Allergia al Diclofenac che sostituire

Nutrizione

Diclofenac è ​​un farmaco antinfiammatorio non steroideo a base di acido fenilacetico. Crea un pronunciato effetto anti-infiammatorio, analgesico e moderato antipiretico.

Istruzioni per l'uso:

Il farmaco è efficace a causa del blocco dell'azione dell'enzima cicloossigenasi (il principale enzima del metabolismo dell'acido arachidonico), che è un precursore delle prostaglandine, che svolgono un ruolo importante nella formazione del processo infiammatorio, del dolore e della sindrome della febbre.

Importante: la descrizione del farmaco Diclofenac non è intesa per la prescrizione del trattamento senza la partecipazione di un medico.

Forma e composizione del rilascio

Diclofenac è ​​disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

soluzione iniettabile: trasparente, da giallo debole a incolore, con un odore caratteristico di alcool benzilico (in fiale da 3 ml, 5 fiale in blister, 2 confezioni in una scatola di cartone);
unguento per uso esterno: quasi bianco o bianco, con un odore specifico debole (in tubi di alluminio da 30 g, 1 tubo in un fascio di cartone);
supposte rettali: a forma di siluro, bianche con una colorazione crema o bianche (in blister da 5 supposte, 2 pacchi in una scatola di cartone);
gel per uso esterno 1% o 5%: omogeneo, bianco con una colorazione crema o giallastra o bianco, con un odore specifico (in tubi di alluminio da 30 o 50 g, 1 tubo in un fascio di cartone);
compresse a rivestimento enterico: arancione o giallo arancio, rotonde, biconvesse (in blister da 10 pezzi, 1, 2, 3, 5, 10 confezioni in una scatola di cartone; in blister da 20 pezzi, 1-3 confezioni in un fascio di cartone; 30 pezzi in barattoli di vetro scuro, 1 lattina in un fascio di cartone);
collirio 0,1%: una soluzione limpida o quasi trasparente da giallo chiaro a incolore (in flaconi contagocce in plastica da 5 ml, 1 flacone in una scatola di cartone).

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione dell'attività della COX, il principale enzima del metabolismo dell'acido arachidonico, che è un precursore delle prostaglandine, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi dell'infiammazione, del dolore e della febbre..

L'effetto analgesico è dovuto a due meccanismi: periferico (indirettamente, attraverso la soppressione della sintesi delle prostaglandine) e centrale (a causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale e periferico). Inibisce la sintesi proteoglicana nella cartilagine.

Con le malattie reumatiche, riduce il dolore articolare a riposo e durante il movimento, così come la rigidità mattutina e il gonfiore delle articolazioni, contribuiscono ad un aumento della gamma di movimento. Riduce il dolore post-traumatico e postoperatorio, nonché l'edema infiammatorio. Sopprime l'aggregazione piastrinica.

Con un uso prolungato ha un effetto desensibilizzante. Se applicato localmente in oftalmologia, riduce gonfiore e dolore nei processi infiammatori di eziologia non infettiva.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene assorbito dal tratto digestivo. Mangiare rallenta il tasso di assorbimento, il grado di assorbimento non cambia. Circa il 50% del principio attivo viene metabolizzato durante il "primo passaggio" attraverso il fegato. Con la somministrazione rettale, l'assorbimento è più lento.

Il tempo per raggiungere la Cmax nel plasma dopo somministrazione orale è di 2-4 ore, a seconda della forma di dosaggio utilizzata, dopo somministrazione rettale - 1 ora, somministrazione intramuscolare - 20 minuti. La concentrazione del principio attivo nel plasma dipende linearmente dalla dimensione della dose applicata.

Non si accumula. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 99,7% (principalmente con albumina). Penetra nel liquido sinoviale, la Cmax viene raggiunta 2-4 ore dopo rispetto al plasma. Viene metabolizzato in larga misura con la formazione di diversi metaboliti, tra i quali due sono farmacologicamente attivi, ma in misura inferiore rispetto al diclofenac.

La clearance sistemica del principio attivo è di circa 263 ml / min. T1 / 2 dal plasma è di 1-2 ore, dal liquido sinoviale - 3-6 ore. Circa il 60% della dose viene escreto come metaboliti dai reni, meno dell'1% viene escreto immodificato nelle urine, il resto viene escreto sotto forma di metaboliti con la bile.

Indicazioni Diclofenac

sindrome articolare (artrite reumatoide, artrosi, spondilite anchilosante, gotta);
malattie infiammatorie degenerative e croniche del sistema muscoloscheletrico (osteocondrosi, osteoartrosi, periartrropatia);
infiammazione post-traumatica dei tessuti molli e del sistema muscolo-scheletrico (distorsioni, contusioni).
  • dolore alla colonna vertebrale;
  • nevralgia;
  • mialgia;
  • artralgia;
  • dolore e infiammazione dopo operazioni e lesioni;
  • sindrome del dolore con gotta;
  • emicrania;
  • algodismenorea;
  • dolore con annessite, proctite;
  • colica (biliare e renale);
  • sindrome del dolore con malattie infettive e infiammatorie degli organi ENT.

Per uso locale:

inibizione della miosi durante la chirurgia della cataratta;
prevenzione dell'edema maculare cistoide associato alla rimozione e all'impianto del cristallino;
processi infiammatori dell'occhio di natura non infettiva;
processo infiammatorio post-traumatico con ferite penetranti e non penetranti del bulbo oculare.

Dosaggio e amministrazione

Per la somministrazione orale negli adulti, una singola dose è di 25-50 mg 2-3 volte al giorno.
La frequenza di somministrazione dipende dalla forma di dosaggio utilizzata, dalla gravità della malattia ed è 1-3 volte / die., Rettale - 1 volta / die..
Per il trattamento di condizioni acute o il sollievo dell'esacerbazione del processo cronico, IM viene utilizzato in una dose di 75 mg.
Per i bambini di età superiore a 6 anni e gli adolescenti, la dose giornaliera è di 2 mg / kg.
Applicato topicamente in una dose di 2-4 g (a seconda dell'area dell'area dolorosa) sull'area interessata 3-4 volte al giorno.
Se utilizzato in oftalmologia, la frequenza e la durata della somministrazione sono determinate individualmente.
La dose massima giornaliera per gli adulti se assunta per via orale è di 150 mg / die.

Soluzione iniettabile

Iniezione intramuscolare profonda. Una singola dose per i pazienti è di 75 mg, che corrisponde a 1 fiala di soluzione. La somministrazione ripetuta è consentita non prima di 12 ore. Durata dell'uso - 2 giorni. Inoltre, se è necessario continuare il trattamento, passano alla somministrazione rettale o orale del farmaco.

Lacrime

Prima dell'operazione, instillare nel sacco congiuntivale, 1 goccia cinque volte in 3 ore. Dopo l'operazione nel primo periodo - 1 goccia tre volte, quindi - 1 goccia tre volte-cinque volte al giorno. Per altre malattie: 1 goccia 4-5 volte al giorno. Trattamento del corso, non più di 28 giorni.

Unguento per uso esterno

Applicare esternamente, 2-4 g, in uno strato sottile. Molteplicità: tre o quattro volte al giorno.

candele

Destinato alla somministrazione rettale, il più in profondità possibile, dopo l'atto di defecazione: 50 mg due volte al giorno o 100 mg una volta al giorno. La dose massima per l'uso quotidiano è di 150 mg. La durata del trattamento è determinata individualmente. Le candele vengono iniettate intere, senza tagliare in parti, perché questo può portare a malassorbimento.

Il gel viene applicato esternamente con le mani pulite, diffondendo delicatamente sulla zona dolorante. Gel 1% - 2-4 g per monouso, gel 5% - fino a 2 g. Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni ricevono il farmaco tre o quattro volte al giorno. Per i bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, un gel all'1% viene applicato sulla pelle in una dose fino a 2 grammi non più di 2 volte al giorno, 5% gel - fino a 1 grammo per un singolo uso massimo 2 volte al giorno. La durata del trattamento è determinata individualmente.

pillole

Prendi mezz'ora prima dei pasti, se hai bisogno di un rapido effetto terapeutico. In altri casi, le compresse vengono assunte dopo o durante i pasti senza masticare e bere con acqua.

Pazienti e adolescenti adulti: 25-50 mg due volte tre volte al giorno (max 150 mg al giorno). Con l'inizio dell'effetto terapeutico, il dosaggio è ridotto a 50 mg al giorno.

Nell'infanzia, le seguenti dosi devono essere rispettate:

  • 6-7 anni: 25 mg 1 volta al giorno;
  • 8-11 anni: 25 mg 2-3 volte al giorno;
  • 12-14 anni: 25-50 mg 3-4 volte al giorno.

Funzionalità dell'applicazione

Sono usati con estrema cautela nei casi di fegato, reni e malattie gastrointestinali nell'anamnesi, sintomi dispeptici, asma bronchiale, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, immediatamente dopo gravi interventi chirurgici e anche nei pazienti anziani.

Se c'è una storia di reazioni allergiche ai FANS e ai solfiti diclofenac, vengono utilizzati solo in casi urgenti. Durante il trattamento, è necessario un monitoraggio sistematico della funzionalità epatica e renale, è necessario un quadro ematico periferico.

La somministrazione rettale in pazienti con patologie anorettali o con anamnesi di sanguinamento anorettale non è raccomandata. Applicato topicamente solo sulla pelle intatta.

Evitare il contatto con diclofenac negli occhi (ad eccezione del collirio) o sulle mucose. I pazienti che usano lenti a contatto devono applicare colliri non prima di 5 minuti dopo la rimozione dell'obiettivo.

Non raccomandato per l'uso nei bambini di età inferiore ai 6 anni. Durante il periodo di trattamento con forme di dosaggio per uso sistemico, l'alcol non è raccomandato..

Durante il periodo di trattamento è possibile una riduzione del tasso di reazioni psicomotorie. Se la chiarezza visiva si deteriora dopo aver applicato i colliri, non si deve guidare un'auto o intraprendere altre attività potenzialmente pericolose.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo:

  • nausea;
  • vomito
  • anoressia;
  • dolore e disagio nella regione epigastrica;
  • flatulenza;
  • stipsi;
  • diarrea.

In alcuni casi, lesioni erosive e ulcerative, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale; funzionalità epatica raramente compromessa. Con la somministrazione rettale in rari casi, è stata osservata infiammazione del colon con sanguinamento, esacerbazione della colite ulcerosa.

Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico:

  • vertigini;
  • mal di testa;
  • eccitazione;
  • insonnia;
  • irritabilità;
  • sentirsi stanco.
  • parestesia;
  • compromissione della vista (vaghezza, diplopia);
  • rumore nelle orecchie;
  • disordini del sonno
  • spasmi
  • irritabilità;
  • tremore;
  • disordini mentali;
  • depressione.

Dal sistema emopoietico:

  • anemia;
  • leucopenia;
  • trombocitopenia;
  • agranulocitosi.

Dal sistema urinario:

  • compromissione della funzionalità renale;
  • edema nei pazienti sensibili.

Reazioni dermatologiche:

Raramente - perdita di capelli.

Reazioni allergiche:

  • eruzione cutanea;
  • prurito.

Quando applicato sotto forma di collirio:

  • prurito
  • arrossamento;
  • fotosensibilizzazione.

Reazioni locali:

se applicato localmente in oftalmologia, sono possibili una sensazione di bruciore transitorio e / o visione offuscata temporanea immediatamente dopo l'instillazione.
una sensazione di bruciore è possibile nel sito di iniezione; in alcuni casi, la formazione di infiltrati, ascessi, necrosi del tessuto adiposo;
con la somministrazione rettale, l'irritazione locale, la comparsa di secrezioni mucose con una miscela di sangue, sono possibili defecazioni dolorose;
con uso esterno in rari casi: prurito, arrossamento, eruzione cutanea, sensazione di bruciore;

Con l'uso esterno prolungato e / o l'applicazione su ampie superfici del corpo, sono possibili effetti collaterali sistemici a causa dell'effetto di riassorbimento di diclofenac.

Interazione con altri farmaci

Con uso simultaneo:

con i farmaci antibatterici della serie chinolone ci sono poche segnalazioni di convulsioni;
i messaggi sullo sviluppo di ipoglicemia o iperglicemia nei pazienti con diabete ridono con farmaci ipoglicemizzanti;
l'assorbimento del diclofenac dal tratto gastrointestinale diminuisce con la colestiramina, in misura minore - con il colestipolo;
aumento delle concentrazioni plasmatiche di metotrexato e aumento della tossicità;
con warfarin sono stati descritti singoli casi di sanguinamento;
diclofenac può non influire sulla biodisponibilità della morfina, tuttavia, la concentrazione del metabolita attivo della morfina può rimanere elevata in presenza di diclofenac, il che aumenta il rischio di effetti collaterali del metabolita morfina, tra cui depressione respiratoria;
con i farmaci antiipertensivi, è possibile un indebolimento della loro azione;
con i corticosteroidi, aumenta il rischio di effetti collaterali a carico dell'apparato digerente;
con i diuretici, è possibile una riduzione dell'effetto diuretico;
con i diuretici risparmiatori di potassio, è possibile un aumento della concentrazione di potassio nel sangue;
con altri FANS, è possibile un aumento del rischio di sviluppare effetti collaterali;
con acido acetilsalicilico, è possibile una riduzione della concentrazione di diclofenac nel plasma sanguigno;
con pentazocina viene descritto un caso di sviluppo di un grosso attacco convulsivo;
con rifampicina: è possibile una riduzione della concentrazione di diclofenac nel plasma sanguigno;
con ceftriaxone: aumento dell'escrezione di ceftriaxone con la bile;
con ciclosporina: è possibile un aumento della nefrotossicità della ciclosporina.

Controindicazioni

  • lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale nella fase acuta;
  • "Triade di aspirina" - intolleranza all'aspirina;
  • disturbi da emopoiesi di eziologia sconosciuta;
  • ipersensibilità al diclofenac o ad altri FANS.
L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile nei casi in cui il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato.
Usare con estrema cautela nei casi di patologie epatiche e renali nell'anamnesi e nei pazienti anziani..
Usare con estrema cautela nei pazienti anziani..
Non raccomandato per l'uso nei bambini di età inferiore ai 6 anni..

Overdose

Dal sistema digestivo:

  • nausea;
  • vomito
  • diarrea;
  • sanguinamento gastrointestinale.

Dal sistema nervoso:

  • vertigini;
  • mal di testa;
  • maggiore prontezza convulsa;
  • iperventilazione dei polmoni.

Trattamento

La terapia sintomatica viene eseguita per il trattamento del sovradosaggio..

Diclofenac Price

Soluzione iniettabile (fiale 3 ml / 75 mg N5) da 49 rubli.
Collirio (0,1% 5 ml) da 24 rubli.
Unguento (1% 30 g) da 28 rubli.
Candele (50mg N10) da 30 rub.
Gel (1% 30 g) da 35 rubli..
Compresse (50mg N20) da 14 rub.

Analoghi di Diclofenac

I seguenti farmaci sono analoghi di Diclofenac:

  • Adolor;
  • Bioran;
  • Diklo-F;
  • Diclac;
  • dicloran;
  • Diclovit;
  • Diclogen;
  • Diclobene;
  • Dorosan;
  • Voltaren;
  • Ortofen;
  • SwissJet;
  • Naklofen SR;
  • Uniklofen.

Recensioni Diclofenac

Diclofenac non solo allevia il dolore, ma ha anche un effetto antinfiammatorio. Riduce e allevia il dolore nel sito di applicazione dell'unguento (incluso dolore articolare a riposo e durante il movimento), riduce la rigidità mattutina e il gonfiore delle articolazioni. Aiuta ad aumentare la gamma di movimento.

Domande e risposte sull'argomento "Diclofenac"

Domanda: può essere assunto per via orale invece di un'iniezione?

Risposta: è possibile, ma solo come prescritto dal medico curante.

Domanda: ciao. Ho nevralgia intercostale e spostamento vertebrale. Dopo lo scanner 3D, il medico ha prescritto diclofenac + milgamma 10 giorni. Ho una domanda, come iniettare questi farmaci? La mattina l'una la sera la seconda? Oppure puoi avere immediatamente un'iniezione di diclofenac e una milgam?

Risposta: le regole generali raccomandano la somministrazione separata di farmaci per evitare incompatibilità chimica. Ciò è particolarmente vero per i preparati contenenti vitamine e complessi vitaminici: sono particolarmente instabili. Consiglierei diclofenac al mattino, milgam alla sera. Tuttavia, questo problema è interamente di competenza del medico che ha preso l'appuntamento.