina (PHARMACIA-AD, Bulgaria): compresse, 1 mg, 30 e 100 pezzi. Controindicato nei bambini di età inferiore a 6 anni.

Tavegil (SANDOZ PHARMA, Svizzera): iniezione (fiale), 1 mg / ml.

Indicazioni: sollievo dall'ansia, eccitazione, sensazione di tensione interna, irritabilità nelle malattie neurologiche, mentali e somatiche. Controindicazioni: ipersensibilità, porfiria acuta, gravidanza, allattamento. Effetti collaterali: sonnolenza, debolezza (specialmente all'inizio del trattamento, la dose deve essere ridotta per eliminare), secchezza delle fauci, mal di testa, vertigini, molto raramente - confusione, esacerbazione del glaucoma, ritenzione urinaria. Precauzioni: usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale ed epatica, glaucoma, ipertrofia prostatica, miastenia grave o pazienti che ricevono inibitori MAO. Evitare di guidare un'auto o un macchinario. La soluzione di iniezione può essere somministrata solo in profondità nell'olio (al fine di evitare danni significativi ai tessuti con l'introduzione di s / c, in / in o intraarterioso). Dosi e applicazione: per il prurito, la dose iniziale è di 25 mg di notte, se necessario 25 mg 3-4 volte al giorno; bambini da 30 mesi a 15 anni - 1 mg / kg al giorno in diverse dosi. Per ansia (solo adulti) 50-100 mg 4 volte al giorno.

Atarax (UCB SA, Belgio): compresse, 10 e 25 mg, 25 pezzi; iniezione (fiale), 100 mg / 2 ml, 6 pezzi.

Idrossizina (POLFA, RZESZOWSKIE PHARMACEUTICAL WORKS SA, Polonia): 10 compresse, 25 mg.

Indicazioni: malattie allergiche (eruzioni cutanee, prurito, eczema, asma, shock anafilattico, bronchite cronica ostruttiva, falsa groppa, malattia da siero, allergie ai farmaci), ansia, nevrosi, psicosi causata da antipsicotici, disturbi extrapiramidali. Controindicazioni: ipersensibilità, insufficienza epatica, coma, intossicazione da alcol, infanzia (fino a 2 mesi), gravidanza, allattamento. Effetti collaterali: sonnolenza, ipotensione arteriosa ortostatica, costipazione, secchezza delle fauci, iperattività, ansia, disturbi extrapiramidali, paralisi della sistemazione, agranulocitosi, reazioni allergiche, dolore con iniezione intramuscolare. Precauzioni: vedi sopra. Dosaggio e amministrazione. Interno: 12,5-25 mg 3-4 volte al giorno durante il giorno e 50 mg la sera; per sedazione (prima e dopo interventi chirurgici e ginecologici) una volta 25-50 mg; bambini 2-12 mesi 6,25 mg, 1-6 anni 12,5 mg, 6-14 anni 25 mg 3-4 volte al giorno. V / m: 25-50 mg (in profondità nel muscolo), dopo 1 ora la dose può essere ripetuta; bambini 0,5-1 mg / kg 3-5 volte al giorno. In / in lentamente: per cure di emergenza 0,15-0,3 mg / kg (sciolto in acqua per preparazioni iniettabili al ritmo di 2,5 mg / ml), dose massima 100 mg.

Diprazine Dragee (Russia): Dragee, 25 mg, 50 mg.

Diprazin soluzione iniettabile (MOSHIMPHARMPREPARATES, Russia): soluzione iniettabile (fiale), 2,5%, 2 ml.

Compresse rivestite con diprazina, (Russia): compresse rivestite, 25 mg, 5 e 10 mg (per bambini).

Pipolfen (EGIS, Ungheria): confetto, 25 mg, 20 pezzi.; iniezione (fiale), 50 mg / 2 ml, 10 pezzi.

AHP senza sedazione pronunciata

I farmaci di questo gruppo raramente causano sonnolenza, tuttavia, la possibilità del suo sviluppo deve essere presa in considerazione e il paziente deve essere avvertito che è necessario evitare attività che richiedono maggiore attenzione e reazioni rapide, ad esempio guidare una macchina. Quando si assumono droghe, l'alcol è controindicato.

Indicazioni: rinite allergica, dermatosi allergiche, eczema atopico. Controindicazioni: vedi sopra, ipersensibilità, insufficienza renale, età fino a 12 anni, gravidanza e allattamento. Effetti collaterali: vedi sopra, raramente effetti sedativi e antropici. Precauzioni: vedi sopra. Dosaggio e somministrazione: 8 mg 3 volte al giorno.

Semprex (GLAXO-WELLCOME OPER ATIONS LTD, Regno Unito): capsule, 8 mg.

Indicazioni: vedi "Akrivastin". Controindicazioni: vedi sopra, gravidanza e allattamento (per i dettagli vedi sotto), così come le aritmie (per i dettagli vedi sotto). Effetti collaterali: vedi sopra, aumento di peso (raro), effetti sedativi, simili all'atropina e anti-muscarinici (rari), quando viene superata la dose, aritmie ventricolari (inclusa tachicardia di tipo "pirouette"). Precauzioni: vedi sopra. Si raccomanda alle donne in età fertile di usare contraccettivi durante il trattamento con astemizolo e per diverse settimane dopo la sua interruzione. Con l'uso di astemizolo e terfenadina, è possibile lo sviluppo di aritmie gravi, specialmente quando si creano alte concentrazioni di farmaci nel sangue; non dovresti usare questi farmaci contemporaneamente (devi anche considerare un grande astemizolo T 1/2). Non superare la dose raccomandata, prescritta per grave disfunzione epatica, ipopotassiemia o altri squilibri elettrolitici. Con lo sviluppo di stati collaptoidi, è necessario interrompere l'assunzione dei farmaci ed esaminare il paziente per rilevare le aritmie. Dosi e applicazione: 10 mg una volta al giorno prima dei pasti; non raccomandato per bambini di età inferiore a 6 anni, 6-12 anni - 5 mg una volta al giorno.

Astemizol-ICN (ICN-MEDICINES OJSC, Russia): compresse, 10 mg, 20 pezzi. Dosi e applicazione: vedi "Astemizol"; i bambini sotto i 2 anni sono controindicati.

Gismanal (JANSSEN PHARMACEUTICA, Belgio): sospensione per uso interno (flaconcini), 1 mg / ml, 100 ml; compresse, 10 mg, 10 pezzi.

Indicazioni: rinite allergica stagionale e cronica, congiuntivite allergica, orticaria cronica idiopatica, edema di Quincke, prurito. Controindicazioni: gravidanza, allattamento, ipersensibilità. Effetti collaterali: vedi sopra, raramente mal di testa, vertigini, sonnolenza, secchezza delle fauci, agitazione, disturbi del tratto gastrointestinale, reazioni allergiche (pelle, angioedema). Precauzioni: vedere sopra, con insufficienza renale, ridurre la dose della metà. Dosi e uso: adulti e bambini sopra i 6 anni 10 mg 1 volta al giorno o 5 mg 2 volte al giorno; bambini 2-6 anni con febbre da fieno 5 mg 1 volta al giorno o 2,5 mg 2 volte al giorno.

Zirtec (UCB SA, Belgio): compresse, 10 mg; soluzione orale, senza zucchero, 200 ml, 5 mg / ml.

Fexofenadina (fex ofenadina)

Indicazioni: trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale, orticaria cronica idiopatica. Controindicazioni: gravidanza, allattamento. Effetti collaterali: vedi sopra, vertigini. Precauzioni: vedi sopra. Dosaggi e applicazione: vedi sotto.

Telfast (HOECHST MARION ROUSSEL GMBH, Germania): compresse rivestite, 120 e 180 mg. I bambini sotto i 12 anni non sono raccomandati..

Indicazioni: prevenzione e trattamento della rinite allergica stagionale e cronica, congiuntivite allergica, orticaria cronica, edema di Quincke, reazioni pseudoallergiche, reazioni allergiche alle punture di insetti, trattamento complesso di dermatosi pruriginose. Controindicazioni: vedi sopra, ipersensibilità, gravidanza, allattamento. Effetti collaterali: affaticamento, vertigini, mal di testa, sedativi, effetti simili all'atropina, nausea, tosse, palpitazioni. Precauzioni: vedi sopra. Dosi e uso: per adulti e bambini sopra i 12 anni 10 mg una volta al giorno, per bambini 2-12 anni (con peso corporeo inferiore a 30 kg) 5 mg una volta al giorno.

Claritin (SCHERING-PLOW, Belgio): compresse, 10 mg; sciroppo (fiale), 1 mg / ml, 120 ml.

Clarotadina (AKRIKHIN, Russia): compresse, 10 mg; sciroppo 1%, fiale da 100 ml.

Indicazioni: malattie allergiche: rinite, congiuntivite, dermatosi, angioedema, asma bronchiale (come parte della terapia complessa). Controindicazioni: vedi sopra, comprese le aritmie. Effetti collaterali: vedi sopra, azione sedativa e atropina (raramente), è possibile lo sviluppo di eritema multiforme e galattorrea; quando viene superata la dose, aritmie ventricolari (inclusa tachicardia di tipo piroetta). Precauzioni: vedi sopra, nonché gravidanza e allattamento; Il succo di pompelmo deve essere evitato (è possibile l'inibizione del metabolismo della terfenadina). Dosi e applicazione: con febbre da fieno e rinite allergica, 60 mg / die (fino a 120 mg / die) una volta o in 2 dosi; con eruzioni allergiche, 120 mg / die una volta o in 2 dosi divise; bambini 3-6 anni 15 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni 30 mg 2 volte al giorno.

Bronal (ICN GALENIKA, Jugoslavia): compresse, 60 mg, 10 pezzi. Controindicato nei bambini di età inferiore a 6 anni.

Theridine (KRKA, Slovenia): compresse, 60 mg; sospensione orale (flaconcini), 30 mg / 5 ml; compresse, 120 mg, 20 pezzi.

Terfenadina 60 (STA DA ARZNEIMITTEL AG, Germania): compresse, 60 mg, 100 pezzi; sospensione orale per bambini, 50 ml, 30 mg / 5 ml.

Indicazioni: vedi sopra. Controindicazioni, precauzioni: dopo l'inizio del trattamento con ketotifene, la precedente terapia anti-asma deve essere continuata per almeno 2 settimane; non deve essere utilizzato dai conducenti di veicoli, è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento. Effetti collaterali: sonnolenza, secchezza delle fauci, lievi vertigini, forse un aumento del peso corporeo. Dosi e applicazione: 1 mg (se necessario 2 mg) 2 volte al giorno ai pasti; all'inizio del trattamento con lo sviluppo di sonnolenza, 0,5-1 mg è prescritto di notte; bambini sopra i 2 anni 1 mg 2 volte al giorno.

Compresse di ketotifene 0,001 g (MOSHIMPHARMPREPARATIONS, Russia): compresse, 1 mg.

Zaditen (SRO SANDOZ PHARMA LTD, Svizzera): compresse rivestite, 2 mg.

Indicazioni: rinite allergica, orticaria cronica idiopatica. Controindicazioni: ipersensibilità al farmaco. Effetti collaterali: possibile mal di testa, secchezza delle fauci, sonnolenza, raramente: dispepsia, nausea, insonnia, astenia. Precauzioni: usare con cautela nei pazienti con insufficienza epatica e renale e nelle donne in gravidanza. Non sono state studiate la sicurezza nelle donne in gravidanza e in allattamento, nonché la possibilità di penetrazione nel latte materno. Interazione farmacologica: non è consigliabile prescrivere il farmaco contemporaneamente a ketoconazolo ed eritromicina, l'ebastina non interagisce con teofilline, anticoagulanti indiretti, cimetidina, diazepam ed etanolo. Dosi e uso: adulti e bambini sopra i 12 anni con rinite allergica 10 mg 1 volta al giorno, con sintomi gravi 20 mg 1 volta al giorno; con orticaria cronica idiopatica 10 mg al giorno. L'ebastin viene assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Pubblicato con il permesso del Russian Medical Journal.

Antistaminici: dalla difenidramina al telfast

Storicamente, il termine "antistaminici" indica i farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e i farmaci che agiscono sui recettori dell'istamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, ecc.) Sono chiamati blocchi dell'H2-istamina

Storicamente, il termine "antistaminici" indica i farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e i farmaci che agiscono sui recettori dell'istamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, ecc.) Sono chiamati bloccanti dell'H2-istamina. I primi sono usati per trattare le malattie allergiche, i secondi sono usati come farmaci antisecretori.

L'istamina, questo importante mediatore di vari processi fisiologici e patologici nel corpo, fu sintetizzata chimicamente nel 1907. Successivamente, è stato isolato dai tessuti animali e umani (Windaus A., Vogt W.). Ancora più tardi, furono determinate le sue funzioni: secrezione gastrica, funzione dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale, reazioni allergiche, infiammazione, ecc. Dopo quasi 20 anni, nel 1936, furono create le prime sostanze con attività antistaminica (Bovet D., Staub A.). E già negli anni '60, l'eterogeneità dei recettori nel corpo all'istamina è stata dimostrata e tre sottotipi di essi sono stati distinti: H1, H2 e H3, che si differenziano per struttura, localizzazione ed effetti fisiologici che si verificano durante la loro attivazione e blocco. Da quel momento, inizia un periodo attivo di sintesi e test clinici su una varietà di antistaminici.

Numerosi studi hanno dimostrato che l'istamina, agendo sui recettori del sistema respiratorio, degli occhi e della pelle, provoca sintomi allergici caratteristici e antistaminici che bloccano selettivamente i recettori di tipo H1 sono in grado di prevenirli e fermarli.

La maggior parte degli antistaminici utilizzati ha un numero di specifiche proprietà farmacologiche che le caratterizzano come un gruppo separato. Questi includono i seguenti effetti: antiprurito, decongestionante, antispastico, anticolinergico, antiserotonina, anestetizzante sedativo e locale, nonché prevenzione del broncospasmo indotto dall'istamina. Alcuni di essi sono causati non dal blocco dell'istamina, ma da caratteristiche strutturali..

Gli antistaminici bloccano l'azione dell'istamina sui recettori H1 mediante il meccanismo dell'inibizione competitiva e la loro affinità per questi recettori è molto inferiore a quella dell'istamina. Pertanto, questi farmaci non sono in grado di spostare l'istamina associata al recettore, bloccano solo i recettori non occupati o rilasciati. Di conseguenza, i bloccanti H1 sono più efficaci nel prevenire reazioni allergiche di tipo immediato e in caso di reazione sviluppata impediscono il rilascio di nuove porzioni di istamina.

Per la loro struttura chimica, la maggior parte di essi sono ammine liposolubili, che hanno una struttura simile. Il nucleo (R1) è rappresentato da un gruppo aromatico e / o eterociclico ed è legato a un gruppo amminico tramite una molecola di azoto, ossigeno o carbonio (X). Il nucleo determina la gravità dell'attività antistaminica e alcune delle proprietà della sostanza. Conoscendo la sua composizione, si può prevedere la forza del farmaco e i suoi effetti, ad esempio la capacità di penetrare nella barriera emato-encefalica.

Esistono diverse classificazioni di antistaminici, sebbene nessuna di esse sia generalmente accettata. Secondo una delle classificazioni più popolari, gli antistaminici sono divisi in farmaci di prima e seconda generazione al momento della creazione. I farmaci di prima generazione sono anche chiamati sedativi (per effetto collaterale dominante), a differenza dei farmaci di seconda generazione non sedativi. Allo stato attuale, è consuetudine isolare la terza generazione: include fondamentalmente nuovi farmaci: i metaboliti attivi, che, oltre alla più alta attività antistaminica, mostrano una mancanza di sedazione e effetti cardiotossici caratteristici dei farmaci di seconda generazione (vedi tabella).

Inoltre, la struttura chimica (a seconda del legame X) degli antistaminici è divisa in diversi gruppi (etanolamine, etilendiammina, alchilamine, derivati ​​di alfacarbolina, chinuclidina, fenotiazina, piperazina e piperidina).

Antistaminici di prima generazione (sedativi). Tutti sono altamente solubili nei grassi e, oltre all'istamina H1, bloccano anche i recettori colinergici, muscarinici e serotoninici. Essendo bloccanti competitivi, si legano in modo reversibile ai recettori H1, il che porta all'uso di dosi abbastanza elevate. Le seguenti proprietà farmacologiche sono le più caratteristiche..

  • L'effetto sedativo è determinato dal fatto che la maggior parte degli antistaminici di prima generazione, che si dissolvono facilmente nei lipidi, penetrano bene attraverso la barriera emato-encefalica e si legano ai recettori H1 del cervello. Forse il loro effetto sedativo consiste nel bloccare i recettori centrali della serotonina e dell'acetilcolina. Il grado di manifestazione dell'effetto sedativo della prima generazione varia in diversi farmaci e in diversi pazienti da moderati a gravi e aumenta quando combinato con alcol e droghe psicotrope. Alcuni di essi sono usati come sonniferi (doxylamine). Raramente, invece della sedazione, si verifica agitazione psicomotoria (più spesso a dosi terapeutiche moderate nei bambini e ad alte dosi tossiche negli adulti). A causa dell'effetto sedativo, la maggior parte dei farmaci non può essere utilizzata durante il lavoro che richiede attenzione. Tutti i farmaci di prima generazione potenziano gli effetti dei farmaci sedativi e ipnotici, degli analgesici narcotici e non narcotici, degli inibitori delle monoaminossidasi e dell'alcool.
  • L'effetto ansiolitico inerente all'idrossizina può essere dovuto alla soppressione dell'attività in alcune aree della regione subcorticale del sistema nervoso centrale.
  • Le reazioni simili all'atropina associate alle proprietà anticolinergiche dei farmaci sono le più caratteristiche di etanolamina ed etilendiammina. Manifestato da secchezza delle fauci e rinofaringe, ritenzione urinaria, costipazione, tachicardia e compromissione della vista. Queste proprietà forniscono l'efficacia dei rimedi discussi per la rinite non allergica. Allo stesso tempo, possono aumentare l'ostruzione nell'asma bronchiale (a causa di un aumento della viscosità dell'espettorato), causare esacerbazione del glaucoma e portare ad ostruzione infravesicale nell'adenoma prostatico, ecc..
  • L'effetto antiemetico e anti-pompaggio è anche probabilmente associato all'effetto anticolinergico centrale dei farmaci. Alcuni farmaci antistaminici (difenidramina, prometazina, ciclizina, meklizina) riducono la stimolazione dei recettori vestibolari e inibiscono la funzione del labirinto e pertanto possono essere utilizzati nelle malattie del movimento.
  • Numerosi bloccanti dell'istamina H1 riducono i sintomi del parkinsonismo a causa dell'inibizione centrale degli effetti dell'acetilcolina.
  • L'effetto antitosse è più caratteristico della difenidramina, è realizzato a causa dell'effetto diretto sul centro della tosse nel midollo allungato.
  • L'effetto antiserotonina, principalmente caratteristico della ciproeptadina, ne determina l'uso nell'emicrania.
  • L'effetto di blocco dell'α1 con vasodilatazione periferica, particolarmente inerente alla serie di fenotiazine antistaminiche, può portare a una riduzione transitoria della pressione sanguigna in soggetti sensibili.
  • L'azione anestetica locale (simile alla cocaina) è caratteristica della maggior parte degli antistaminici (si verifica a causa di una diminuzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio). Difenidramina e prometazina sono anestetici locali più forti della novocaina. Allo stesso tempo, hanno effetti sistemici simili alla chinidina, manifestati dall'allungamento della fase refrattaria e dallo sviluppo della tachicardia ventricolare.
  • Tachifilassi: riduzione dell'attività antistaminica con uso prolungato, a conferma della necessità di alternare i farmaci ogni 2-3 settimane.
  • Va notato che gli antistaminici di prima generazione differiscono dalla seconda generazione nella breve durata dell'esposizione con un inizio relativamente rapido di effetto clinico. Molti di loro sono disponibili in forme parenterali. Tutto quanto sopra, oltre che a basso costo, determina oggi l'uso diffuso di antistaminici.

Inoltre, molte delle qualità che sono state discusse, hanno permesso di occupare una nicchia nel campo del trattamento di alcune patologie (emicrania, disturbi del sonno, disturbi extrapiramidali, ansia, cinetosi, ecc.) Che non sono associate alle allergie dai "vecchi" antistaminici. Molti antistaminici di prima generazione fanno parte dei preparati combinati utilizzati per il raffreddore, come sedativi, sonniferi e altri componenti.

I più comunemente usati sono cloropiramina, difenidramina, clemastina, ciproeptadina, prometazina, fenarolo e idrossizina.

La cloropiramina (suprastin) è uno degli antistaminici sedativi più utilizzati. Ha una significativa attività antistaminica, anticolinergico periferico e moderato effetto antispasmodico. Efficace nella maggior parte dei casi per il trattamento della rinocongiuntivite allergica stagionale e perenne, edema di Quincke, orticaria, dermatite atopica, eczema, prurito di varie eziologie; in forma parenterale - per il trattamento di condizioni allergiche acute che richiedono cure di emergenza. Fornisce una vasta gamma di dosi terapeutiche utilizzate. Non si accumula nel siero del sangue, pertanto non provoca sovradosaggio con un uso prolungato. Suprastin è caratterizzato da una rapida insorgenza dell'effetto e da una breve durata (incluso il lato) dell'azione. In questo caso, la cloropiramina può essere combinata con bloccanti H1 non sedativi al fine di aumentare la durata dell'azione antiallergica. Suprastin è attualmente uno degli antistaminici più venduti in Russia. Ciò è oggettivamente associato alla comprovata alta efficienza, controllabilità del suo effetto clinico, presenza di varie forme di dosaggio, comprese quelle iniettabili, e basso costo.

La difenidramina, la più conosciuta nel nostro paese con il nome di difenidramina, è uno dei primi bloccanti H1 sintetizzati. Ha un'attività antistaminica abbastanza elevata e riduce la gravità delle reazioni allergiche e pseudoallergiche. A causa del significativo effetto colinolitico, ha un effetto antitosse, antiemetico e allo stesso tempo provoca mucose secche, ritenzione urinaria. A causa della lipofilicità, la difenidramina dà una sedazione pronunciata e può essere utilizzata come sonniferi. Ha un significativo effetto anestetico locale, a seguito del quale viene talvolta usato come alternativa per l'intolleranza alla novocaina e alla lidocaina. La difenidramina è presentata in varie forme di dosaggio, anche per uso parenterale, che ne ha determinato l'uso diffuso nella terapia di emergenza. Tuttavia, una gamma significativa di effetti collaterali, imprevedibilità delle conseguenze e degli effetti sul sistema nervoso centrale richiedono una maggiore attenzione al suo uso e, se possibile, all'uso di mezzi alternativi.

La clemastina (tavegil) è un farmaco antistaminico altamente efficace simile in azione alla difenidramina. Ha un'elevata attività anticolinergica, ma in misura minore penetra nella barriera emato-encefalica. Esiste anche in forma iniettabile, che può essere utilizzata come rimedio aggiuntivo per shock anafilattico e angioedema, per la prevenzione e il trattamento di reazioni allergiche e pseudoallergiche. Tuttavia, è nota l'ipersensibilità alla clemastina e ad altri antistaminici con una struttura chimica simile..

La ciproeptadina (peritolo), insieme ad un antistaminico, ha un significativo effetto antiserotonina. A questo proposito, viene utilizzato principalmente per alcune forme di emicrania, sindrome da dumping, come mezzo per aumentare l'appetito, con anoressia di varie origini. È il farmaco di scelta per l'orticaria fredda.

Prometazina (pipolfen) - un effetto pronunciato sul sistema nervoso centrale ha determinato il suo uso nella sindrome di Meniere, corea, encefalite, malattia del mare e dell'aria, come antiemetico. In anestesia, la prometazina viene utilizzata come componente delle miscele litiche per potenziare l'anestesia..

La quifenadina (fencarolo) - ha un'attività antistaminica inferiore rispetto alla difenidramina, ma è anche caratterizzata da una minore penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, che determina una minore gravità delle sue proprietà sedative. Inoltre, il fencarol non solo blocca i recettori dell'istamina H1, ma riduce anche il contenuto di istamina nei tessuti. Può essere utilizzato nello sviluppo della tolleranza ad altri antistaminici sedativi.

Idrossizina (atarax) - nonostante l'attività antistaminica esistente, non viene utilizzata come agente antiallergico. È usato come agente ansiolitico, sedativo, miorilassante e antiprurito..

Pertanto, gli antistaminici di prima generazione che colpiscono sia l'H1 che altri recettori (serotonina, recettori colinergici centrali e periferici, recettori a-adrenergici) hanno effetti diversi, che ne hanno determinato l'uso in molte condizioni. Ma la gravità degli effetti collaterali non ci consente di considerarli come farmaci di prima scelta nel trattamento delle malattie allergiche. L'esperienza acquisita nel loro uso ha permesso lo sviluppo di farmaci unidirezionali - la seconda generazione di antistaminici.

Antistaminici di seconda generazione (non sedativi). A differenza della generazione precedente, quasi non hanno effetti sedativi e anticolinergici, ma differiscono nella selettività dell'azione sui recettori H1. Tuttavia, per loro, l'effetto cardiotossico è stato notato in varia misura..

I più comuni per loro sono le seguenti proprietà.

  • Elevata specificità e alta affinità per i recettori H1 senza effetti sui recettori della colina e della serotonina.
  • La rapida insorgenza dell'effetto clinico e la durata dell'azione. Il prolungamento può essere ottenuto a causa dell'elevato legame con le proteine, del cumulo del farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo e dell'escrezione ritardata.
  • Sedazione minima quando si usano droghe a dosi terapeutiche. È spiegato dal passaggio debole della barriera emato-encefalica a causa delle caratteristiche strutturali di questi agenti. Alcuni soggetti particolarmente sensibili possono sperimentare sonnolenza moderata, che raramente è la causa della sospensione del farmaco..
  • Mancanza di tachifilassi con uso prolungato.
  • La capacità di bloccare i canali del potassio del muscolo cardiaco, che è associata a un prolungamento dell'intervallo QT e disturbi del ritmo cardiaco. Il rischio di questo effetto collaterale aumenta con la combinazione di antistaminici con antimicotici (ketoconazolo e intraconazolo), macrolidi (eritromicina e claritromicina), antidepressivi (fluoxetina, sertralina e paroxetina), con l'uso di succo di pompelmo e in pazienti con grave funzionalità epatica.
  • L'assenza di forme parenterali, tuttavia, alcune di esse (azelastina, levocabastina, bamipina) sono disponibili come forme topiche.

Di seguito sono riportati gli antistaminici di seconda generazione con le proprietà più caratteristiche..

Terfenadina - il primo farmaco antistaminico, privo di un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale. La sua creazione nel 1977 fu il risultato di uno studio di entrambi i tipi di recettori dell'istamina e delle caratteristiche strutturali e degli effetti dei bloccanti H1 esistenti e gettò le basi per lo sviluppo di una nuova generazione di antistaminici. Attualmente, la terfenadina viene utilizzata sempre meno, a causa della sua maggiore capacità di causare aritmie fatali associate all'allungamento dell'intervallo QT (torsione di punta).

L'astemizolo è uno dei farmaci ad azione più lunga del gruppo (l'emivita del suo metabolita attivo dura fino a 20 giorni). È caratterizzato da un legame irreversibile ai recettori H1. Quasi nessun effetto sedativo, non interagisce con l'alcol. Poiché l'astemizolo ha un effetto ritardato sul decorso della malattia, nel processo acuto il suo uso è impraticabile, ma può essere giustificato nelle malattie allergiche croniche. Poiché il farmaco ha la proprietà di accumularsi nel corpo, aumenta il rischio di sviluppare gravi aritmie cardiache, a volte fatali. In relazione a questi pericolosi effetti collaterali, la vendita di astemizolo negli Stati Uniti e in alcuni altri paesi è stata sospesa.

L'acrivastina (Semprex) è un farmaco ad alta attività antistaminica con effetti sedativi e anticolinergici minimamente pronunciati. Una caratteristica della sua farmacocinetica è un basso tasso metabolico e l'assenza di cumulo. L'acrivastina è preferita nei casi in cui non è necessario un trattamento antiallergico continuo a causa del rapido raggiungimento dell'effetto e dell'azione a breve termine, che consente l'uso di un regime di dosaggio flessibile.

Il dimetenden (fenistil) è il più vicino agli antistaminici di prima generazione, ma differisce da essi per gravità e effetto muscarinici significativamente più bassi, attività antiallergica e durata d'azione più elevate.

La loratadina (claritina) è uno dei farmaci di seconda generazione più venduti, comprensibile e logico. La sua attività antistaminica è superiore a quella di astemizolo e terfenadina, a causa della maggiore forza legante ai recettori H1 periferici. Il farmaco è privato di un effetto sedativo e non potenzia l'effetto dell'alcool. Inoltre, la loratadina praticamente non interagisce con altri farmaci e non ha un effetto cardiotossico.

I seguenti antistaminici sono farmaci locali e hanno lo scopo di alleviare le manifestazioni locali di allergie.

La levocabastina (histimet) viene utilizzata sotto forma di colliri per il trattamento della congiuntivite allergica dipendente dall'istamina o come spray per la rinite allergica. Se applicato localmente, entra nella circolazione sistemica in piccola quantità e non ha effetti indesiderati sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

L'azelastina (allergodil) è un trattamento altamente efficace per la rinite allergica e la congiuntivite. Usata sotto forma di spray nasale e colliri, l'azelastina è praticamente priva di effetti sistemici.

Un altro antistaminico topico è la bamipina (soventolo) sotto forma di gel destinato all'uso in lesioni allergiche cutanee accompagnate da prurito, punture di insetti, ustioni da meduse, congelamento, scottature solari e lievi ustioni termiche.

Antistaminici di terza generazione (metaboliti). La loro differenza fondamentale è che sono metaboliti attivi di antistaminici di generazione precedente. La loro caratteristica principale è l'incapacità di influenzare l'intervallo QT. Attualmente rappresentato da due farmaci: cetirizina e fexofenadina..

La cetirizina (zyrtec) è un antagonista del recettore H1 periferico altamente selettivo. È un metabolita attivo dell'idrossizina, che ha un effetto sedativo molto meno pronunciato. La cetirizina non viene quasi metabolizzata nel corpo e la velocità della sua escrezione dipende dalla funzionalità renale. La sua caratteristica è l'alta capacità di penetrare nella pelle e, di conseguenza, l'efficacia nelle manifestazioni cutanee di allergie. La cetirizina né nell'esperimento né in clinica ha mostrato alcun effetto aritmogeno sul cuore, che ha predeterminato l'area di uso pratico dei farmaci metabolici e ha determinato la creazione di un nuovo farmaco - fexofenadina.

La fexofenadina (telfast) è un metabolita attivo della terfenadina. La fexofenadina non subisce trasformazioni nel corpo e la sua cinetica non cambia con alterata funzionalità epatica e renale. Non entra in alcuna interazione farmacologica, non ha un effetto sedativo e non influenza l'attività psicomotoria. A questo proposito, il farmaco è approvato per l'uso da parte di persone le cui attività richiedono maggiore attenzione. Lo studio dell'effetto della fexofenadina sul valore QT ha mostrato sia nell'esperimento che nella clinica che non vi sono effetti cardiotropici quando si usano dosi elevate e con un uso prolungato. Insieme alla massima sicurezza, questo strumento dimostra la capacità di bloccare i sintomi nel trattamento della rinite allergica stagionale e dell'orticaria idiopatica cronica. Pertanto, la farmacocinetica, il profilo di sicurezza e l'elevata efficacia clinica rendono la fexofenadina l'antistaminico più promettente attualmente..

Quindi, nell'arsenale del medico c'è una quantità sufficiente di antistaminici con varie proprietà. Va ricordato che forniscono solo un sollievo sintomatico dalle allergie. Inoltre, a seconda della situazione specifica, è possibile utilizzare sia vari farmaci che le loro diverse forme. È anche importante che il medico ricordi la sicurezza degli antistaminici.

astemizolo

Attenzione! Questo farmaco può essere particolarmente indesiderabile per interagire con l'alcol! Più dettagli.

Indicazioni per l'uso

Rinite allergica (stagionale e per tutto l'anno), congiuntivite allergica, reazioni allergiche cutanee (orticaria cronica idiopatica, ecc.), Angioedema (trattamento e prevenzione).

Reazioni anafilattiche e anafilattoidi, asma bronchiale (terapia ausiliaria).

Possibili analoghi (sostituti)

Principio attivo, gruppo

Forma di dosaggio

Controindicazioni

Ipersensibilità, gravidanza, allattamento, prima infanzia (fino a 2 anni), prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG (inclusa una storia), uso concomitante di ketoconazolo e itraconazolo, claritromicina, eritromicina, troleandomicina, mibefradil, insufficienza epatica. attenzione. ipokaliemia.

Come usare: dosaggio e ciclo di trattamento

Dentro, a stomaco vuoto, 1 ora prima o 2 ore dopo aver mangiato. Adulti e bambini sopra i 12 anni - 10 mg una volta al giorno. Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 5 mg una volta al giorno; sotto i 6 anni - 2 mg / 10 kg in una dose solo sotto forma di sospensione. Il periodo massimo di trattamento è di 7 giorni.

effetto farmacologico

Antistaminico ad azione prolungata. Blocca i recettori periferici dell'istamina H1, elimina gli spasmi muscolari lisci dell'istamina e riduce la permeabilità capillare. Indebolisce il broncospasmo causato dallo sforzo fisico e dall'iperventilazione dei polmoni.

Ha una debole attività antiserotonin. Quasi nessun effetto sedativo e anticolinergico.

L'azione si sviluppa entro 24 ore (a volte per 2-3 giorni) e raggiunge un massimo dopo 9-12 giorni. La durata dell'effetto dipende dalla durata della terapia precedente (la soppressione dei test cutanei può persistere per diverse settimane dopo l'interruzione).

Effetti collaterali

Sedazione (più pronunciata quando usato in dosi elevate), mucose secche della bocca, naso e gola, aumento dell'appetito e del peso corporeo, tachicardia, se usato in dosi elevate - sonnolenza, palpitazioni, allungamento dell'intervallo QT, aritmia (incluso tipo di piroetta ventricolare), collasso.

Overdose. Sintomi: mal di testa, nausea, confusione, prolungato intervallo Q-T ECT, artemia ventricolare (incluso il tipo Pirouette), fibrillazione ventricolare, convulsioni, collasso, arresto cardiaco, morte.

Trattamento: lavanda gastrica, monitoraggio cardiaco per 24 ore, terapia sintomatica e di supporto.

istruzioni speciali

Non è consigliabile assumere contemporaneamente il succo di pompelmo (inibisce il metabolismo e aumenta la concentrazione nel sangue). Non superare le dosi consigliate..

I pazienti devono essere avvertiti del potenziale sviluppo di effetti anticolinergici (mucose secche).

Se si osservano condizioni di svenimento durante la somministrazione, interrompere immediatamente l'assunzione ed esaminare il paziente per rilevare disturbi del ritmo cardiaco.

Si consiglia di interrompere l'uso almeno 4 settimane prima di un test cutaneo per gli allergeni.

Durante il periodo di trattamento, prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Gravidanza e allattamento

Non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza d'uso durante la gravidanza. In studi sperimentali, è stato rivelato l'effetto embriotossico del farmaco.

Non è noto se sia escreto nel latte materno. In studi sperimentali, è stato scoperto che il farmaco viene escreto nel latte nei cani che allattano.

Va tenuto presente che i metaboliti possono rimanere nel corpo della madre fino a 4 mesi dopo l'interruzione della terapia.

Interazione

L'etanolo e altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale possono aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.

La nomina di altri farmaci che hanno un effetto anticolinergico aumenta l'effetto anticolinergico.

Azitromicina, claritromicina, eritromicina, troleandomicina; Farmaci che allungano l'intervallo QT (antidepressivi triciclici, BMCC, in particolare bepridil, cisapride, disopiramide, maprotilina, fenotiazine, pimozide, procainamide, chinidina, sparfloxacina) - il rischio di sviluppare un effetto cardiotossico (allungamento dell'intervallo QT e sviluppo di aritmia aritmie ventricolari).

Fluconazolo, itraconazolo, ketoconazolo, metronidazolo, miconazolo e altri inibitori del sistema del citocromo P450, mitebradil - aumento delle concentrazioni plasmatiche e rischio di cardiotossicità.

Inibitori della proteasi dell'HIV, inibitori della ricaptazione della serotonina: fluvoxamina, nefazodone, ritonavir e sertralina riducono il metabolismo della terfenadina in vitro, tuttavia, il significato clinico di questi dati non è stato stabilito, quindi, fino a quando non viene stabilita una valutazione finale di questi dati e, data la struttura chimica simile del farmaco e della terfenadina, l'uso di questi Farmaci non raccomandati.

terfenadina

Nome chimico

Proprietà chimiche

La terfenadina è un derivato della piperidina. Sembra bianco o bianco con qualche sfumatura di polvere cristallina, che è scarsamente solubile in acqua. Facilmente solubile in alcoli e cloroformio.

effetto farmacologico

Farmacodinamica e farmacocinetica

La terfenadina blocca selettivamente i recettori periferici dell'istamina H1. Previene l'insorgenza di spasmi muscolari lisci, lo sviluppo dell'ostruzione bronchiale, l'espansione dei capillari, l'aumento della loro permeabilità, lo sviluppo di edema di Quincke, prurito ed eritema. L'effetto dell'assunzione del medicinale si osserva 60-120 minuti dopo, raggiunge il massimo dopo 3,5 ore e dura 12 ore. Lo strumento blocca i sintomi di una rinite allergica, allevia la rinorrea, lacrimazione, allevia il prurito. Produce un debole effetto colinolitico, blocca i canali di potassio dei cardiomiociti. Non provoca debolezza e sonnolenza, non inibisce il lavoro del sistema nervoso centrale. La sostanza riduce la probabilità di sviluppare broncospasmo con iperventilazione dei polmoni e aumento dello sforzo fisico..

Un aumento della concentrazione plasmatica di Terfenadina causata da un sovradosaggio, malattie del fegato e combinazione con alcuni farmaci può portare ad un aumento dell'intervallo QT e allo sviluppo di malattie cardiovascolari. La sostanza non ha un effetto mutageno e cancerogeno sul corpo, non influisce sulla fertilità.

Il grado di assorbimento sistemico è indipendente dall'assunzione di cibo. Circa il 70% del farmaco assunto viene assorbito, può essere determinato 30 minuti dopo la somministrazione. La massima concentrazione viene raggiunta entro un'ora. La sostanza e i suoi metaboliti hanno un alto grado di legame con le proteine ​​plasmatiche, rispettivamente del 97% e del 70%. Il metabolismo si verifica con la partecipazione del sistema del citocromo P450, i principali metaboliti si formano analogo dell'acido carbossilico e derivato dealchilato inattivo. Il livello terapeutico del farmaco e dei suoi metaboliti è immagazzinato nel corpo per 12 ore al giorno.

Una sostanza con feci e urina viene escreta. L'emivita è di 8,5 ore. In caso di disfunzione epatica, la concentrazione plasmatica del farmaco aumenta, con la somministrazione ripetuta può accumularsi nel corpo.

Indicazioni per l'uso

La sostanza è prescritta per il trattamento di:

Lo strumento è utilizzato per prevenire le allergie ai farmaci radiopachi.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nel prendere:

  • con ipopotassiemia, allergie;
  • ipomagnesiemia;
  • pazienti con intervallo QT prolungato;
  • con gravi malattie del fegato;
  • bambini sotto i 6 o 3 anni (compresse, sospensione).

Effetti collaterali

La terfenadina può causare le seguenti reazioni avverse:

Terfenadina, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Il medicinale è prescritto all'interno. Per i bambini dai 12 anni di età e pazienti adulti, la dose giornaliera è di 120 mg al giorno, in una o due dosi. Dose massima giornaliera = 480 mg.

È necessario regolare il dosaggio per i bambini dai 6 ai 12 anni, nominare 30 mg due volte al giorno. Inoltre, il dosaggio può essere calcolato da un rapporto di 2 mg per kg di peso.

Overdose

In caso di sovradosaggio si osservano nausea, secchezza delle fauci, mal di testa, vomito, confusione, vertigini. Dopo aver assunto più di 360 mg, il paziente ha ipotensione, aritmia ventricolare, svenimento, extrasistole, prolungamento del QT, arresto cardiaco.

Come terapia: lo stomaco viene lavato, vengono prescritte sostanze adsorbenti, lassativi salini, la funzione cardiaca è controllata, la terapia di supporto e sintomatica viene eseguita. Sono indicati la somministrazione di liquidi per via endovenosa, i farmaci antiaritmici, i farmaci che abbassano la pressione sanguigna, con aritmie cardiache gravi, viene stabilito un driver temporaneo.

Interazione

Il medicinale non può essere combinato con Refralone, questo può portare allo sviluppo di tachicardia ventricolare polimorfica.

istruzioni speciali

Lo strumento può essere utilizzato se è richiesta una maggiore concentrazione di attenzione. Non è consigliabile guidare un'auto o altri veicoli.

Il succo di pompelmo può rallentare il metabolismo del farmaco.

Non raccomandare di assumere medicine prima di coricarsi.

Per bambini

Per i bambini, il dosaggio giornaliero viene regolato, in base al peso e all'età.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Il medicinale è controindicato per l'uso da parte di donne in gravidanza e durante l'allattamento.

terfenadina

Nome russo

Nome latino della sostanza Terfenadina

Nome chimico

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Terfenadina

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Terfenadina

Derivato della piperidina. Polvere cristallina bianca o biancastra. Leggermente solubile in acqua, leggermente solubile in cloroformio, solubile in alcool.

Farmacologia

Blocca selettivamente l'istamina periferica H1-recettori, previene gli spasmi indotti dall'istamina dei muscoli lisci, tra cui broncocostrizione in pazienti con asma, espansione dei capillari e aumento della loro permeabilità, sviluppo di edema del tessuto angioneurotico, eritema e prurito. L'effetto si manifesta 1-2 ore dopo l'ingestione, raggiunge un massimo di 3-4 ore e persiste per più di 12 ore. Nella rinite allergica, facilita e riduce la frequenza di starnuti, rinorrea, prurito e lacrimazione. Ha un debole effetto colinolitico, la capacità di bloccare i canali di potassio dei cardiomiociti, non ha un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale. Indebolisce la gravità del broncospasmo causato dallo sforzo fisico e dall'iperventilazione dei polmoni. Un aumento del livello di terfenadina nel sangue (con malattie del fegato, l'uso simultaneo di altri farmaci, un sovradosaggio, ecc.) Può essere accompagnato da un'estensione dell'intervallo QT e dallo sviluppo di complicanze cardiache.

In studi sperimentali, non sono stati rilevati effetti cancerogeni e mutageni, nonché effetti sulla fertilità. A dosi significativamente più elevate di quelle raccomandate per l'uomo, provoca malformazioni fetali nei ratti.

Dopo l'ingestione, viene assorbito circa il 70% (l'assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo); determinato nel plasma sanguigno dopo 30 minuti. Tmax - 1 ora Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 97% (metabolita attivo - del 70%). Viene metabolizzato attivamente (99%) con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 specifico del sistema citocromo P450 già durante il "primo passaggio" attraverso il fegato con la formazione di due metaboliti principali - l'analogo dell'acido carbossilico attivo (che ha 1/3 dell'attività della terfenadina) e il derivato dealchilato inattivo. Dopo una singola dose orale di 60 mg Cmax il metabolita attivo nel plasma si raggiunge dopo 2,5 ore e ammonta a 263 ng / ml, T1/2 distribuzione - 3-4 ore Il livello terapeutico del farmaco e il suo metabolita attivo nel plasma viene mantenuto per 12-24 ore L'eliminazione del metabolita attivo è a due fasi: T1/2 la fase iniziale è di 3,5 ore, la fase finale è di 6 ore. Il 60% della dose assunta viene escreto nelle feci (50% sotto forma di metabolita attivo, 2% in forma invariata, il resto sotto forma di metaboliti non identificati) e circa il 40% dai reni ( Il 16% è un metabolita attivo, il 12% è un metabolita dealchilato e il 12% è derivati ​​non identificati). T1/2 terfenadina - 8,5 ore Il metabolita attivo in piccole quantità viene secreto nel latte materno. In caso di compromissione della funzionalità epatica, il tasso di formazione e Cl del metabolita attivo diminuiscono, aumenta il contenuto di terfenadina immodificata nel sangue, con somministrazione ripetuta è possibile il cumulo. Nei pazienti anziani, alla dose di 120 mg Cl, il metabolita attivo può diminuire del 25%.

Uso di Terfenadina

Rinite allergica stagionale, congiuntivite allergica, orticaria cronica idiopatica, eczema atopico, dermatite da contatto, eruzione cutanea; prurito causato da danno al fegato; angioedema; reazioni allergiche causate da droghe, alimenti, punture di insetti; asma bronchiale e raffreddori (come parte della terapia complessa), prevenzione delle reazioni allergiche all'introduzione di farmaci radiopachi.

Controindicazioni

Ipersensibilità, ipopotassiemia, ipomagnesemia, prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG, alterata funzionalità epatica, età da bambini (compresse - fino a 6 anni, sospensione - fino a 3 anni).

Limitazioni dell'applicazione

Gravidanza, allattamento.

Gravidanza e allattamento

Forse se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto e il neonato.

Categoria di azione della frutta della FDA-C.

Effetti collaterali di Terfenadina

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: debolezza, mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, sonnolenza, nervosismo, depressione, svenimenti, convulsioni, parestesie, compromissione della vista.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue: palpitazioni, prolungamento dell'intervallo QT, tachiaritmia ventricolare, torsioni di punta, extrasistole, fibrillazione ventricolare, arresto cardiaco, ipotensione, emopoiesi compromessa (stanchezza o debolezza, mal di gola, febbre, sanguinamento o emorragia ), trombocitopenia.

Dal tratto digestivo: mucosa orale secca, aumento dell'appetito, sintomi dispeptici, nausea, vomito, disagio addominale, variazioni della frequenza delle feci, colestasi, ittero, epatite.

Dal sistema respiratorio: mucose secche del naso e della gola, tosse, mal di gola, broncospasmo, sangue dal naso.

Dal sistema genito-urinario: minzione frequente, dismenorrea.

Da parte della pelle: eruzione cutanea, eczema, capelli radi, alopecia, fotosensibilità.

Reazioni allergiche: orticaria, angioedema, anafilassi.

Altro: tremore, galattorrea, sudorazione, aumento dei livelli di transaminasi.

Interazione

Gli inibitori del sistema del citocromo P450 possono aumentare la concentrazione di terfenadina nel sangue e causare un'estensione dell'intervallo QT con il rischio di sviluppare tachiaritmie ventricolari potenzialmente letali. Macrolidi (eritromicina, claritromicina, josamicina, ecc.), Inibitori della captazione neuronale della serotonina (fluvoxamina, citalopram, paroxetina, ecc.), Agenti antifungini mibefradil e imidazolo (ketoconazolo, itraconazolo, miconazolo e altri) e aumento del plasma. (l'uso combinato non è raccomandato). Calcio-antagonisti, farmaci antiaritmici di I e III classe, antistaminici che aumentano l'intervallo QT, chinino, trimetoprim, sparfloxacina, cisapride, antidepressivi triciclici, antipsicotici, preparati al litio, inibitori della proteasi dell'HIV (indinavir, ritonavir, saquinavir dlo, probucolo, agenti antivirali (ritonavir, indinavir, ecc.) aumentano il rischio di prolungare l'intervallo QT e aumentare la tossicità. Non aumenta l'effetto inibitorio delle benzodiazepine e dell'alcool sul sistema nervoso centrale. Compatibile con i broncodilatatori.

Overdose

Sintomi: secchezza delle fauci, nausea, vomito, mal di testa, vertigini, confusione; a una dose di 360 mg e oltre - ipotensione, svenimento, aritmie ventricolari, allungamento dell'intervallo QT, extrasistoli, fibrillazione ventricolare, arresto cardiaco.

Trattamento: lavanda gastrica, induzione del vomito, somministrazione di agenti adsorbenti, lassativi salini, monitoraggio dell'attività cardiaca con monitoraggio degli intervalli QT (almeno 24 ore), terapia sintomatica e di supporto. Se necessario - l'introduzione di liquidi (iv), farmaci antiaritmici che non estendono l'intervallo QT, farmaci ipertesi, ossigenoterapia; in caso di gravi disturbi del ritmo cardiaco - installazione di un pacemaker (temporaneo). L'uso di adrenalina e analeottici non è raccomandato. L'emodialisi è inefficace.

Via di somministrazione

Precauzioni Terfenadina

Non è consigliabile assumere il farmaco prima di coricarsi. Il succo di pompelmo deve essere evitato durante il trattamento (può inibire il metabolismo).