Panoramica degli antistaminici di prima e seconda generazione, un approccio razionale da utilizzare nella pratica clinica

Cliniche

Storicamente, il termine "antistaminici" indica i farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e i farmaci che agiscono sui recettori dell'istamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, ecc.) Sono chiamati blocchi dell'H2-istamina

Storicamente, il termine "antistaminici" indica i farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e i farmaci che agiscono sui recettori dell'istamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, ecc.) Sono chiamati bloccanti dell'H2-istamina. I primi sono usati per trattare le malattie allergiche, i secondi sono usati come farmaci antisecretori.

L'istamina, questo importante mediatore di vari processi fisiologici e patologici nel corpo, fu sintetizzata chimicamente nel 1907. Successivamente, è stato isolato dai tessuti animali e umani (Windaus A., Vogt W.). Ancora più tardi, furono determinate le sue funzioni: secrezione gastrica, funzione dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale, reazioni allergiche, infiammazione, ecc. Dopo quasi 20 anni, nel 1936, furono create le prime sostanze con attività antistaminica (Bovet D., Staub A.). E già negli anni '60, l'eterogeneità dei recettori nel corpo all'istamina è stata dimostrata e tre sottotipi di essi sono stati distinti: H1, H2 e H3, che si differenziano per struttura, localizzazione ed effetti fisiologici che si verificano durante la loro attivazione e blocco. Da quel momento, inizia un periodo attivo di sintesi e test clinici su una varietà di antistaminici.

Numerosi studi hanno dimostrato che l'istamina, agendo sui recettori del sistema respiratorio, degli occhi e della pelle, provoca sintomi allergici caratteristici e antistaminici che bloccano selettivamente i recettori di tipo H1 sono in grado di prevenirli e fermarli.

La maggior parte degli antistaminici utilizzati ha un numero di specifiche proprietà farmacologiche che le caratterizzano come un gruppo separato. Questi includono i seguenti effetti: antiprurito, decongestionante, antispastico, anticolinergico, antiserotonina, anestetizzante sedativo e locale, nonché prevenzione del broncospasmo indotto dall'istamina. Alcuni di essi sono causati non dal blocco dell'istamina, ma da caratteristiche strutturali..

Gli antistaminici bloccano l'azione dell'istamina sui recettori H1 mediante il meccanismo dell'inibizione competitiva e la loro affinità per questi recettori è molto inferiore a quella dell'istamina. Pertanto, questi farmaci non sono in grado di spostare l'istamina associata al recettore, bloccano solo i recettori non occupati o rilasciati. Di conseguenza, i bloccanti H1 sono più efficaci nel prevenire reazioni allergiche di tipo immediato e in caso di reazione sviluppata impediscono il rilascio di nuove porzioni di istamina.

Per la loro struttura chimica, la maggior parte di essi sono ammine liposolubili, che hanno una struttura simile. Il nucleo (R1) è rappresentato da un gruppo aromatico e / o eterociclico ed è legato a un gruppo amminico tramite una molecola di azoto, ossigeno o carbonio (X). Il nucleo determina la gravità dell'attività antistaminica e alcune delle proprietà della sostanza. Conoscendo la sua composizione, si può prevedere la forza del farmaco e i suoi effetti, ad esempio la capacità di penetrare nella barriera emato-encefalica.

Esistono diverse classificazioni di antistaminici, sebbene nessuna di esse sia generalmente accettata. Secondo una delle classificazioni più popolari, gli antistaminici sono divisi in farmaci di prima e seconda generazione al momento della creazione. I farmaci di prima generazione sono anche comunemente chiamati sedativi (per effetto collaterale dominante), a differenza dei farmaci di seconda generazione non sedativi. Attualmente è consuetudine isolare la terza generazione: include fondamentalmente nuovi farmaci: i metaboliti attivi, che, oltre alla più alta attività antistaminica, presentano una mancanza di sedazione e effetti cardiotossici caratteristici dei farmaci di seconda generazione (vedi tabella).

Inoltre, la struttura chimica (a seconda del legame X) degli antistaminici è divisa in diversi gruppi (etanolamine, etilendiammina, alchilamine, derivati ​​di alfacarbolina, chinuclidina, fenotiazina, piperazina e piperidina).

Antistaminici di prima generazione (sedativi). Tutti sono altamente solubili nei grassi e, oltre all'istamina H1, bloccano anche i recettori colinergici, muscarinici e serotoninici. Essendo bloccanti competitivi, si legano in modo reversibile ai recettori H1, il che porta all'uso di dosi abbastanza elevate. Le seguenti proprietà farmacologiche sono le più caratteristiche..

  • L'effetto sedativo è determinato dal fatto che la maggior parte degli antistaminici di prima generazione, che si dissolvono facilmente nei lipidi, penetrano bene attraverso la barriera emato-encefalica e si legano ai recettori H1 del cervello. Forse il loro effetto sedativo consiste nel bloccare i recettori centrali della serotonina e dell'acetilcolina. Il grado di manifestazione dell'effetto sedativo della prima generazione varia in diversi farmaci e in diversi pazienti da moderati a gravi e aumenta quando combinato con alcol e droghe psicotrope. Alcuni di essi sono usati come sonniferi (doxylamine). Raramente, invece della sedazione, si verifica agitazione psicomotoria (più spesso a dosi terapeutiche moderate nei bambini e ad alte dosi tossiche negli adulti). A causa dell'effetto sedativo, la maggior parte dei farmaci non può essere utilizzata durante il lavoro che richiede attenzione. Tutti i farmaci di prima generazione potenziano gli effetti dei farmaci sedativi e ipnotici, degli analgesici narcotici e non narcotici, degli inibitori delle monoaminossidasi e dell'alcool.
  • L'effetto ansiolitico inerente all'idrossizina può essere dovuto alla soppressione dell'attività in alcune aree della regione subcorticale del sistema nervoso centrale.
  • Le reazioni simili all'atropina associate alle proprietà anticolinergiche dei farmaci sono le più caratteristiche di etanolamina ed etilendiammina. Manifestato da secchezza delle fauci e rinofaringe, ritenzione urinaria, costipazione, tachicardia e compromissione della vista. Queste proprietà forniscono l'efficacia dei rimedi discussi per la rinite non allergica. Allo stesso tempo, possono aumentare l'ostruzione nell'asma bronchiale (a causa di un aumento della viscosità dell'espettorato), causare esacerbazione del glaucoma e portare ad ostruzione infravesicale nell'adenoma prostatico, ecc..
  • L'effetto antiemetico e anti-pompaggio è anche probabilmente associato all'effetto anticolinergico centrale dei farmaci. Alcuni farmaci antistaminici (difenidramina, prometazina, ciclizina, meklizina) riducono la stimolazione dei recettori vestibolari e inibiscono la funzione del labirinto e pertanto possono essere utilizzati nelle malattie del movimento.
  • Numerosi bloccanti dell'istamina H1 riducono i sintomi del parkinsonismo a causa dell'inibizione centrale degli effetti dell'acetilcolina.
  • L'effetto antitosse è più caratteristico della difenidramina, è realizzato a causa dell'effetto diretto sul centro della tosse nel midollo allungato.
  • L'effetto antiserotonina, principalmente caratteristico della ciproeptadina, ne determina l'uso nell'emicrania.
  • L'effetto bloccante alfa-1 con vasodilatazione periferica, particolarmente inerente agli antistaminici della serie fenotiazina, può portare a una riduzione transitoria della pressione sanguigna in soggetti sensibili.
  • L'azione anestetica locale (simile alla cocaina) è caratteristica della maggior parte degli antistaminici (si verifica a causa di una diminuzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio). Difenidramina e prometazina sono anestetici locali più forti della novocaina. Allo stesso tempo, hanno effetti sistemici simili alla chinidina, manifestati dall'allungamento della fase refrattaria e dallo sviluppo della tachicardia ventricolare.
  • Tachifilassi: riduzione dell'attività antistaminica con uso prolungato, a conferma della necessità di alternare i farmaci ogni 2-3 settimane.
  • Va notato che gli antistaminici di prima generazione differiscono dalla seconda generazione nella breve durata dell'esposizione con un inizio relativamente rapido di effetto clinico. Molti di loro sono disponibili in forme parenterali. Tutto quanto sopra, oltre che a basso costo, determina oggi l'uso diffuso di antistaminici.

Inoltre, molte delle qualità che sono state discusse, hanno permesso di occupare una nicchia nel campo del trattamento di alcune patologie (emicrania, disturbi del sonno, disturbi extrapiramidali, ansia, cinetosi, ecc.) Che non sono associate alle allergie dai "vecchi" antistaminici. Molti antistaminici di prima generazione fanno parte dei preparati combinati utilizzati per il raffreddore, come sedativi, sonniferi e altri componenti.

I più comunemente usati sono cloropiramina, difenidramina, clemastina, ciproeptadina, prometazina, fenarolo e idrossizina.

La cloropiramina (Suprastin) è uno degli antistaminici sedativi più utilizzati. Ha una significativa attività antistaminica, anticolinergico periferico e moderato effetto antispasmodico. Efficace nella maggior parte dei casi per il trattamento della rinocongiuntivite allergica stagionale e perenne, edema di Quincke, orticaria, dermatite atopica, eczema, prurito di varie eziologie; in forma parenterale - per il trattamento di condizioni allergiche acute che richiedono cure di emergenza. Fornisce una vasta gamma di dosi terapeutiche utilizzate. Non si accumula nel siero del sangue, pertanto non provoca sovradosaggio con un uso prolungato. Suprastin è caratterizzato da una rapida insorgenza dell'effetto e da una breve durata (incluso il lato) dell'azione. In questo caso, la cloropiramina può essere combinata con bloccanti H1 non sedativi al fine di aumentare la durata dell'azione antiallergica. Suprastin è attualmente uno degli antistaminici più venduti in Russia. Ciò è oggettivamente associato alla comprovata alta efficienza, controllabilità del suo effetto clinico, presenza di varie forme di dosaggio, comprese quelle iniettabili, e basso costo.

La difenidramina (difenidramina) è uno dei primi bloccanti H1 sintetizzati. Ha un'attività antistaminica abbastanza elevata e riduce la gravità delle reazioni allergiche e pseudoallergiche. A causa del significativo effetto colinolitico, ha un effetto antitosse, antiemetico e allo stesso tempo provoca mucose secche, ritenzione urinaria. A causa della sua lipofilia, la difenidramina dà una sedazione pronunciata e può essere usata come sonniferi. Ha un significativo effetto anestetico locale, a seguito del quale viene talvolta usato come alternativa per l'intolleranza alla novocaina e alla lidocaina. La difenidramina è presentata in varie forme di dosaggio, anche per uso parenterale, che ne ha determinato l'uso diffuso nella terapia di emergenza. Tuttavia, una gamma significativa di effetti collaterali, imprevedibilità delle conseguenze e degli effetti sul sistema nervoso centrale richiedono una maggiore attenzione al suo uso e, se possibile, all'uso di mezzi alternativi.

La clemastina (Tavegil) è un farmaco antistaminico altamente efficace simile in azione alla difenidramina. Ha un'elevata attività anticolinergica, ma penetra in misura minore nella barriera emato-encefalica, che rappresenta la bassa frequenza di osservazione dell'effetto sedativo - fino al 10%. Esiste anche in forma iniettabile, che può essere utilizzata come rimedio aggiuntivo per shock anafilattico e angioedema, per la prevenzione e il trattamento di reazioni allergiche e pseudoallergiche. Tuttavia, è nota l'ipersensibilità alla clemastina e ad altri antistaminici con una struttura chimica simile..

Dimetenden (Fenistil) è il più vicino agli antistaminici di seconda generazione, differisce dai farmaci di prima generazione in un effetto sedativo e muscarinico molto meno pronunciato, elevata attività antiallergica e durata dell'azione.

Pertanto, gli antistaminici di prima generazione che colpiscono sia l'H1 che altri recettori (serotonina, recettori colinergici centrali e periferici, recettori alfa-adrenergici) hanno effetti diversi, che ne hanno determinato l'uso in molte condizioni. Ma la gravità degli effetti collaterali non ci consente di considerarli come farmaci di prima scelta nel trattamento delle malattie allergiche. L'esperienza acquisita nel loro uso ha permesso lo sviluppo di farmaci unidirezionali - la seconda generazione di antistaminici.

Antistaminici di seconda generazione (non sedativi). A differenza della generazione precedente, quasi non hanno effetti sedativi e anticolinergici, ma differiscono nella selettività dell'azione sui recettori H1. Tuttavia, per loro, l'effetto cardiotossico è stato notato in varia misura..

I più comuni per loro sono le seguenti proprietà.

  • Elevata specificità e alta affinità per i recettori H1 senza effetti sui recettori della colina e della serotonina.
  • La rapida insorgenza dell'effetto clinico e la durata dell'azione. Il prolungamento può essere ottenuto a causa dell'elevato legame con le proteine, del cumulo del farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo e dell'escrezione ritardata.
  • Sedazione minima quando si usano droghe a dosi terapeutiche. È spiegato dal passaggio debole della barriera emato-encefalica a causa delle caratteristiche strutturali di questi agenti. Alcuni soggetti particolarmente sensibili possono manifestare sonnolenza moderata..
  • Mancanza di tachifilassi con uso prolungato.
  • La capacità di bloccare i canali del potassio del muscolo cardiaco, che è associata a un prolungamento dell'intervallo QT e disturbi del ritmo cardiaco. Il rischio di questo effetto collaterale aumenta con la combinazione di antistaminici con antimicotici (ketoconazolo e intraconazolo), macrolidi (eritromicina e claritromicina), antidepressivi (fluoxetina, sertralina e paroxetina), con l'uso di succo di pompelmo e in pazienti con grave funzionalità epatica.
  • L'assenza di forme parenterali, tuttavia, alcune di esse (azelastina, levocabastina, bamipina) sono disponibili come forme topiche.

Di seguito sono riportati gli antistaminici di seconda generazione con le proprietà più caratteristiche..

La loratadina (Claritin) è una delle droghe più vendute di seconda generazione, che è comprensibile e logica. La sua attività antistaminica è superiore a quella di astemizolo e terfenadina, a causa della maggiore forza legante ai recettori H1 periferici. Il farmaco è privato di un effetto sedativo e non potenzia l'effetto dell'alcool. Inoltre, la loratadina praticamente non interagisce con altri farmaci e non ha un effetto cardiotossico.

I seguenti antistaminici sono farmaci locali e hanno lo scopo di alleviare le manifestazioni locali di allergie.

L'azelastina (Allergodil) è un trattamento altamente efficace per la rinite allergica e la congiuntivite. Usata sotto forma di spray nasale e colliri, l'azelastina è praticamente priva di un effetto sistemico.

La cetirizina (Zyrtec) è un antagonista del recettore H1 periferico altamente selettivo. È un metabolita attivo dell'idrossizina, che ha un effetto sedativo molto meno pronunciato. La cetirizina non viene quasi metabolizzata nel corpo e la velocità della sua escrezione dipende dalla funzionalità renale. La sua caratteristica è l'alta capacità di penetrare nella pelle e, di conseguenza, l'efficacia nelle manifestazioni cutanee di allergie. La cetirizina né nell'esperimento né in clinica ha mostrato alcun effetto aritmogeno sul cuore.

conclusioni

Quindi, nell'arsenale del medico c'è una quantità sufficiente di antistaminici con varie proprietà. Va ricordato che forniscono solo un sollievo sintomatico dalle allergie. Inoltre, a seconda della situazione specifica, è possibile utilizzare sia vari farmaci che le loro diverse forme. È anche importante che il medico ricordi la sicurezza degli antistaminici.

Gli svantaggi della maggior parte degli antistaminici di 1a generazione includono il fenomeno della tachifilassi (dipendenza), che richiede un cambio di farmaco ogni 7-10 giorni, sebbene, ad esempio, dimetindene (Fenistil) e clemastina (Tavegil) abbiano dimostrato di essere efficaci per 20 giorni senza lo sviluppo di tachifilassi ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

La durata dell'azione è di 4-6 ore per difenidramina, 6-8 ore per dimetindene, fino a 12 (e in alcuni casi 24) ore per la clemastina, pertanto i farmaci vengono prescritti 2-3 volte al giorno.

Nonostante i suddetti svantaggi, gli antistaminici di prima generazione occupano una posizione forte nella pratica allergologica, specialmente in pediatria e geriatria (Luss L.V., 2009). La presenza di forme iniettabili di questi farmaci li rende indispensabili in situazioni acute e urgenti. L'ulteriore effetto anticolinergico della cloropiramina riduce significativamente il prurito e le eruzioni cutanee con dermatite atopica nei bambini; riduce il volume della secrezione nasale e smette di starnutire durante la SARS. L'effetto terapeutico degli antistaminici di prima generazione durante lo starnuto e la tosse può essere in gran parte dovuto al blocco di H1 e recettori muscarinici. La ciproeptadina e la clemastina, insieme all'azione antistaminica, hanno una spiccata attività antiserotoninica. Dimentiden (Fenistil) inibisce ulteriormente l'azione di altri mediatori delle allergie, in particolare le parenti. Inoltre, viene stabilito un costo inferiore di antistaminici di prima generazione rispetto ai farmaci di seconda generazione.

È indicata l'efficacia degli antistaminici orali di 1a generazione, il loro uso in combinazione con decongestionanti orali nei bambini non è raccomandato.

Pertanto, i vantaggi degli antistaminici di 1a generazione sono: esperienza a lungo termine (oltre 70 anni) di utilizzo, buona conoscenza, possibilità di dosarli nei neonati (per dimetindene), indispensabilità nelle reazioni allergiche acute a cibi, droghe, morsi insetti, durante la sedazione, nella pratica chirurgica.

Le caratteristiche degli antistaminici di seconda generazione sono alta affinità (affinità) per i recettori H1, durata dell'azione (fino a 24 ore), bassa passabilità attraverso la barriera emato-encefalica a dosi terapeutiche, mancanza di inattivazione del cibo, mancanza di tachifilassi. Quasi questi farmaci non sono metabolizzati nel corpo. Non provocare sedazione, tuttavia, alcuni pazienti possono avvertire sonnolenza quando utilizzati..

I benefici degli antistaminici di seconda generazione sono i seguenti:

  • A causa della loro lipofobicità e della scarsa penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, i farmaci di seconda generazione non hanno praticamente alcun effetto sedativo, sebbene in alcuni pazienti si possa osservare.
  • La durata dell'azione è di 24 ore, quindi la maggior parte di questi farmaci viene prescritta una volta al giorno.
  • Mancanza di dipendenza, che consente di prescrivere a lungo (da 3 a 12 mesi).
  • Dopo l'interruzione del farmaco, l'effetto terapeutico può durare per una settimana.

Gli antistaminici di seconda generazione sono caratterizzati da effetti antiallergici e antinfiammatori. Vengono descritti alcuni effetti antiallergici, ma il loro significato clinico rimane poco chiaro..

La terapia a lungo termine (anni) con antistaminici orali sia di prima che di seconda generazione è sicura. Alcuni, ma non tutti i farmaci di questo gruppo, sono metabolizzati nel fegato dall'azione del sistema del citocromo P450 e possono interagire con altre sostanze medicinali. È stata stabilita la sicurezza e l'efficacia degli antistaminici orali nei bambini. Possono essere prescritti anche ai bambini piccoli..

Pertanto, avendo una così vasta gamma di antistaminici, il medico ha l'opportunità di scegliere un farmaco in base all'età del paziente, alla situazione clinica specifica e alla diagnosi. Gli antistaminici di 1a e 2a generazione rimangono parte integrante del trattamento completo delle malattie allergiche negli adulti e nei bambini.

Letteratura

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  2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antistaminici nella pratica di un pediatra. Manuale per i medici. M., 2001, 48 p..
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  4. ARIA // Allergia. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potenza antagonista H1 di seconda generazione contro selettività // Incontro annuale dell'European Hisamine Research Society, 2002, 22 maggio, Eger, Ungheria.

O. B. Polosyants, Candidate of Medical Sciences

Ospedale clinico statale n. 50, Mosca

Informazioni di contatto sull'autore per la corrispondenza: 127206, Russia, Mosca, ul. Vucheticha, casa 217

Antistaminici

Antistaminici di ultima generazione

Gli antistaminici sono sostanze che sopprimono gli effetti dell'istamina libera..

Quando un allergene entra nel corpo, l'istamina viene rilasciata dai mastociti del tessuto connettivo che compongono il sistema immunitario del corpo. Inizia a interagire con specifici recettori e provoca prurito, gonfiore, eruzione cutanea e altre manifestazioni allergiche. Gli antistaminici sono responsabili del blocco di questi recettori. Ci sono tre generazioni di questi medicinali nel 2019..

Oggi considereremo una nuova generazione di antistaminici, sono efficaci e praticamente non causano effetti collaterali. Troverai l'elenco di tali farmaci rilevanti per il 2019 nell'articolo. Lascia il tuo commento nei commenti..

Cause di allergia

Le principali cause di allergie:

  • prodotti di scarto di una zecca domestica;
  • polline di varie piante da fiore;
  • composti proteici estranei contenuti in vaccini o plasma donatore;
  • esposizione alla luce solare, freddo;
  • polvere (libro, famiglia, strada);
  • spore di diversi funghi o muffe;
  • peli di animali (caratteristici principalmente di gatti, conigli, cani, cincillà);
  • detergenti e detergenti chimici;
  • preparati medici (anestetici, antibiotici);
  • prodotti alimentari, principalmente uova, frutta (arance, cachi, limoni), latte, noci, grano, frutti di mare, soia, bacche (viburno, uva, fragole);
  • punture di insetti / artropodi;
  • lattice;
  • cosmetici;
  • stress psicologico / emotivo;
  • Stile di vita malsano.

In realtà, un'allergia può essere riconosciuta da lacrimazione improvvisa, naso che cola, prurito, starnuti, arrossamento della pelle e altre manifestazioni dolorose inaspettate. Molto spesso, tali sintomi allergici si verificano a diretto contatto con una specifica sostanza allergenica riconosciuta dal corpo umano come agente causale della malattia, a seguito della quale vengono attivate contromisure.

I medici considerano come allergeni, come sostanze che rivelano un effetto allergenico diretto, quindi agenti che possono aumentare l'effetto di altri allergeni.

La risposta di una persona agli effetti di vari allergeni dipende in gran parte dalle caratteristiche genetiche individuali del suo sistema immunitario. Recensioni di numerosi studi indicano una predisposizione allergica ereditaria. Quindi i genitori con allergie hanno molte più probabilità di avere un bambino con una patologia simile rispetto a una coppia in buona salute.

Indicazioni per l'uso

Prescrivere gli antistaminici, compresa l'ultima generazione, è necessario assolutamente un medico, facendo una diagnosi accurata. Di norma, la loro somministrazione è consigliabile in presenza di tali sintomi e malattie:

  • sindrome atopica precoce in un bambino;
  • rinite stagionale o annuale;
  • reazione negativa a polline di piante, peli di animali, polvere domestica, alcuni farmaci;
  • bronchite grave;
  • angioedema;
  • shock anafilattico;
  • allergie alimentari;
  • enteropatia;
  • asma bronchiale;
  • dermatite atopica;
  • congiuntivite causata dall'esposizione ad allergeni;
  • forme croniche, acute e altre forme di orticaria;
  • dermatite allergica.

Il meccanismo d'azione degli antistaminici

Il meccanismo d'azione dei farmaci usati contro le allergie si basa sulla loro capacità di invertire l'inibizione dei recettori dell'istamina H1.

Non possono sostituire completamente l'istamina, ma bloccano efficacemente quei recettori che non è riuscito a occupare. Ecco perché vengono utilizzati quando è necessario per prevenire allergie in rapido sviluppo e gravi. Inoltre, i bloccanti H1 impediscono la produzione di nuovi lotti di istamina se la malattia si sta attivamente sviluppando. I moderni farmaci antiallergici possono influenzare non solo le istamine, ma anche la bradichinina, la serotonina e i leucotrieni.

Quando si interagisce con i recettori H1, si verificano i seguenti effetti:

  1. Azione antispasmodica.
  2. Effetto broncodilatatore se si verifica uno spasmo dopo l'esposizione all'istamina.
  3. Prevenire la vasodilatazione.
  4. normalizzare la permeabilità della parete del vaso, specialmente nel letto capillare.

Gli antistaminici non possono influenzare l'acidità e la secrezione gastrica perché non interagiscono con i recettori dell'istamina H2.

Generazioni di antistaminici

Esistono diverse generazioni di antistaminici. Con ogni generazione, il numero e la forza degli effetti collaterali e la probabilità di dipendenza diminuiscono, aumenta la durata dell'azione.

Quella che segue è la classificazione adottata dall'OMS nel 2019:

Generazione:Principio attivo:
Prima generazione.

Gli antistaminici di prima generazione sono caratterizzati dalle seguenti proprietà farmacologiche:

  • ridurre il tono muscolare;
  • ha un effetto sedativo, ipnotico e anticolinergico;
  • potenziare gli effetti dell'alcol;
  • avere un effetto anestetico locale;
  • dare un effetto terapeutico rapido e forte, ma a breve termine (4-8 ore);
  • l'uso a lungo termine riduce l'attività antistaminica, quindi ogni 2-3 settimane i fondi cambiano.
  • Chloropyramine;
  • dimetindene;
  • Diphenhydramine;
  • Clemastine;
  • mebidrolina;
  • Meclizine;
  • prometazina;
  • clorfenamina;
  • Sechifenadine;
  • dimenidrinato.
Seconda generazione.

Hanno vantaggi rispetto ai farmaci di prima generazione:

  • non vi è alcun effetto sedativo e anticolinergico, poiché questi farmaci non superano
  • barriera emato-encefalica, solo alcuni soggetti manifestano sonnolenza moderata;
  • l'attività mentale, l'attività fisica non soffrono;
  • l'effetto dei farmaci raggiunge le 24 ore, quindi vengono assunti una volta al giorno;
  • non creano dipendenza, il che consente loro di essere prescritti a lungo (3-12 mesi);
  • quando interrompe l'assunzione dei farmaci, l'effetto terapeutico dura circa una settimana;
  • le medicine non sono assorbite con il cibo nel tratto digestivo.
  • cetirizina;
  • terfenadina;
  • astemizolo;
  • Azelastine;
  • Akrivastin;
  • loratadina;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • rupatadina;
  • Karebastin.
L'ultima generazione (terza).

Tutti gli antistaminici di ultima generazione non hanno un effetto cardiotossico e sedativo, pertanto possono essere utilizzati da persone la cui attività è associata a un'alta concentrazione di attenzione.

Questi farmaci bloccano i recettori H1 e hanno anche un effetto aggiuntivo sulle manifestazioni allergiche. Hanno un'alta selettività, non superano la barriera emato-encefalica, quindi non sono caratterizzati da effetti negativi dal sistema nervoso centrale, non vi sono effetti collaterali sul cuore.

  • levocetirizina;
  • desloratadina;
  • Fexofenadine;
  • Norastemizole.

Struttura chimica e proprietà

I farmaci antiallergici possono essere suddivisi in diversi tipi a seconda della loro struttura chimica. Gli effetti e le proprietà pronunciati si formano in base al tipo e alla struttura..

Tipo di farmaco:varietà:Proprietà caratteristiche:
EthanolominesClemastina, difenidramina, dimenidrinato, doxilamminaSedazione pronunciata, sonnolenza, effetto m-anticolinergico.
EtilendiamminaChloropyramineSedazione pronunciata, sonnolenza, effetto m-anticolinergico.
alchilammineDimetinden, acrivastin, chlorphenamineProvoca un aumento dell'eccitazione del sistema nervoso centrale, ma la sedazione è debole.
piperazineCetirizina, idrossizinaLieve sedazione.
piperidineEbastina, loratadina, levocabastina, fexofenadinaSedazione debole, non influenzano il sistema nervoso e sono privi di proprietà anticolinergiche.
fenotiazinePrometazina, ChifenadinaProprietà anticolinergiche e antiemetiche pronunciate.

Per determinare quali antistaminici sono migliori, è necessario considerare le loro caratteristiche distintive, i lati positivi e negativi, nonché l'effetto sul paziente e l'allergia stessa.

Lo sviluppo dei bloccanti dei recettori H1 ha avuto luogo gradualmente e oggi si possono distinguere tre generazioni di farmaci, ognuno dei quali ha le sue caratteristiche.

Antistaminici di ultima generazione: elenco

Elenco attuale per il 2019 dei migliori antistaminici di ultima generazione per sbarazzarsi dei sintomi di allergia negli adulti:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Secondo i criteri di valutazione, l'ultima generazione di farmaci allergici non dovrebbe influire sul funzionamento del sistema nervoso centrale, produrre un effetto tossico su cuore, fegato e vasi sanguigni e interagire con altri medicinali.

Secondo la ricerca, nessuno di questi farmaci soddisfa questi requisiti..

Erius

Il farmaco è indicato per il trattamento della febbre da fieno stagionale, della rinite allergica, dell'orticaria cronica idiopatica con sintomi come lacrimazione, tosse, prurito, gonfiore della mucosa del rinofaringe.

svantaggi

Possono verificarsi effetti collaterali (nausea e vomito, mal di testa, tachicardia, sintomi allergici locali, diarrea, ipertermia). I bambini di solito hanno insonnia, mal di testa, febbre.

Benefici

Erius agisce in modo estremamente rapido sui sintomi delle allergie, può essere usato per trattare i bambini da un anno in quanto ha un alto grado di sicurezza.

È ben tollerato da adulti e bambini, è disponibile in diverse forme di dosaggio (compresse, sciroppo), che è molto conveniente per l'uso in pediatria. Può essere preso per un lungo periodo (fino a un anno), senza causare dipendenza (resistenza ad esso). Allevia in modo affidabile le manifestazioni della fase iniziale di una risposta allergica.

Dopo il corso del trattamento, l'effetto persiste per 10-14 giorni. Sintomi di sovradosaggio non osservati anche con un aumento di cinque volte della dose di Erius.

Trexil Neo

È un antagonista del recettore H1 selettivamente attivo ad azione rapida derivato dal buterfenolo, che differisce nella struttura chimica dagli analoghi.

È usato per la rinite allergica per alleviare i suoi sintomi, manifestazioni dermatologiche allergiche (dermografismo, dermatite da contatto, orticaria, eczema atonico), asma, sforzo fisico atonico e provocato, nonché in connessione con reazioni allergiche acute a varie sostanze irritanti.

svantaggi

Quando si supera la dose raccomandata, è stata osservata una debole manifestazione di un effetto sedativo, nonché reazioni dal tratto gastrointestinale, dalla pelle e dal tratto respiratorio.

Benefici

mancanza di effetti sedativi e anticolinergici, effetti sull'attività psicomotoria e sul benessere di una persona. Il farmaco è sicuro da usare in pazienti con glaucoma e che soffrono di disturbi della ghiandola prostatica..

Fexadine

Il farmaco è usato per trattare la rinite allergica stagionale con le seguenti manifestazioni di febbre da fieno: prurito cutaneo, starnuti, rinite, arrossamento della mucosa degli occhi e anche per il trattamento dell'orticaria idiopatica cronica e dei suoi sintomi: prurito cutaneo, arrossamento.

svantaggi

Dopo qualche tempo, la dipendenza dall'azione del farmaco è possibile, ha effetti collaterali: dispepsia, dismenorrea, tachicardia, mal di testa e vertigini, reazioni anafilattiche, perversione del gusto. Dipendenza da droga può formarsi.

Benefici

Durante l'assunzione del farmaco, non si manifestano effetti collaterali caratteristici degli antistaminici: compromissione della vista, costipazione, secchezza delle fauci, aumento di peso, effetto negativo sul lavoro del muscolo cardiaco.

Fexadine può essere acquistato in farmacia senza prescrizione medica; non è necessario un aggiustamento della dose per anziani, pazienti e insufficienza renale ed epatica. Il farmaco agisce rapidamente, mantenendo il suo effetto durante il giorno. Il prezzo del farmaco non è troppo elevato, è disponibile per molte persone che soffrono di allergie.

Antistaminici di quarta generazione: esistono??

Tutte le dichiarazioni dei creatori di annunci pubblicitari che posizionano i marchi di medicinali come "antistaminici di quarta generazione" non sono altro che un espediente pubblicitario. Questo gruppo farmacologico non esiste, sebbene gli esperti di marketing attribuiscano ad esso non solo farmaci di nuova creazione, ma anche farmaci di seconda generazione.

La classificazione ufficiale indica solo due gruppi di antistaminici: questi sono farmaci di prima e seconda generazione. Il terzo gruppo di metaboliti farmacologicamente attivi è posizionato nell'industria farmaceutica come "bloccanti dell'istamina H1 di terza generazione".

Antistaminici durante la gravidanza

Naturalmente, le donne allergiche che stanno pianificando una gravidanza o che stanno già portando il cuore di un bambino sono estremamente interessate a quali pillole allergiche possono essere assunte durante la gravidanza e l'ulteriore allattamento e se è possibile assumere tali farmaci in linea di principio durante questi periodi?

Per cominciare, durante la gravidanza, è meglio per una donna evitare di assumere qualsiasi farmaco, poiché il loro effetto può essere pericoloso sia per le donne in gravidanza che per la loro prole futura. Le pillole antistaminiche per le allergie durante la gravidanza nel primo trimestre sono severamente vietate, con l'eccezione di casi estremi che minacciano la vita della futura mamma. Nel 2 ° e 3 ° trimestre, l'uso di antistaminici è consentito anche con enormi restrizioni, poiché nessuno dei farmaci antiallergici terapeutici esistenti è completamente sicuro.

I soggetti allergici che soffrono di allergie stagionali possono essere avvisati di pianificare in anticipo durante la gravidanza quando specifici allergeni sono meno attivi. Per il resto, sarà anche meglio evitare il contatto con sostanze che causano le loro reazioni allergiche. Se non è possibile attuare tali raccomandazioni, la gravità di alcune manifestazioni allergiche può essere ridotta assumendo antistaminici naturali (olio di pesce, vitamine C e B12, zinco, acidi pantotenico, nicotinico ed oleico) e solo dopo aver consultato un medico.

Antistaminici: cos'è, la generazione di farmaci istaminici

Chiunque cerchi farmaci istaminici nelle farmacie incontrerà sicuramente un problema, poiché sono prescritti in situazioni estremamente rare. A loro volta, gli antistaminici di diverse generazioni sono oggi ampiamente rappresentati. Il fatto è che l'istamina è un composto biologico che è costantemente nel corpo umano in uno stato inattivo. L'istamina libera è così attiva che blocca il funzionamento degli organi vitali. Al fine di sopprimere questo principio attivo, vengono utilizzati farmaci antistaminici..

Come funzionano gli antistaminici??

Dato l'alto tasso di formazione del complesso recettore dell'istamina, gli scienziati hanno sviluppato una nuova generazione di antistaminici che hanno un effetto aggiuntivo sui complessi meccanismi dell'infiammazione:

  • inattivare l'istamina;
  • rallentare il processo di sintesi dell'istamina e la formazione di radicali dell'ossigeno;
  • interrompere il processo di attivazione cellulare mediante immobilizzazione degli ioni calcio.

Questi farmaci influenzano l'interazione dei recettori e dell'istamina, necessaria per l'effetto biologico sul mediatore.

Quando l'istamina si lega al recettore H1, i crampi compaiono nelle cellule muscolari lisce. Se un tale recettore agisce sulla terminazione delle cellule nervose, la pelle inizia a prudere, compaiono orticaria e iperemia. Quando i recettori agiscono sul petto, aumenta la produzione di muco..

Nella situazione di attaccamento del recettore H2 all'istamina, viene stimolata la secrezione cellulare nel tratto gastrointestinale, seguita da diarrea, flatulenza ed eruzioni cutanee in bocca.

Il recettore H3 è presente nelle cellule del sistema nervoso e quindi rispondono all'istamina con febbre, mal di testa, nausea ed emicrania.

Sulla superficie dei mastociti si trova il recettore H4, che prende parte alla mobilizzazione e al movimento dei neutrofili.

Gli antistaminici possono legarsi a un tipo specifico di recettore o non essere selettivi.

Generazioni di antistaminici: un elenco

Gli esperti hanno determinato la classificazione dei farmaci allergici per generazione. È stato formato dal momento in cui sono stati inventati agenti bloccanti l'istamina. I farmaci inclusi in tali generazioni si distinguono per caratteristiche. La classificazione è stata creata sulla base di controindicazioni e conseguenze indesiderabili dopo la somministrazione.

Per ogni paziente, il medicinale viene selezionato individualmente, in base ai sintomi. Le caratteristiche individuali del corpo hanno un effetto importante..

L'elenco di antistaminici di prima generazione include farmaci sedativi attivi sui recettori H1. Sono somministrati al paziente in grandi dosi e l'effetto di uno dura circa 6 ore. Dopo questo, devi inserire una dose diversa.

L'effetto efficace dei farmaci sedativi ha alcuni effetti collaterali: la vista diventa sfocata, la mucosa in bocca si asciuga e le pupille si dilatano. Usando farmaci sedativi, il paziente nota sonnolenza, diminuzione del tono muscolare. Tali fondi non possono essere prescritti se il paziente guida un'auto ed è impegnato in un lavoro responsabile. Se utilizzato con antistaminici di prima generazione di sonniferi, antidolorifici e sedativi, l'effetto di assunzione di quest'ultimo sarà potenziato.

Questi farmaci allergici sono prescritti per alcuni problemi:

  • asma bronchiale;
  • allergie che compromettono la funzione respiratoria;
  • orticaria;
  • bronchite;
  • allergie acute da contatto.

A causa del fatto che tali farmaci fanno un ottimo lavoro di tosse, sono prescritti per la bronchite. I pazienti che soffrono di disturbi cronici che complicano la respirazione hanno bisogno di tali medicinali. I più comuni tra loro sono:

Gli antistaminici di seconda generazione sono farmaci senza effetto sedativo. Il numero di possibili effetti collaterali è ridotto al minimo. Questi medicinali non inibiscono la reazione e non causano sonnolenza. I farmaci di seconda generazione hanno un buon effetto nel trattamento del prurito e delle eruzioni cutanee..

Tuttavia, questi farmaci sono caratterizzati da un effetto cardiotossico. Ecco perché sono prescritti in un ospedale. Ai pazienti con patologie del cuore e dei vasi sanguigni è vietato l'uso di antistaminici di seconda generazione:

La terza generazione di antistaminici è un metabolita attivo. Bloccando la sintesi di istamina, hanno un forte effetto sul corpo. Questi includono: Cetrin, Zirtek, Telfast. A differenza dei medicinali di precedente generazione, questi sono utilizzati nel trattamento dell'asma, delle malattie della pelle e delle allergie acute. Spesso sono prescritti per il trattamento della psoriasi.

Oggi, l'ultima generazione di antistaminici è ampiamente utilizzata. La nuova quarta generazione è un mezzo che praticamente non provoca effetti collaterali (Erius, Telfast, Xizal).

I vantaggi dell'utilizzo di antistaminici di ultima generazione sono:

  • velocità di esposizione al problema;
  • durata dell'effetto terapeutico fino a 2 giorni;
  • mancanza di effetto tachifilassi;
  • la necessità di corticosteroidi è ridotta;
  • mancanza di effetti collaterali sul miocardio e sul sistema nervoso centrale.

Nonostante i successi nello sviluppo di aziende farmaceutiche, non è consigliabile utilizzare questi farmaci durante la gravidanza. Sono prescritti solo sotto controllo medico..

Antistaminici di quinta generazione: elenco

L'ultimo nuovo elenco di farmaci allergici comprende:

  • Ebastin;
  • cetirizina;
  • levocetirizina;
  • Fexofenadine;
  • Chifenadine;
  • Desloratadine.

Tutti i fondi di cui sopra possono essere trovati sotto altri nomi, tuttavia, il principale principio attivo rimane lo stesso..

Il nuovo farmaco attualmente in fase di sviluppo è Norastemizole. Questo è uno strumento che finora è noto solo all'estero..

Antistaminici per bambini e donne in gravidanza

Nel trattamento delle malattie allergiche infantili vengono utilizzate tre generazioni di farmaci. Il primo gruppo è quello che mostra rapidamente una proprietà curativa e viene facilmente escreto dal corpo. Di solito sono prescritti per il trattamento della reazione allergica acuta in brevi corsi. I più efficaci tra loro sono: Suprastin, Tavegil, Diazolin e Fenkarol.

I farmaci del secondo gruppo non provocano un effetto sedativo e il loro effetto dura a lungo, quindi vengono assunti una volta al giorno. Per trattare le allergie infantili, vengono generalmente prescritti Fenistil, Ketotifen e Cetrin..

Il terzo gruppo di farmaci allergici per bambini viene utilizzato nella forma cronica della malattia, poiché mantengono il loro effetto a lungo..

I bambini possono usare antistaminici sotto forma di sciroppi, gocce, unguenti e compresse.

Per quanto riguarda la nomina di antistaminici nelle donne in gravidanza, si deve comprendere che ciò è vietato durante il primo trimestre. A partire dal secondo trimestre, è possibile utilizzare i fondi in caso di emergenza.

Alle donne in gravidanza possono essere prescritti antistaminici naturali sotto forma di vitamine B12 e C, acido nicotinico, oleico e pantotenico, olio di pesce e zinco.

I più sicuri durante la gravidanza sono Zyrtec, Claritin, Avil e Telfast. Tuttavia, anche la loro ricezione è necessariamente coerente con il medico.

Effetti collaterali e controindicazioni agli antistaminici

Gli antistaminici possono peggiorare un paziente con diagnosi:

  • ristagno di urina;
  • glaucoma;
  • prostata ingrossata;
  • blocco intestinale.

In caso di rilevazione dei disturbi elencati, i farmaci allergici sono prescritti attentamente. Il dosaggio dovrà essere ridotto se una persona soffre di insufficienza renale e epatica. Fondamentalmente, il dosaggio dipende dal farmaco..

Si sconsiglia fino a sei mesi di utilizzo di "Idrossisina" e "Prometazina".

Gli antistaminici con effetto sedativo sono farmaci che riducono la concentrazione. Questa azione è potenziata dall'uso simultaneo di droghe e alcol..

Quando si utilizzano antistaminici, in particolare le prime generazioni, possono comparire i seguenti effetti indesiderati:

  • sonnolenza;
  • stipsi;
  • mal di testa;
  • deficit visivo;
  • bocca asciutta;
  • minzione difficile;
  • coscienza offuscata.

Interazione farmacologica

Se alcuni farmaci vengono assunti con antistaminici, provocano sonnolenza:

  1. Zopiclone e altri medicinali che ti aiutano ad addormentarti rapidamente.
  2. Amitriptilina e antidepressivi simili.
  3. Morfina e codeina, nonché potenti antidolorifici.
  4. Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

Al fine di escludere il verificarsi di effetti collaterali, i farmaci antispasmodici, antipsicotici e anticolinergici non devono essere assunti con medicinali antiallergici.

Quale medico può aiutare?

Dopo l'insorgenza di sintomi allergici, è possibile contattare un allergologo o un terapista. Ulteriori consigli sono ottenuti da un oculista, specialista ORL e dermatologo. In caso di rinite atopica, è necessario visitare un pneumologo per sottoporsi a un esame al fine di escludere l'asma bronchiale.

Una raccomandazione competente di un nutrizionista che esclude cibi altamente allergenici dalla dieta del paziente può aiutare..

I medici notano che le complicazioni allergiche possono essere evitate se:

  • osservare una dieta ipoallergenica;
  • assumere antistaminici in modo tempestivo;
  • ridurre il numero di contatti con l'allergene.

La selezione di antistaminici viene effettuata dal medico, tenendo conto delle diagnosi concomitanti, dell'età, della gravità e dello stato generale della salute umana.

Antistaminici

Le medicine combinate con la frase "antistaminici" sono sorprendentemente comuni nei kit di medicina domestica. Allo stesso tempo, la stragrande maggioranza delle persone che usano questi farmaci non ha idea di come funzionano, cosa significhi la parola "antistaminici", né a cosa possa portare tutto ciò..

L'autore con grande piacere scriverà lo slogan in maiuscolo: "gli antistaminici dovrebbero essere prescritti solo da un medico e usati in stretta conformità con quanto prescritto dal medico", dopo di che metterebbe un proiettile e chiudere l'argomento di questo articolo. Ma questa situazione sarà molto simile ai numerosi avvertimenti del Ministero della Salute riguardo al fumo, quindi ci asterremo dagli slogan e passeremo a colmare le lacune nelle conoscenze mediche.

le reazioni allergiche sono in gran parte dovute al fatto che sotto l'influenza di determinate sostanze (allergeni) nel corpo umano, vengono prodotte completamente determinate sostanze biologicamente attive, che a loro volta portano allo sviluppo di infiammazione allergica. Esistono dozzine di sostanze, ma la più attiva è l'istamina. In una persona sana, l'istamina è inattiva all'interno di cellule perfettamente definite (i cosiddetti mastociti). Al contatto con l'allergene, i mastociti rilasciano istamina, portando a sintomi di allergia. Questi sintomi sono molto diversi: gonfiore, arrossamento, eruzione cutanea, tosse, naso che cola, broncospasmo, abbassamento della pressione sanguigna, ecc..

Da un po 'di tempo ormai, i medici usano farmaci che possono influenzare il metabolismo dell'istamina. Come influenzare In primo luogo, ridurre la quantità di istamina rilasciata dai mastociti e, in secondo luogo, legare (neutralizzare) quell'istamina che ha già iniziato ad agire attivamente. Sono questi farmaci che vengono combinati in un gruppo di antistaminici.

Pertanto, il punto principale dell'utilizzo di antistaminici

- prevenzione e (o) eliminazione dei sintomi allergici. Qualsiasi allergia: allergie respiratorie (inalato qualcosa di sbagliato), allergie alimentari (mangiato qualcosa di sbagliato), allergie da contatto (imbrattate con qualcosa di sbagliato), allergie farmacologiche (trattate con qualcosa che non si adattava).

Sostituisci immediatamente quell'effetto preventivo di qualsiasi

gli antistaminici non sono sempre espressi in modo che non vi sia alcuna allergia. Quindi la conclusione abbastanza logica è che se conosci una sostanza specifica che causa te o l'allergia di tuo figlio, la logica non è quella di mangiare un morso d'arancia con suprastin, ma di evitare il contatto con l'allergene, ad es. Non c'è arancia. Bene, se è impossibile evitare il contatto, ad esempio un'allergia alla lanugine di pioppo, ci sono molti pioppi, ma non danno vacanza, allora è tempo di essere curati.

Gli antistaminici "classici" comprendono difenidramina, diprazina, suprastina, tavegil, diazolina, fencarolo. Tutti questi medicinali sono stati usati per molti anni.

- l'esperienza (sia positiva che negativa) è piuttosto ampia.

Ciascuno dei suddetti farmaci ha molti sinonimi e non esiste una nota azienda farmaceutica che non produca almeno nulla di antistaminico, ovviamente con il suo nome proprietario. La conoscenza più rilevante di almeno due sinonimi in relazione ai farmaci spesso venduti nelle nostre farmacie. Stiamo parlando di pipolfen, che è il fratello gemello di diprazina e clemastina, che è lo stesso di Tavegil.

Tutti i suddetti farmaci possono essere utilizzati per ingestione (compresse, capsule, sciroppi), la difenidramina è disponibile anche sotto forma di supposte. Nelle reazioni allergiche gravi, quando è necessario un effetto rapido, vengono utilizzate iniezioni intramuscolari e endovenose (difenidramina, diprazina, suprastina, tavegil).

Sottolineiamo ancora una volta: lo scopo di utilizzare tutti i suddetti medicinali è uno

- prevenzione ed eliminazione dei sintomi allergici. Ma le proprietà farmacologiche degli antistaminici non si limitano ai soli effetti antiallergici. Numerosi farmaci, in particolare difenidramina, diprazina, suprastina e tavegil, hanno effetti sedativi più o meno pronunciati (ipnotici, sedativi, inibitori). E le grandi masse stanno attivamente sfruttando questo fatto, considerando, ad esempio, la difenidramina come un meraviglioso sonnifero. Anche la suprastin con tavegil dorme bene, ma sono più costose, quindi vengono utilizzate meno spesso.

La presenza di un effetto sedativo negli antistaminici richiede un'attenzione particolare, specialmente nei casi in cui la persona che li utilizza è impegnata in un lavoro che richiede una reazione rapida, ad esempio, si mette al volante di un'auto. Tuttavia, c'è una via d'uscita da questa situazione, poiché gli effetti sedativi di diazolina e fencarol sono molto lievi. Ne consegue che per un tassista con una rinite allergica, la suprastina è controindicata e il fencarol sarà perfetto.

Un altro effetto degli antistaminici

- la capacità di potenziare (potenziare) l'azione di altre sostanze. I medici usano ampiamente l'effetto potenziante degli antistaminici per migliorare l'effetto dei farmaci antipiretici e analgesici: tutti conoscono la miscela preferita di medici di emergenza - analgin + difenidramina. Qualsiasi mezzo che agisce sul sistema nervoso centrale, in combinazione con antistaminici, diventa notevolmente più attivo, un sovradosaggio può facilmente verificarsi fino alla perdita di coscienza, sono possibili disturbi di coordinazione (da qui il rischio di lesioni). Per quanto riguarda la combinazione con l'alcol, nessuno può prevedere le possibili conseguenze o forse qualsiasi cosa, dal sonno profondo e profondo a un delirium tremens.

Difenidramina, diprazina, suprastina e tavegil hanno un effetto indesiderato molto indesiderato.

- effetto "essiccante" sulle mucose. Da qui la secchezza delle fauci che si verifica spesso, che è generalmente tollerabile. Ma la capacità di rendere l'espettorato più viscoso nei polmoni è già più rilevante e molto rischiosa. Almeno l'uso sconsiderato delle quattro antistaminici sopra elencati nelle infezioni respiratorie acute (bronchite, tracheite, laringite) aumenta significativamente il rischio di polmonite (il muco spesso perde le sue proprietà protettive, blocca i bronchi, viola la loro ventilazione - condizioni eccellenti per la moltiplicazione di batteri, patogeni della polmonite).

Gli effetti non direttamente correlati all'effetto antiallergico sono molto numerosi e sono espressi in modo diverso in ciascun farmaco. La frequenza di somministrazione e la dose sono diverse. Alcuni farmaci possono essere usati durante la gravidanza, mentre altri no. Il medico dovrebbe sapere tutto questo e il potenziale paziente dovrebbe stare attento. La difenidramina ha un effetto antiemetico, la diprazina viene utilizzata per prevenire la cinetosi, il tavegil provoca costipazione, la suprastina è pericolosa per il glaucoma, l'ulcera gastrica e l'adenoma prostatico, il phencarol non è consigliabile per le malattie del fegato. Suprastin può essere incinta, Fencarol non è consentito nei primi tre mesi, Tavegil non è consentito affatto.

Con tutti i pro e i contro

gli antistaminici in tutti i suddetti farmaci hanno due vantaggi che contribuiscono al loro uso diffuso. In primo luogo, aiutano davvero con le allergie e, in secondo luogo, il loro prezzo è abbastanza conveniente..

Quest'ultimo fatto è particolarmente importante, poiché il pensiero farmacologico non si ferma, ma è anche costoso. I nuovi antistaminici moderni sono in gran parte privi degli effetti collaterali dei farmaci classici. Non provocano sonnolenza, vengono utilizzati una volta al giorno, non seccano le mucose e l'effetto antiallergico è molto attivo. Rappresentanti tipici

- astemizolo (gismanale) e claritina (loratadina). Qui, la conoscenza dei sinonimi può svolgere un ruolo molto significativo - almeno, la differenza di prezzo tra la loratadina di Nashensky (Kiev) e la claritina non nashensky consentirà di scrivere la rivista My Health per sei mesi.

In alcuni antistaminici, l'effetto profilattico supera notevolmente l'effetto terapeutico, cioè sono utilizzati principalmente per la prevenzione delle allergie. Tali agenti comprendono, ad esempio, sodio cromoglicato (intale)

- Il farmaco più importante per prevenire attacchi di asma. Per la prevenzione dell'asma e delle allergie stagionali, ad esempio, la fioritura di alcune piante, viene spesso utilizzato il ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

L'istamina, oltre alle manifestazioni allergiche, migliora anche la secrezione di succo gastrico. Esistono antistaminici che agiscono selettivamente in questa direzione e sono attivamente utilizzati per trattare la gastrite con acidità elevata, ulcera gastrica e ulcera duodenale

- cimetidina (histak), ranitidina, famotidina. Vi informo per completezza, poiché gli antistaminici sono considerati solo come un mezzo per curare le allergie e il fatto che possano anche trattare con successo le ulcere allo stomaco sarà sicuramente una scoperta per molti dei nostri lettori..

Tuttavia, gli antistaminici non vengono quasi mai usati dai pazienti da soli, senza la raccomandazione di un medico. Ma nella lotta contro le allergie, esperimenti di massa della popolazione sul loro corpo

- piuttosto una regola che un'eccezione.

Dato questo fatto triste, mi concedo alcuni consigli e consigli preziosi per gli amanti dell'automedicazione.

1. Il meccanismo d'azione

gli antistaminici sono simili, ma ci sono ancora differenze. Accade spesso che un farmaco non aiuti affatto e l'uso di un altro dà rapidamente un effetto positivo. In breve, un farmaco completamente specifico è spesso adatto a un particolare individuo e il motivo per cui ciò accade non è sempre chiaro. Almeno, se non ci sono effetti dopo 1-2 giorni di assunzione, il farmaco deve essere modificato o (su consiglio di un medico) trattato con altri metodi o farmaci di altri gruppi farmacologici.

2. La frequenza della somministrazione orale:

Difenidramina, diprazina, diazolina, suprastina

3. Dose singola media per adulti

- 1 compressa. Non do dosi per bambini. Gli adulti possono sperimentare su se stessi quanto vogliono, ma non contribuirò a condurre esperimenti sui bambini. Gli antistaminici per bambini dovrebbero essere prescritti solo da un medico. Ti prenderà una dose e.

Fenkarol, diazolina, diprazina

L'assunzione di difenidramina, claritina e tavegil non è fondamentalmente associata al cibo.

5. Date di ammissione. In linea di principio, qualsiasi

farmaco antistaminico (ovviamente, ad eccezione di quelli usati profilatticamente) non ha senso impiegare più di 7 giorni. Alcune fonti farmacologiche indicano che è possibile ingerire 20 giorni di seguito, mentre altri riferiscono che, a partire dal 7 ° giorno di somministrazione, gli antistaminici stessi possono diventare una fonte di allergie. Quanto segue è apparentemente ottimale: se dopo 5-6 giorni di assunzione non è scomparsa la necessità di assumere farmaci antiallergici, il medicinale deve essere cambiato,

- ha bevuto difenidramina per 5 giorni, passato a suprastin, ecc. - fortunatamente, c'è molto da scegliere..

6. Non ha senso usare

Antistaminici "per ogni evenienza" insieme ad antibiotici. Se il medico prescrive un antibiotico ed è allergico ad esso, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione. Un farmaco antistaminico rallenterà o indebolirà le manifestazioni di allergie: in seguito noteremo che avremo tempo per assumere più antibiotici, quindi saremo trattati più a lungo.

7. Le reazioni alla vaccinazione non sono generalmente correlate alle allergie. Quindi non è necessario spingere profilatticamente suprastin tavegil nei bambini.

8. E l'ultimo. Si prega di nascondere antistaminici dai bambini.